Asenapine maleate;阿塞那平马来酸盐
货号：
IA1880
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00002090 |
| EC | EINECS 288-064-8 |
| 别名 | 马来酸阿塞那平 |
| 英文名称 | Asenapine maleate |
| CAS | 85650-56-2 |
| 分子式 | C17H16ClNO·C4H4O4 |
| 分子量 | 401.84 |
| 纯度 | ≥99% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Asenapine maleate是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 D2 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。同时也是一种抗精神病药物。[1-4] |
| In Vitro | 相对于其D2受体亲和力，阿塞那平对5-HT2C，5-HT2A，5-HT2B，5-HT7,5-HT6，α2B和D3受体具有更高的亲和力，表明这些靶标在治疗剂量下更强的接合。阿塞那平在5-HT1A（7.4），5-HT1B（8.1），5-HT2A（9.0），5-HT2B（9.3），5-HT2C（9.0），5-HT6（8.0）中表现为强效拮抗剂（pKB）。 ），5-HT7（8.5），D2（9.1），D3（9.1），α2A（7.3），α2B（8.3），α2C（6.8）和H1（8.4）受体[2]。 |
| In Vivo | 阿塞那平是一种非典型抗精神病药，目前可用于治疗精神分裂症和I型双相情感障碍。与大鼠中的其他药物相比，阿塞那平对焦虑症状的治疗效果更好[3]。阿塞那平在EPM和小鼠的防御性大理石埋藏试验中具有抗焦虑作用[4]。 |
| SMILES | CN1C[C@]2([H])C3=CC=CC=C3OC4=CC=C(Cl)C=C4[C@]2(C1)[H].O=C(O)/C=CC(O)=O |
| 靶点 | 5-HT Receptor |
| 动物实验 | 大鼠：马来酸阿塞那平悬浮在10％羟丙基-β-环糊精中，并以1mL/kg体重的体积给药。在Skinner盒中使用电击足单独地恐惧大鼠。在冷冻行为评估前30分钟，用阿塞那平，氯氮平，奥氮平，丁螺环酮或SB242084腹膜内（ip）注射动物[3]。小鼠：用0.1或0.3mg/kg注射阿塞那平反复治疗雄性ICR小鼠，然后在一系列与焦虑相关的行为测试中进行测试，包括开放场测试，高架十字迷宫（EPM），防御性大理石埋藏和低位吞咽测试[4]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Stoner SC, et al. Asenapine: a clinical review of a second-generation antipsychotic. Clin Ther. 2012 May;34(5):1023-40.
[2]. Shahid M, et al. Asenapine: a novel psychopharmacologic agent with a unique human receptor signature. J Psychopharmacol. 2009 Jan;23(1):65-73. [3]. Ohyama M,et al. Asenapine reduces anxiety-related behaviours in rat conditioned fear stress model. Acta Neuropsychiatr. 2016 Dec;28(6):327-336. [4]. Ene HM, et al. Effects of repeated asenapine in a battery of tests for anxiety-like behaviours in mice. Acta Neuropsychiatr. 2016 Apr;28(2):85-91. |
| 规格 | 10mg 50mg 100mg |
Asenapine maleate是 5-HT和 D2 的拮抗剂。