Tivozanib/AV-951/KRN951；替沃扎尼
货号：
IT1350
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00014996 |
| 别名 | AV-951;Tivozanib;KRN-951 |
| 英文名称 | Tivozanib/AV-951/KRN951 |
| CAS | 475108-18-0 |
| 分子式 | C22H19ClN4O5 |
| 分子量 | 454.86 |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Tivozanib 是有效，选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC50 值分别为0.21，0.16，and 0.24 nM。[1] |
| In Vitro | Tivozanib有效抑制内皮细胞中VEGF诱导的VEGFR2磷酸化（IC50 = 0.16nM）。它还抑制配体诱导的PDGFRβ和c-Kit的磷酸化（分别为IC50 = 1.72和1.63nM）。 Tivozanib阻断VEGF依赖性，但不依赖于VEGF，激活丝裂原活化蛋白激酶和内皮细胞增殖。它抑制VEGF介导的人脐静脉内皮细胞迁移[1]。 |
| In Vivo | 在对无胸腺大鼠施用po后，Tivozanib降低肿瘤异种移植物内的微血管密度并减弱肿瘤内皮中的VEGFR-2磷酸化水平。它还显示针对多种人肿瘤异种移植物的抗肿瘤活性，包括肺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌，胰腺癌和前列腺癌[1]。 |
| 激酶实验 | 无细胞激酶测定用1μMATP一式四份进行，以确定KRN951对多种重组受体和非受体酪氨酸激酶的IC50值[1]。 |
| SMILES | O=C(NC1=CC=C(C=C1Cl)OC2=CC=NC3=CC(OC)=C(C=C23)OC)NC4=NOC(C)=C4 |
| 靶点 | VEGFR |
| 动物实验 | 小鼠：将癌细胞皮下接种到无胸腺大鼠的右侧腹部。一旦建立，通过外科手术切除1,500mm 3的肿瘤，并将较小的肿瘤碎片（20-30mg）皮下植入受照射的大鼠的右侧。在随机化当天（第0天）开始口服施用Tivozanib （0.2或1mg/kg）或载体。用Vernier卡尺每周测量肿瘤体积两次，并计算[1]。 |
| 细胞实验 | 进行基于细胞的测定以确定Tivozanib 抑制受体酪氨酸激酶的配体依赖性磷酸化的能力。简言之，将细胞在含有0.5％胎牛血清（FBS）的适当碱性培养基中饥饿过夜。加入Tivozanib 或0.1％DMSO后，将细胞温育1小时，然后在37℃用同源配体刺激。除VEGFR3（10分钟），c-Met（10分钟）和c-Kit（15分钟）外，诱导受体磷酸化5分钟[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Nakamura K, et al. KRN951, a highly potent inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases, has antitumor activities and affects functional vascular properties. Cancer Res. 2006 Sep 15;66(18):9134-42 |
| 规格 | 5mg 25mg 50mg |
是有效，选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂。