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Losartan；洛沙坦

发表于由

Losartan；洛沙坦

货号：
IL1580

品牌：
Jinpan

Losartan；洛沙坦

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产品简介
EC EINECS 601-329-8
MDL MFCD00865831
InChIKey PSIFNNKUMBGKDQ-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C22H23ClN6O/c1-2-3-8-20-24-21(23)19(14-30)29(20)13-15-9-11-16(12-10-15)17-6-4-5-7-18(17)22-25-27-28-26-22/h4-7,9-12,30H,2-3,8,13-14H2,1H3,(H,25,26,27,28)
PubChem CID 3961
别名 科索亚; 氯沙坦
CAS 114798-26-4
分子式 C22H23ClN6O
分子量 422.91
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Losartan 是血管紧张素II受体拮抗剂，与血管紧张素II竞争性结合AT1受体，IC50为20 nM。[1-5]
In Vitro 氯沙坦与血管紧张素II与AT1受体的结合竞争。抑制50％血管紧张素II结合的浓度（IC50）为20 nM [1]。氯沙坦（40μM）影响ISC，但阻止ANGII对ISC的影响[2]。氯沙坦显著降低Ang II介导的子宫内膜癌细胞的增殖。与单独使用每种药物相比，氯沙坦和抗miR-155的组合具有显著更高的抗增殖作用[3]。
In Vivo 与安慰剂治疗的Fbn1C1039G/+动物相比，氯沙坦（0.6g/L，po）处理的Fbn1C1039G/+小鼠显示远端空气口径减少。滴定氯沙坦和普萘洛尔的剂量以达到相当的血液动力学效果。对pSmad2核染色的分析显示氯沙坦拮抗Fbn1C1039G/+小鼠的主动脉壁中的TGF-β信号传导。氯沙坦可以改善肺部的疾病表现，这一事件与改善血液动力学无关[4]。氯沙坦（10 mg/kg，动脉内注射）使血液中的血管紧张素水平增加4到6倍。氯沙坦（10 mg/kg，ip）使血浆肾素水平增加100倍;血浆血管紧张素原水平降低至对照的24％;和血浆醛固酮水平没有变化[5]。
SMILES OCC1=C(Cl)N=C(CCCC)N1CC2=CC=C(C3=CC=CC=C3C4=NNN=N4)C=C2
靶点 Angiotensin Receptor
动物实验 雌性Fbn1C1039G/+小鼠与野生型雄性小鼠进行定时交配。在交配后14.5d，怀孕的雌性Fbn1C1039G/+小鼠用口服氯沙坦（饮用水中0.6g/L; n = 10），普萘洛尔（0.5g/L; n = 6）或安慰剂（n = 12）治疗。 。在整个哺乳期和断奶后持续治疗至10个月大。使用上述技术处死小鼠并检查。普萘洛尔用于与氯沙坦进行比较，因为β-肾上腺素能受体阻断是目前虽然有争议的调节标准，用于调节MFS中主动脉根的异常生长。从7周龄开始，野生型和Fbn1C1039G/+小鼠用口服氯沙坦（饮用水中0.6 g/L; n = 5），普萘洛尔（0.5 g/L; n = 7）或安慰剂（n = 10）。小鼠继续口服治疗6个月，然后处死。
细胞实验 MTT测定用于测量细胞增殖和活力。对于测定，将每孔200μL培养基中的5000个细胞接种在96孔板中。在孵育过夜以允许细胞附着后，通过抽吸除去培养基。加入无血清培养基中1mg/mL浓度的MTT，然后在37℃下孵育4小时。除去MTT溶液后，加入100μLDMSO以溶解甲crystals晶体。然后使用酶标仪测量570nm处和600nm处的吸光度作为参考。因此，吸光度的差异与细胞存活的程度有关。
数据来源文献 [1]. Burnier, M. Angiotensin II type 1 receptor blockers. Circulation, 2001. 103(6): p. 904-12.

[2]. Ashry, O., et al. Evidence for expression and function of angiotensin II receptor type 1 in pulmonary epithelial cells. Respir Physiol Neurobiol, 2014.

[3]. Choi, C.H., et al. Angiotensin II type I receptor and miR-155 in endometrial cancers: synergistic antiproliferative effects of anti-miR-155 and losartan on endometrial cancer cells. Gynecol Oncol, 2012. 126(1): p. 124-31.

[4]. Habashi, J.P., et al. Losartan, an AT1 antagonist, prevents aortic aneurysm in a mouse model of Marfan syndrome. Science, 2006. 312(5770): p. 117-21.

