PD153035 Hydrochloride/SU-5271 Hydrochloride
货号：
IP1340
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD03490521 |
| 别名 | 6,7-二甲氧基-4-[N-(3-溴苯基)氨基]喹唑啉盐酸盐;PD153035HCL;SU-5271;AG1517 |
| 英文名称 | PD153035 Hydrochloride/SU-5271 Hydrochloride |
| CAS | 183322-45-4 |
| 分子式 | C16H14BrN3O2.HCl |
| 分子量 | 396.67 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | PD153035 (ZM 252868;AG 1517;Tyrphostin AG 1517;SU 5271) 是有效地 EGFR 抑制剂， Ki 和 IC50 值分别为6和25 pM。 |
| IC50 | EGFR:25 pM [1-4] |
| In Vitro | PD 153035对PDGFR，FGFR，CSF-1受体，胰岛素受体或src酪氨酸激酶的影响很小，浓度高达50μM。 PD 153035在成纤维细胞或人表皮样癌细胞中以低纳摩尔浓度快速抑制EGF受体的自磷酸化，并选择性地阻断EGF介导的细胞过程，包括有丝分裂发生，早期基因表达和致癌转化[2]。 PD153035引起EGF受体阳性细胞系的剂量依赖性生长抑制，从小于微摩尔浓度开始，并且在大多数情况下IC50小于1pM [3]。PD153035抑制A431人类表皮样癌细胞中EGF刺激的受体自身磷酸化，IC50为14 nM [1]。 |
| In Vivo | 单次ip剂量为80mg/kg后，血浆和肿瘤中的PD153035水平在15分钟内升至50和22μM。虽然PD 153035的血浆水平在3小时内降至1μM以下，但在肿瘤中它仍保持在微摩尔浓度至少12小时。 EGF受体的酪氨酸磷酸化在肿瘤中迅速被抑制80-90％[4]。 |
| SMILES | COC1=C(C=C(C2=C1)N=CN=C2NC3=CC(Br)=CC=C3)OC.Cl |
| 靶点 | EGFR |
| 动物实验 | 小鼠：给小鼠注射PD153035（80mg/kg）或载体，并在20分钟和180分钟切除谣言并制备提取物。每个时间点使用两只小鼠，并且重复实验四次。在四个实验的每一个中，ANOVA用于比较EGF刺激的PD 153035的抑制[3]。 |
| 细胞实验 | 不同的EGF受体过表达细胞系（A43 1，Difi，MDA-MB-468，MDA-MB-231，DU145，SiHa，C4i和ME18）用PD153035以0.125-2.5pM的递增浓度处理。生长抑制作用在单层细胞培养中评估[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Bridges AJ, et al. Tyrosine kinase inhibitors. 8. An unusually steep structure-activity relationship for analogues of 4-(3-bromoanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline (PD 153035), a potent inhibitor of the epidermal growth factor receptor. J Med Chem. 1996 Jan 5;39(1):267-76. [2]. Fry DW, et al. A specific inhibitor of the epidermal growth factor receptor tyrosine kinase. Science. 1994 Aug 19;265(5175):1093-5. [3]. Bos M, et al. PD153035, a tyrosine kinase inhibitor, prevents epidermal growth factor receptoractivation and inhibits growth of cancer cells in a receptor number-dependent manner. Clin Cancer Res. 1997 Nov;3(11):2099-106. [4]. Kunkel MW, et al. Inhibition of the epidermal growth factor receptor tyrosine kinase by PD153035 in human A431 tumors in athymic nude mice. Invest New Drugs. 1996;13(4):295-302. |
| 规格 | 10mg 50mg 100mg |
是有效地 EGFR 抑制剂。