HMN-214
货号：
IH0640
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD12756255 |
| 别名 | IVX-214 |
| 英文名称 | HMN-214 |
| CAS | 173529-46-9 |
| 分子式 | C22H20N2O5S |
| 分子量 | 424.47 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | HMN-214 是一种 plk1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。HMN-176显示出针对22种人肿瘤细胞系的有效活性，平均IC50为118 nM。 [1-4] |
| In Vitro | HMN-176（3-300nM）在HeLa细胞中以剂量依赖性方式抑制由MDR1启动子驱动的荧光素酶表达。 HMN-176（30-3000 nM）也剂量依赖性地抑制Y盒上的复合物形成[3]。相对于载体对照，HMN-214（3.3μM）在PC3-PSMA细胞中用1,4C-1,4Bis聚合物（11倍）和PEI（37倍）增强荧光素酶表达。 HMN-214（≥3.3μM）显著降低细胞增殖，导致MB49细胞中细胞形态发生相当大的变化[4]。 |
| In Vivo | HMN-214（33mg/kg，口服）在大鼠中转化为HMN-176。 HMN-214对动作和胫神经的传导速度和动作电位的幅度没有影响。 HMN-214（20mg/kg，口服）在小鼠中显示出抗肿瘤活性[1]。 HMN-214（10,20 mg/kg，po）降低了携带KB-和KB-A.1。衍生肿瘤的裸鼠中MDR1 mRNA的表达[3]。 |
| SMILES | CC(N(C1=C(C=CC=C1)/C=C/C2=CC=N(C=C2)=O)S(C3=CC=C(C=C3)OC)(=O)=O)=O |
| 靶点 | Polo-like Kinase (PLK) |
| 动物实验 | 通过逐渐添加0.5％甲基纤维素4000溶液使地面HMN-214用玛瑙研杵悬浮以制备3mg/mL悬浮液。另外用甲基纤维素4000溶液稀释，得到适当浓度的悬浮液。通过皮下移植到裸鼠中预先培养肿瘤组织。除去所得肿瘤，切成8mm 3的立方体片段，并用套管针将sc移植到裸鼠的右腋窝区域。当肿瘤的理论体积达到约145mm 3时，开始口服HMN-214（第1天）[3]。 |
| 细胞实验 | 对于筛选实验，转染在96孔细胞培养板中进行，每孔接种50,000个细胞。转染48小时后，向细胞中加入10μLMTT试剂，并在37℃下孵育2-4小时，然后通过加入20μLMTT去污剂裂解细胞，并在室温下再孵育2小时。温度。抑制剂剂量优化转染在24孔板中进行，每孔接种50,000个细胞。 48小时后，加入20μLMTT试剂，然后加入100μLMTT洗涤剂裂解2小时[4]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Takagi M, et al. In vivo antitumor activity of a novel sulfonamide, HMN-214, against human tumor xenografts in mice and the spectrum of cytotoxicity of its active metabolite, HMN-176. Invest New Drugs. 2003 Nov;21(4):387-99. [2]. Garland LL, et al. A phase I pharmacokinetic study of HMN-214, a novel oral stilbene derivative with polo-like kinase-1-interacting properties, in patients with advanced solid tumors. Clin Cancer Res. 2006 Sep 1;12(17):5182-9. [3]. Tanaka H, et al. HMN-176, an active metabolite of the synthetic antitumor agent HMN-214, restores chemosensitivity to multidrug-resistant cells by targeting the transcription factor NF-Y. Cancer Res. 2003 Oct 15;63(20):6942-7. [4]. Christensen MD, et al. Kinome-level screening identifies inhibition of polo-like kinase-1 (PLK1) as a target for enhancing non-viral transgene expression. J Control Release. 2015 Apr 28;204:20-9. |
| 规格 | 5mg 10mg 50mg |
HMN-214 是一种 plk1 抑制剂。