Olmesartan medoxomil；奥美沙坦酯
货号：
IO0470
品牌：
Jinpan
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产品简介
| EC | EINECS 604-433-1 |
| MDL | MFCD00944911 |
| 别名 | Benicar |
| 英文名称 | Olmesartan medoxomil |
| CAS | 144689-63-4 |
| 分子式 | C29H30N6O6 |
| 分子量 | 558.59 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Olmesartan medoxomil 是一种有效的选择性的 血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体抑制剂, IC50 为 66.2 μM[1]。 |
| IC50 | IC50: 66.2 μM (angiotensin II receptor) [1] |
| In Vitro | 血管紧张素II受体阻滞剂 (ARBs) 对花生四烯酸 (AA) 代谢的抑制作用以浓度依赖性方式检测, 奥美沙坦的IC50 (66.2μM) [1]。奥美沙坦酯 (OLM) 是一种有效的选择性血管紧张素AT1受体阻滞剂[2]。 |
| In Vivo | 从10周龄至12周龄开始, 在db / db糖尿病小鼠中研究奥美沙坦 (20mg / kg) 的功效, 持续12周。与第22周龄至第24周龄的对照小鼠相比, db / db小鼠的白蛋白尿增加了11.7倍。与安慰剂治疗的db / db小鼠相比, 奥美沙坦给药12周显着降低了db / db小鼠的白蛋白尿77％。与对照小鼠相比, db / db小鼠的白蛋白/肌酸酐比 (ACR) 增加了7.1倍, 而奥美沙坦治疗在db / db小鼠中显着降低了ACR 59％[3]。 |
| SMILES | O=C(OCC1=C(OC(O1)=O)C)C2=C(N=C(N2CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NN=NN5)CCC)C(O)(C)C |
| 靶点 | Angiotensin Receptor��AT�� |
| 动物实验 | 小鼠[3]使用具有背景菌株C57BL / KsJ的10至12周龄雄性db / db糖尿病小鼠及其年龄匹配的非糖尿病瘦小鼠 (C57BL) .10非糖尿病对照小鼠和10只糖尿病小鼠是用安慰剂 (0.5％CMC /盐水溶液) 喂养, 10只糖尿病小鼠每天通过强饲法喂食20mg / kg奥美沙坦 (MB5704) 12周。每两周监测小鼠的血糖, 体重和尿量。处理后, 使小鼠安乐死并收集躯干血液并离心以获得血浆, 将其等分并储存在-80℃。从小鼠中取出肾组织。对于蛋白质提取, 将肾组织切片在液氮中冷冻, 并储存在-80℃。肾组织的其他部分用4％多聚甲醛固定并包埋在石蜡中用于免疫染色。 |
| 数据来源文献 | [1]. Senda A, et al. Effects of Angiotensin II Receptor Blockers on Metabolism of Arachidonic Acid via CYP2C8. Biol Pharm Bull. 2015; 38 (12) :1975-9.
[2]. Shah S, et al. Simultaneous Quantitative Analysis of Olmesartan Medoxomil and Amlodipine Besylate in Plasma by High-performance Liquid Chromatography Technique. J Young Pharm. 2012 Apr; 4 (2) :88-94. [3]. Gu J, et al. Olmesartan Prevents Microalbuminuria in db/db Diabetic Mice Through Inhibition of Angiotensin II/p38/SIRT1-Induced Podocyte Apoptosis. Kidney Blood Press Res. 2016 Nov 21; 41 (6) :848-864. |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。 These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 10mg 50mg 100mg |
Olmesartan medoxomil 是一种有效的选择性的 血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体抑制剂。