Candesartan;坎地沙坦

Candesartan;坎地沙坦

货号:
IC1990

品牌:
Jinpan

Candesartan;坎地沙坦

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Candesartan;坎地沙坦

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产品简介
MDL MFCD00864463
EC EINECS 604-138-8
InChIKey HTQMVQVXFRQIKW-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C24H20N6O3/c1-2-33-24-25-20-9-5-8-19(23(31)32)21(20)30(24)14-15-10-12-16(13-11-15)17-6-3-4-7-18(17)22-26-28-29-27-22/h3-13H,2,14H2,1H3,(H,31,32)(H,26,27,28,29)
PubChem CID 2541
别名 卡地沙坦;坎地沙坦C8
英文名称 Candesartan
CAS 139481-59-7
分子式 C24H20N6O3
分子量 440.45
纯度 HPLC≥99%
单位
生物活性 Candesartan (CV-11974) 是angiotensin II(血管紧张素II)受体拮抗剂, IC50为0.26 nM。[1]
IC50 AT1 receptor: 0.26 nM [1]
In Vitro Candesartan 作用于CHO-AT1细胞,高特异性地与血管紧张素II AT1 受体结合,K?1 为0.001 min?1。[1] 在 KU-19-19细胞培养基中加入Candesartan,不影响细胞活力或细胞增殖,但提高VEGF和和白细胞介素-8的表达。[2]
In Vivo Candesartan (10 mg/kg) 处理携带KU-19-19移植瘤的小鼠,抑制移植瘤的生长,降低微血管密度和VEGF的表达。[2]
SMILES O=C(C1=C2C(N=C(OCC)N2CC3=CC=C(C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5)C=C3)=CC=C1)O
靶点 Angiotensin Receptor��AT��
细胞实验 KU-19-19细胞按每孔2×104个细胞培养在96孔板中,过夜生长。使用不同浓度的Candesartan 在不同时期处理细胞。通过Alamar Blue法测定细胞活力,检测细胞毒性和Candesartan的抗增殖效果。使用酶标仪测定每孔的吸光值。[2]
数据来源文献 [1] Fierens F, et al. Eur J Pharmacol, 1999, 367(2-3), 413-422.
[2] Kosugi M, et al. Clin Cancer Res, 2006, 12(9), 2888-2893.
规格 10mg 50mg 100mg

Candesartan是血管紧张素II受体拮抗剂。

Olmesartan medoxomil;奥美沙坦酯

Olmesartan medoxomil;奥美沙坦酯

货号:
IO0470

品牌:
Jinpan

Olmesartan medoxomil;奥美沙坦酯

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产品简介
EC EINECS 604-433-1
MDL MFCD00944911
别名 Benicar
英文名称 Olmesartan medoxomil
CAS 144689-63-4
分子式 C29H30N6O6
分子量 558.59
纯度 HPLC≥98%
单位
生物活性 Olmesartan medoxomil 是一种有效的选择性的 血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体抑制剂, IC50 为 66.2 μM[1]。
IC50 IC50: 66.2 μM (angiotensin II receptor) [1]
In Vitro 血管紧张素II受体阻滞剂 (ARBs) 对花生四烯酸 (AA) 代谢的抑制作用以浓度依赖性方式检测, 奥美沙坦的IC50 (66.2μM) [1]。奥美沙坦酯 (OLM) 是一种有效的选择性血管紧张素AT1受体阻滞剂[2]。
In Vivo 从10周龄至12周龄开始, 在db / db糖尿病小鼠中研究奥美沙坦 (20mg / kg) 的功效, 持续12周。与第22周龄至第24周龄的对照小鼠相比, db / db小鼠的白蛋白尿增加了11.7倍。与安慰剂治疗的db / db小鼠相比, 奥美沙坦给药12周显着降低了db / db小鼠的白蛋白尿77%。与对照小鼠相比, db / db小鼠的白蛋白/肌酸酐比 (ACR) 增加了7.1倍, 而奥美沙坦治疗在db / db小鼠中显着降低了ACR 59%[3]。
SMILES O=C(OCC1=C(OC(O1)=O)C)C2=C(N=C(N2CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NN=NN5)CCC)C(O)(C)C
靶点 Angiotensin Receptor��AT��
动物实验 小鼠[3]使用具有背景菌株C57BL / KsJ的10至12周龄雄性db / db糖尿病小鼠及其年龄匹配的非糖尿病瘦小鼠 (C57BL) .10非糖尿病对照小鼠和10只糖尿病小鼠是用安慰剂 (0.5%CMC /盐水溶液) 喂养, 10只糖尿病小鼠每天通过强饲法喂食20mg / kg奥美沙坦 (MB5704) 12周。每两周监测小鼠的血糖, 体重和尿量。处理后, 使小鼠安乐死并收集躯干血液并离心以获得血浆, 将其等分并储存在-80℃。从小鼠中取出肾组织。对于蛋白质提取, 将肾组织切片在液氮中冷冻, 并储存在-80℃。肾组织的其他部分用4%多聚甲醛固定并包埋在石蜡中用于免疫染色。
数据来源文献 [1]. Senda A, et al. Effects of Angiotensin II Receptor Blockers on Metabolism of Arachidonic Acid via CYP2C8. Biol Pharm Bull. 2015; 38 (12) :1975-9.

