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Asenapine maleate;阿塞那平马来酸盐

发表于由

Asenapine maleate;阿塞那平马来酸盐

货号：
IA1880

品牌：
Jinpan

Asenapine maleate;阿塞那平马来酸盐

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产品简介
MDL MFCD00002090
EC EINECS 288-064-8
别名 马来酸阿塞那平
英文名称 Asenapine maleate
CAS 85650-56-2
分子式 C17H16ClNO·C4H4O4
分子量 401.84
纯度 ≥99%
单位 瓶
生物活性 Asenapine maleate是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 D2 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。同时也是一种抗精神病药物。[1-4]
In Vitro 相对于其D2受体亲和力，阿塞那平对5-HT2C，5-HT2A，5-HT2B，5-HT7,5-HT6，α2B和D3受体具有更高的亲和力，表明这些靶标在治疗剂量下更强的接合。阿塞那平在5-HT1A（7.4），5-HT1B（8.1），5-HT2A（9.0），5-HT2B（9.3），5-HT2C（9.0），5-HT6（8.0）中表现为强效拮抗剂（pKB）。 ），5-HT7（8.5），D2（9.1），D3（9.1），α2A（7.3），α2B（8.3），α2C（6.8）和H1（8.4）受体[2]。
In Vivo 阿塞那平是一种非典型抗精神病药，目前可用于治疗精神分裂症和I型双相情感障碍。与大鼠中的其他药物相比，阿塞那平对焦虑症状的治疗效果更好[3]。阿塞那平在EPM和小鼠的防御性大理石埋藏试验中具有抗焦虑作用[4]。
SMILES CN1C[C@]2([H])C3=CC=CC=C3OC4=CC=C(Cl)C=C4[C@]2(C1)[H].O=C(O)/C=CC(O)=O
靶点 5-HT Receptor
动物实验 大鼠：马来酸阿塞那平悬浮在10％羟丙基-β-环糊精中，并以1mL/kg体重的体积给药。在Skinner盒中使用电击足单独地恐惧大鼠。在冷冻行为评估前30分钟，用阿塞那平，氯氮平，奥氮平，丁螺环酮或SB242084腹膜内（ip）注射动物[3]。小鼠：用0.1或0.3mg/kg注射阿塞那平反复治疗雄性ICR小鼠，然后在一系列与焦虑相关的行为测试中进行测试，包括开放场测试，高架十字迷宫（EPM），防御性大理石埋藏和低位吞咽测试[4]。
数据来源文献 [1]. Stoner SC, et al. Asenapine: a clinical review of a second-generation antipsychotic. Clin Ther. 2012 May;34(5):1023-40.

[2]. Shahid M, et al. Asenapine: a novel psychopharmacologic agent with a unique human receptor signature. J Psychopharmacol. 2009 Jan;23(1):65-73.

[3]. Ohyama M,et al. Asenapine reduces anxiety-related behaviours in rat conditioned fear stress model. Acta Neuropsychiatr. 2016 Dec;28(6):327-336.

[4]. Ene HM, et al. Effects of repeated asenapine in a battery of tests for anxiety-like behaviours in mice. Acta Neuropsychiatr. 2016 Apr;28(2):85-91.
规格 10mg 50mg 100mg

Asenapine maleate是 5-HT和 D2 的拮抗剂。

Oclacitinib Maleate

发表于由

Oclacitinib Maleate

货号：
IO1030

品牌：
Jinpan

Oclacitinib Maleate

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产品简介
有效期 2年
别名 奥拉替尼马来酸盐; PF-03394197 maleate; 奥克拉西替尼
英文名称 Oclacitinib Maleate
CAS 1640292-55-2
分子式 C15H23N5O2S·C4H4O4
分子量 453.51
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Solid
单位 瓶
SMILES O=S(C[C@H]1CC[C@H](N(C)C2=C3C(NC=C3)=NC=N2)CC1)(NC)=O.O=C(O)/C=CC(O)=O
靶点 JAK，TYK2
规格 5mg 10mg
是一种新型且有效的JAK抑制剂