[5]. Campbell, D.J., et al. Effects of losartan on angiotensin and bradykinin peptides and angiotensin-converting enzyme. J Cardiovasc Pharmacol, 1995. 26(2): p. 233-40.
规格 100mg 200mg 500mg 1g

Losartan 是血管紧张素II受体拮抗剂，与血管紧张素II竞争性结合AT1受体。

Olmesartan medoxomil；奥美沙坦酯

发表于由

Olmesartan medoxomil；奥美沙坦酯

货号：
IO0470

品牌：
Jinpan

Olmesartan medoxomil；奥美沙坦酯

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产品简介
EC EINECS 604-433-1
MDL MFCD00944911
别名 Benicar
英文名称 Olmesartan medoxomil
CAS 144689-63-4
分子式 C29H30N6O6
分子量 558.59
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Olmesartan medoxomil 是一种有效的选择性的 血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体抑制剂, IC50 为 66.2 μM[1]。
IC50 IC50: 66.2 μM (angiotensin II receptor) [1]
In Vitro 血管紧张素II受体阻滞剂 (ARBs) 对花生四烯酸 (AA) 代谢的抑制作用以浓度依赖性方式检测, 奥美沙坦的IC50 (66.2μM) [1]。奥美沙坦酯 (OLM) 是一种有效的选择性血管紧张素AT1受体阻滞剂[2]。
In Vivo 从10周龄至12周龄开始, 在db / db糖尿病小鼠中研究奥美沙坦 (20mg / kg) 的功效, 持续12周。与第22周龄至第24周龄的对照小鼠相比, db / db小鼠的白蛋白尿增加了11.7倍。与安慰剂治疗的db / db小鼠相比, 奥美沙坦给药12周显着降低了db / db小鼠的白蛋白尿77％。与对照小鼠相比, db / db小鼠的白蛋白/肌酸酐比 (ACR) 增加了7.1倍, 而奥美沙坦治疗在db / db小鼠中显着降低了ACR 59％[3]。
SMILES O=C(OCC1=C(OC(O1)=O)C)C2=C(N=C(N2CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NN=NN5)CCC)C(O)(C)C
靶点 Angiotensin Receptor��AT��
动物实验 小鼠[3]使用具有背景菌株C57BL / KsJ的10至12周龄雄性db / db糖尿病小鼠及其年龄匹配的非糖尿病瘦小鼠 (C57BL) .10非糖尿病对照小鼠和10只糖尿病小鼠是用安慰剂 (0.5％CMC /盐水溶液) 喂养, 10只糖尿病小鼠每天通过强饲法喂食20mg / kg奥美沙坦 (MB5704) 12周。每两周监测小鼠的血糖, 体重和尿量。处理后, 使小鼠安乐死并收集躯干血液并离心以获得血浆, 将其等分并储存在-80℃。从小鼠中取出肾组织。对于蛋白质提取, 将肾组织切片在液氮中冷冻, 并储存在-80℃。肾组织的其他部分用4％多聚甲醛固定并包埋在石蜡中用于免疫染色。
数据来源文献 [1]. Senda A, et al. Effects of Angiotensin II Receptor Blockers on Metabolism of Arachidonic Acid via CYP2C8. Biol Pharm Bull. 2015; 38 (12) :1975-9.

[2]. Shah S, et al. Simultaneous Quantitative Analysis of Olmesartan Medoxomil and Amlodipine Besylate in Plasma by High-performance Liquid Chromatography Technique. J Young Pharm. 2012 Apr; 4 (2) :88-94.

[3]. Gu J, et al. Olmesartan Prevents Microalbuminuria in db/db Diabetic Mice Through Inhibition of Angiotensin II/p38/SIRT1-Induced Podocyte Apoptosis. Kidney Blood Press Res. 2016 Nov 21; 41 (6) :848-864.
备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。
These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 10mg 50mg 100mg
Olmesartan medoxomil 是一种有效的选择性的 血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体抑制剂。