[2]. Shah S, et al. Simultaneous Quantitative Analysis of Olmesartan Medoxomil and Amlodipine Besylate in Plasma by High-performance Liquid Chromatography Technique. J Young Pharm. 2012 Apr; 4 (2) :88-94.

[3]. Gu J, et al. Olmesartan Prevents Microalbuminuria in db/db Diabetic Mice Through Inhibition of Angiotensin II/p38/SIRT1-Induced Podocyte Apoptosis. Kidney Blood Press Res. 2016 Nov 21; 41 (6) :848-864.

备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。
These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 10mg 50mg 100mg
Olmesartan medoxomil 是一种有效的选择性的 血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体抑制剂。

阿奇沙坦酯

阿奇沙坦酯

货号:
IA3900

品牌:
Jinpan

阿奇沙坦酯

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产品简介
MDL MFCD19443688
EC EINECS 1308068-626-2
别名 阿齐沙坦奥美沙坦酯; TAK-491
英文名称 Azilsartan Medoxomil
CAS 863031-21-4
分子式 C30H24N4O8
分子量 568.53
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
单位
生物活性 Azilsartan Medoxomil (TAK-491)是一种有效的angiotensin II type 1 (AT1) receptor(血管紧张素II 1型受体)拮抗剂,抑制RAAS比作用于AT2选择性高10,000倍以上,用于治疗高血压。[1-2]
In Vitro Azilsartan medoxomil是一种前药,在肠道和血浆中通过酯水解能够迅速转化为活性部分,azilsartan (TAK-536)。 在血管平滑肌和肾上腺中,Azilsartan选择性阻断血管紧张素II与AT1(1型血管紧张素II)受体的结合,从而促进血管舒张并降低醛固酮的效果。[2] Azilsartan是AT1受体的高选择性拮抗剂,IC50为2.6 nM,对AT1受体的亲和力是AT2受体的10,000多倍,并且对其它心脏受体或离子通道没有亲和力。Azilsartan的抑制作用在游离化合物冲洗后仍然存在(IC50值为7.4 nM)。Azilsartan也会抑制血管紧张素II诱导的肌醇-1-磷酸(IP1)在细胞水平测定中的积累,IC50值为9.2 nM,并且这种作用耐冲洗(IC50值为81.3 nM)。[1]
SMILES O=C(C1=C2C(N=C(OCC)N2CC3=CC=C(C4=CC=CC=C4C5=NC(ON5)=O)C=C3)=CC=C1)OCC6=C(C)OC(O6)=O
靶点 Angiotensin Receptor(AT1 receptor)
动物实验 人类AT1表达质粒转染24小时后,通过改变培养基中饥饿缓冲液(1 mM CaCl2,0.5 mM MgCl2,4.2 mM KCl,146 mM NaCl,5.5 mM 葡萄糖,和10 mM HEPES,pH 7.3)使细胞饥饿。随后,溶解在饥饿缓冲液中的5微升/孔的测试化合物以指示浓度加入到细胞中,并将其按指示时间预处理。饥饿处理2小时后,LiCl加入到终浓度为50 mM,含有或不含血管紧张素II 10 nM,细胞在37°C下按照指示时间进一步培育。冲刷实验中,在血管紧张素II刺激前,用100微升/孔的饥饿缓冲液清洗细胞以除去未结合的化合物。[1]
数据来源文献 [1] Ojima M, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 336(3), 801-808.
[2] Zaiken K, et al. Clin Ther, 2011, 33(11), 1577-1589.
规格 5mg 10mg 20mg