(+)-MK 801 Maleate ；(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐

发表于由

(+)-MK 801 Maleate ；(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐

货号：
IM0300

品牌：
Jinpan

(+)-MK 801 Maleate ；(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐

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产品简介
MDL MFCD00082465
EC EINECS 278-614-5
别名 Dizocilpine Maleate; ? (+)-Mk-801 Hydrogen Maleate; Dizocilpine hydrogen maleate; MK 801
英文名称 (+)-MK 801 Maleate
CAS 77086-22-7
分子式 C20H19NO4
分子量 337.37
储存条件 Powder 4℃ In solvent -20℃
纯度 ≥99%
SMILES C[C@]12C3=CC=CC=C3C[C@@H](N2)C4=CC=CC=C14.O=C(O)/C=CC(O)=O
靶点 iGluR
规格 10mg 10 mM * 1 mL in DMSO 50mg

是一种有效，选择性，非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。

Fluvoxamine maleate/DU-23000 maleate；氟伏沙明马来酸盐

发表于由

Fluvoxamine maleate/DU-23000 maleate；氟伏沙明马来酸盐

货号：
IF0550

品牌：
Jinpan

Fluvoxamine maleate/DU-23000 maleate；氟伏沙明马来酸盐

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产品简介
MDL MFCD00269809
EC EINECS 228-994-3
别名 马来酸氟;Fluvoxaminemaleate;DU-23000maleate
英文名称 Fluvoxamine maleate/DU-23000 maleate
CAS 61718-82-9
分子式 C14H18F3N2O2.C4H4O4
分子量 434.41
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Fluvoxamine maleate (DU-23000, MK-264)是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。[1]
In Vitro Fluvoxamine增加大鼠前额皮质和丘脑中[5-HT]的水平，也增加纹状体中[DA]的水平。[1]??Fluvoxamine maleate可通过脊柱5-HT 2A/2C受体改善触觉异常性疼痛，通过作用于受体或5-HT的神经元起作用。[2]
In Vivo 在非结扎小鼠的爪压力测试中，Fluvoxamine maleate也表现出剂量依赖方式的抗伤害感受。Fluvoxamine maleate也诱导急性爪压力测试的抗伤害作用，并且这种作用为5-HT3受体拮抗剂granisetron所拮抗。[2] 在大鼠海马内侧前额叶皮质（mPFC）中，Fluvoxamine（10和30 mg/kg，腹腔注射）以剂量依赖的方式增强了海马-mPFC通路突触效能。[3] 在麻醉大鼠的海马CA1区中，Fluvoxamine（10和30 毫克/千克，腹腔注射）抑制长时程增强（LTP）。Fluvoxamine（30 毫克/千克，腹腔注射）诱导的LTP为5-HT（1A）受体拮抗剂NAN-190（0.5 毫克/千克，腹腔注射）完全逆转，但不是受5-HT（4）受体拮抗剂GR113808（20 毫克/大鼠，脑室注射）以及5-HT的（7）受体拮抗剂DR4004（10 毫克/大鼠，脑室注射）所影响。[4]
SMILES O=C(O)/C=CC(O)=O.FC(C1=CC=C(/C(CCCCOC)=N/OCCN)C=C1)(F)F
靶点 5-HT Receptor;Serotonin Transporter (SERT)
细胞实验 Fluvoxamine maleate (10 and 30 mg/kg, i.p.) dose-dependently elevated the 50% threshold, as assessed by the von Frey test. At a dose of 30 mg/kg, the antiallodynic effects of fluvoxamine were significant and the 50% threshold was elevated to 0.19 _x005f 0.05 g at 15 min after its administration. On the other hand, the tricyclic antidepressant amitriptyline hydrochloride (3 and 10 mg/kg, s.c.) did not exert antiallodynic effects in Seltzer-model mice. Because amitriptyline showed the muscle relaxant effect via 5-HT2 receptors, effects of the higher dose of amitriptyline were not determined. Fluvoxamine was injected either i.c.v. or i.t. to determine the site of its antiallodynic effect. While i.c.v. injection of fluvoxamine maleate (10, 30, and 100 mg/animal) did not show any effects on the withdrawal threshold, i.t. injection (10, 30, and 100 mg/animal) induced the antiallodynic effect. These results indicate that the antiallodynic effect of i.p. fluvoxamine is produced at the spinal cord.[2]
数据来源文献 [1] Denys D, et al. Psychopharmacology (Berl),?004, 176(2), 195-203.?
[2] Honda M, et al. Neuropharmacology,2006, 51(4), 866-872.
[3] Ohashi S, et al. Brain Res,2002, 949(1-2), 131-138.
[4] Kojima T, et al. Brain Res,2003, 959(1), 165-168.
规格 10mg 50mg 100mg