Candesartan；坎地沙坦

发表于由

Candesartan；坎地沙坦

货号：
IC1990

品牌：
Jinpan

Candesartan；坎地沙坦

暂无详情

Candesartan；坎地沙坦

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00864463
EC EINECS 604-138-8
InChIKey HTQMVQVXFRQIKW-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C24H20N6O3/c1-2-33-24-25-20-9-5-8-19(23(31)32)21(20)30(24)14-15-10-12-16(13-11-15)17-6-3-4-7-18(17)22-26-28-29-27-22/h3-13H,2,14H2,1H3,(H,31,32)(H,26,27,28,29)
PubChem CID 2541
别名 卡地沙坦;坎地沙坦C8
英文名称 Candesartan
CAS 139481-59-7
分子式 C24H20N6O3
分子量 440.45
纯度 HPLC≥99%
单位 瓶
生物活性 Candesartan (CV-11974) 是angiotensin II(血管紧张素II)受体拮抗剂， IC50为0.26 nM。[1]
IC50 AT1 receptor: 0.26 nM [1]
In Vitro Candesartan 作用于CHO-AT1细胞，高特异性地与血管紧张素II AT1 受体结合，K?1 为0.001 min?1。[1] 在 KU-19-19细胞培养基中加入Candesartan，不影响细胞活力或细胞增殖，但提高VEGF和和白细胞介素-8的表达。[2]
In Vivo Candesartan (10 mg/kg) 处理携带KU-19-19移植瘤的小鼠，抑制移植瘤的生长，降低微血管密度和VEGF的表达。[2]
SMILES O=C(C1=C2C(N=C(OCC)N2CC3=CC=C(C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5)C=C3)=CC=C1)O
靶点 Angiotensin Receptor��AT��
细胞实验 KU-19-19细胞按每孔2×104个细胞培养在96孔板中，过夜生长。使用不同浓度的Candesartan 在不同时期处理细胞。通过Alamar Blue法测定细胞活力，检测细胞毒性和Candesartan的抗增殖效果。使用酶标仪测定每孔的吸光值。[2]
数据来源文献 [1] Fierens F, et al. Eur J Pharmacol, 1999, 367(2-3), 413-422.
[2] Kosugi M, et al. Clin Cancer Res, 2006, 12(9), 2888-2893.
规格 10mg 50mg 100mg

Candesartan是血管紧张素II受体拮抗剂。

阿奇沙坦酯

发表于由

阿奇沙坦酯

货号：
IA3900

品牌：
Jinpan

阿奇沙坦酯

暂无详情
产品简介
MDL MFCD19443688
EC EINECS 1308068-626-2
别名 阿齐沙坦奥美沙坦酯; TAK-491
英文名称 Azilsartan Medoxomil
CAS 863031-21-4
分子式 C30H24N4O8
分子量 568.53
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Azilsartan Medoxomil (TAK-491)是一种有效的angiotensin II type 1 (AT1) receptor（血管紧张素II 1型受体）拮抗剂，抑制RAAS比作用于AT2选择性高10，000倍以上，用于治疗高血压。[1-2]
In Vitro Azilsartan medoxomil是一种前药，在肠道和血浆中通过酯水解能够迅速转化为活性部分，azilsartan (TAK-536)。 在血管平滑肌和肾上腺中，Azilsartan选择性阻断血管紧张素II与AT1(1型血管紧张素II)受体的结合，从而促进血管舒张并降低醛固酮的效果。[2] Azilsartan是AT1受体的高选择性拮抗剂，IC50为2.6 nM，对AT1受体的亲和力是AT2受体的10,000多倍，并且对其它心脏受体或离子通道没有亲和力。Azilsartan的抑制作用在游离化合物冲洗后仍然存在(IC50值为7.4 nM)。Azilsartan也会抑制血管紧张素II诱导的肌醇-1-磷酸(IP1)在细胞水平测定中的积累，IC50值为9.2 nM，并且这种作用耐冲洗(IC50值为81.3 nM)。[1]
SMILES O=C(C1=C2C(N=C(OCC)N2CC3=CC=C(C4=CC=CC=C4C5=NC(ON5)=O)C=C3)=CC=C1)OCC6=C(C)OC(O6)=O
靶点 Angiotensin Receptor（AT1 receptor）
动物实验 人类AT1表达质粒转染24小时后，通过改变培养基中饥饿缓冲液(1 mM CaCl2，0.5 mM MgCl2，4.2 mM KCl，146 mM NaCl，5.5 mM 葡萄糖，和10 mM HEPES，pH 7.3)使细胞饥饿。随后，溶解在饥饿缓冲液中的5微升/孔的测试化合物以指示浓度加入到细胞中，并将其按指示时间预处理。饥饿处理2小时后，LiCl加入到终浓度为50 mM，含有或不含血管紧张素II 10 nM，细胞在37°C下按照指示时间进一步培育。冲刷实验中，在血管紧张素II刺激前，用100微升/孔的饥饿缓冲液清洗细胞以除去未结合的化合物。[1]
数据来源文献 [1] Ojima M, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 336(3), 801-808.
[2] Zaiken K, et al. Clin Ther, 2011, 33(11), 1577-1589.
规格 5mg 10mg 20mg

Azilsartan Medoxomil是一种有效的angiotensin II type 1 (AT1) receptor（血管紧张素II 1型受体）拮抗剂，抑制RAAS比作用于AT2选择性高10，000倍以上

Fimasartan；非马沙坦

发表于由

Fimasartan；非马沙坦

货号：
IF1000

品牌：
Jinpan

Fimasartan；非马沙坦

暂无详情
产品简介
MDL MFCD13194795
别名 BR-A-657K
CAS 247257-48-3
分子式 C27H31N7OS
分子量 501.65
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
单位 瓶
SMILES O=C1N(C(CCCC)=NC(C)=C1CC(N(C)C)=S)CC2=CC=C(C3=C(C4=NN=NN4)C=CC=C3)C=C2
靶点 Angiotensin Receptor
规格 5mg 10mg
是一种angiotensin II receptor拮抗剂，与AT1受体非竞争性地结合。