AMG 208
货号：
IA1830
品牌：
Jinpan
暂无详情
产品简介
| MDL | MFCD17215205 |
| 别名 | AMG-208 |
| 英文名称 | AMG 208 |
| CAS | 1002304-34-8 |
| 分子式 | C22H17N5O2 |
| 分子量 | 383.4 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | AMG-208 是一种高度选择性的 c-Met 和 RON 的双重抑制剂，对c-Met的IC50值为9 nM。[1] |
| In Vitro | AMG-208 有效抑制激酶c-Met活性，IC50为 9 nM。此外, AMG-208作用于PC3细胞，也抑制HGF调节的 c-Met磷酸化，IC50 为 46 nM。在 NADPH 存在时，AMG-208 和大鼠及人类肝脏微粒温育，造成 C6-phenylarene氧化。[1] AMG-208 与人类肝脏微粒体预温育30分钟，抑制CYP3A4代谢活性，这种作用具有时间依赖性，IC50 为4.1 μM,与没有预温育相比，IC50值降低8倍左右，没有预温育时IC50 为32 μM。[2] AMG-208作为c-MET 和RON双重选择性抑制剂。[3] |
| In Vivo | AMG-208 按0.5 mg/kg剂量粳米粥注射给药雄性Sprague?Dawley大鼠，具有显著的生物有效性，Cl为0.37 L/h/kg, Vss 为 0.38 L/kg ， T1/2 为1小时，然而AMG-208 按2 mg/kg剂量静脉注射处理，也具有生物有效性，AUC0→∞ 为2517 ng·hour/mL，F为43%。[1] |
| SMILES | COC1=CC=C2C(OCC3=NN=C4N3N=C(C=C4)C5=CC=CC=C5)=CC=NC2=C1 |
| 靶点 | c-Met/HGFR |
| 细胞实验 | Animal Models: 雄性 Sprague-Dawley 大鼠; Dosages: ≤2 mg/kg; Administration: 静脉注射或口服处理[1] |
| 数据来源文献 | [1] Albrecht BK, et al. J Med Chem. 2008, 51(10), 2879-2882. [2] Boezio AA, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2009, 19(22), 6307-6312. [3] Liu X, et al. Trends Mol Med. 2010,16(1), 37-45. |
| 规格 | 5mg 25mg 50mg |
AMG-208是c-Met抑制剂。