是5-羟色胺再吸收抑制剂。

西地尼布

发表于由

西地尼布

货号：
IC1660

品牌：
Jinpan

西地尼布

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产品简介
含量 Purity≥98%
MDL MFCD09954115
EC EINECS 670-946-2
别名 AZD2171
CAS 288383-20-0
分子式 C25H27FN4O3
分子量 450.51
纯度 ≥98%
单位 支
生物活性 Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性的 VEGFR2 抑制剂, 对Flt1, KDR, Flt4, PDGFRα, PDGFRβ, c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3, 5, 5, 36, 2nM[1-2]。
IC50 Flt-1:5 nM (IC50) KDR:1 nM (IC50) Flt-4:3 nM (IC50) PDGFRα:36 nM (IC50) PDGFRβ:5 nM (IC50) c-Kit:2 nM (IC50) [1-2]
In Vitro 在人脐静脉内皮细胞中, 西地尼布抑制VEGF刺激的增殖和KDR磷酸化, IC50值分别为0.4和0.5 nM。在血管发芽的成纤维细胞/内皮细胞共培养模型中, 西地尼布还减少血管面积, 长度和亚纳摩尔浓度下的分支[1]。
In Vivo 每日口服Cediranib可消除实验性 (VEGF诱导的) 血管生成, 并抑制卵巢中的骨内或黄体发育中的软骨内骨化; 生理过程高度依赖于新血管形成。在无胸腺小鼠中建立的人肿瘤异种移植物 (结肠, 肺, 前列腺, 乳腺和卵巢) 的生长受到西地尼布的剂量依赖性抑制, 长期施用1.5mg / kg /天在所有模型中产生统计学上显着的抑制。用Cediranib治疗的Calu-6肺肿瘤的组织学分析显示, 52小时内微血管密度降低, 随着治疗持续时间逐渐变大。这些变化表明肿瘤内的血管退化[1]。
激酶实验 针对一系列重组酪氨酸激酶[KDR, Flt-1, Flt-4, c-Kit, PDGFR-α, PDGFR-β, CSF-1R, Flt-3, FGFR1, Src, Abl) 测定西地尼布的抑制活性。表皮生长因子受体 (EGFR) , ErbB2, Aur-A和Aur-B]采用ELISA方法[1]。
SMILES FC1=C(OC2=C(C(C=C3OCCCN4CCCC4)=NC=N2)C=C3OC)C=CC5=C1C=C(C)N5
靶点 VEGFR
动物实验 大鼠：年轻雌性Alderley Park大鼠 (6周龄, Wistar衍生, n = 5) 口服给药, 每天一次, 用西地尼布 (1.25-5mg / kg /天) 或载体治疗28天。将另外的大鼠 (每组5只) 用西地尼布 (5mg / kg /天) 或载体治疗28天, 并且在没有治疗的情况下再维持28天, 以检查化合物戒断的效果。用H＆E染色股胫关节和卵巢的组织学石蜡切片。进行股骨胫骨切片的形态学图像分析, 将来自每个关节中的股骨和胫骨的生长板区域组合以分析化合物治疗的效果。 H＆E染色的卵巢切片中黄体的面积类似地通过形态测定分析确定[1]。小鼠：选择携带已建立的Calu-6人肺肿瘤异种移植物 (0.2±0.01cm 3) 的小鼠 (第0天) 并用西地尼布 (6mg / kg /天, po) 或载体长期治疗。在第1天, 第2天, 第7天, 第14天和第21天, 在最后一剂西地尼布或载体后4小时收集肿瘤 (每组6-15个) 。然后使用发色团终点或荧光免疫染色在切片中检测CD31 [1] ]。
细胞实验 通过PDGF-AA诱导MG63骨肉瘤细胞的增殖, 其选择性地激活PDGFR-α同源二聚体信号传导。将细胞在含有1％活性炭剥离的FCS, 2mM谷氨酰胺和1％非必需氨基酸的不含酚红的DMEM中培养24小时。向西地尼布或载体中加入PDGF-AA配体 (50ng / mL) 并将板重新培养72小时。使用溴脱氧尿苷[1]测定细胞增殖。
数据来源文献 [1]. Wedge SR, et al. AZD2171: a highly potent, orally bioavailable, vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase inhibitor for the treatment of cancer. Cancer Res, 2005, 65 (10) , 4389-4400.

[2]. Zhang L, et al. Pleiotrophin promotes vascular abnormalization in gliomas and correlates with poor survival in patients with astrocytomas. Sci Signal. 2015 Dec 8; 8 (406) :ra125
备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg 50mg 100mg

是高选择性的 VEGFR2 抑制剂。