Azilsartan Medoxomil是一种有效的angiotensin II type 1 (AT1) receptor(血管紧张素II 1型受体)拮抗剂,抑制RAAS比作用于AT2选择性高10,000倍以上

Fimasartan;非马沙坦

Fimasartan;非马沙坦

货号:
IF1000

品牌:
Jinpan

Fimasartan;非马沙坦

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产品简介
MDL MFCD13194795
别名 BR-A-657K
CAS 247257-48-3
分子式 C27H31N7OS
分子量 501.65
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
单位
SMILES O=C1N(C(CCCC)=NC(C)=C1CC(N(C)C)=S)CC2=CC=C(C3=C(C4=NN=NN4)C=CC=C3)C=C2
靶点 Angiotensin Receptor
规格 5mg 10mg
是一种angiotensin II receptor拮抗剂,与AT1受体非竞争性地结合。

Candesartan Cilexetil;坎地沙坦酯

Candesartan Cilexetil;坎地沙坦酯

货号:
IC3400

品牌:
Jinpan

Candesartan Cilexetil;坎地沙坦酯

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Candesartan Cilexetil;坎地沙坦酯

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产品简介
MDL MFCD00871371
EC EINECS 627-030-2
InChIKey GHOSNRCGJFBJIB-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C33H34N6O6/c1-3-42-32-34-28-15-9-14-27(31(40)43-21(2)44-33(41)45-24-10-5-4-6-11-24)29(28)39(32)20-22-16-18-23(19-17-22)25-12-7-8-13-26(25)30-35-37-38-36-30/h7-9,12-19,21,24H,3-6,10-11,20H2,1-2H3,(H,35,36,37,38)
PubChem CID 2540
别名 坎地沙坦西来替昔酯; TCV-116
CAS 145040-37-5
分子式 C33H34N6O6
分子量 610.66
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
单位
生物活性 Candesartan Cilexetil (TCV-116) is an angiotensin II receptor antagonist used mainly for the treatment of hypertension[1].
In Vivo In rats, TCV-116 inhibited the pressor responses to Ang I, Ang II, and Ang III without an effect on the bradykinin (BK)-induced depressor response. In SHR, the antihypertensive effect of TCV-116 (10 mg/kg) was larger than the maximum antihypertensive effect of enalapril and was not intensified by combination with enalapril. TCV-116 is more effective than enalapril in reducing blood pressure in SHR and 1K, 1C-HR, and that the BK- and/or prostaglandin-potentiating effect of enalapril contributes little to its antihypertensive mechanism in SHR [2].
SMILES O=C(C1=C2C(N=C(OCC)N2CC3=CC=C(C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5)C=C3)=CC=C1)OC(OC(OC6CCCCC6)=O)C
靶点 Angiotensin Receptor
数据来源文献 [1]. Pfeffer, M.A., et al., Effects of candesartan on mortality and morbidity in patients with chronic heart failure: the CHARM-Overall programme. Lancet, 2003. 362(9386): p. 759-66.
[2]. Wada, T., et al., Comparison of the antihypertensive effects of the new angiotensin II (AT1) receptor antagonist candesartan cilexetil (TCV-116) and the angiotensin converting enzyme inhibitor enalapril in rats. Hypertens Res, 1996. 19(2): p. 75-81.
规格 500mg 1g

一种特异性的,非肽类血管生成素II受体(ATR)拮抗剂。