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HMN-214

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HMN-214CAS号： 173529-46-9分子式： C22H20N2O5S分子量： 424.47描述纯度储存/保存方法别名可溶性/溶解性靶点In vitro(体外研究)In vivo(体内研究)参考文献

产品描述
描述

HMN-214(IVX214) is a potent PLK1 inhibitor an average IC50 of 0.12 μM.
纯度
99%
储存/保存方法
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
基本信息
别名
HMN-214，HMN214，HMN 214，IVX214
可溶性/溶解性
10 mM in DMSO
生物活性
靶点
Polo-like Kinase (PLK)
In vitro(体外研究)
HMN-214 is a prodrug of HMN-176. HMN-176 shows potent activities against 22 human tumor cell lines, with a mean IC50s of 118 nM. HMN-176 (3-300 nM) inhibits luciferase expression driven by the MDR1 promoter in a dose dependent manner in HeLa cells. HMN-176 (30-3000 nM) also dose-dependently suppresses complex formation on the Y-box. HMN-214 (3.3 μM) enhances luciferase expression relative to vehicle control with the 1,4C-1,4Bis polymer (11-fold) and PEI (37-fold) in PC3-PSMA cells. HMN-214 (≥ 3.3 μM) significantly reduces cell proliferation, causes considerable changes in cell morphology in MB49 cells.
In vivo(体内研究)
HMN-214 (33 mg/kg, p.o.) converts to HMN-176 in rats. HMN-214 has no effect on the conduction velocity and the amplitude of action potentials in the aciatic and tibial nerves. HMN-214 (20 mg/kg, p.o.) exhibits antitumor activity in mice. HMN-214 (10, 20 mg/kg, p.o.) decreases MDR1 mRNA expression in nude mice bearing KB- and KB-A.1.-derived tumors.
参考文献
参考文献
  • 1. Garland LL, et al. Clin Cancer Res. 2006 Sep 1;12(17):5182-9.
  • 2. Takagi M, et al. Invest New Drugs. 2003 Nov;21(4):387-99.
    		•

    分子结构图

    HMN-214

    HMN-214

    发表于由

    HMN-214

    货号：
    IH0640

    品牌：
    Jinpan

    HMN-214

    暂无详情
    产品简介
    MDL MFCD12756255
    别名 IVX-214
    英文名称 HMN-214
    CAS 173529-46-9
    分子式 C22H20N2O5S
    分子量 424.47
    纯度 ≥98%
    单位 瓶
    生物活性 HMN-214 是一种 plk1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。HMN-176显示出针对22种人肿瘤细胞系的有效活性，平均IC50为118 nM。 [1-4]
    In Vitro HMN-176（3-300nM）在HeLa细胞中以剂量依赖性方式抑制由MDR1启动子驱动的荧光素酶表达。 HMN-176（30-3000 nM）也剂量依赖性地抑制Y盒上的复合物形成[3]。相对于载体对照，HMN-214（3.3μM）在PC3-PSMA细胞中用1,4C-1,4Bis聚合物（11倍）和PEI（37倍）增强荧光素酶表达。 HMN-214（≥3.3μM）显著降低细胞增殖，导致MB49细胞中细胞形态发生相当大的变化[4]。
    In Vivo HMN-214（33mg/kg，口服）在大鼠中转化为HMN-176。 HMN-214对动作和胫神经的传导速度和动作电位的幅度没有影响。 HMN-214（20mg/kg，口服）在小鼠中显示出抗肿瘤活性[1]。 HMN-214（10,20 mg/kg，po）降低了携带KB-和KB-A.1。衍生肿瘤的裸鼠中MDR1 mRNA的表达[3]。
    SMILES CC(N(C1=C(C=CC=C1)/C=C/C2=CC=N(C=C2)=O)S(C3=CC=C(C=C3)OC)(=O)=O)=O
    靶点 Polo-like Kinase (PLK)
    动物实验 通过逐渐添加0.5％甲基纤维素4000溶液使地面HMN-214用玛瑙研杵悬浮以制备3mg/mL悬浮液。另外用甲基纤维素4000溶液稀释，得到适当浓度的悬浮液。通过皮下移植到裸鼠中预先培养肿瘤组织。除去所得肿瘤，切成8mm 3的立方体片段，并用套管针将sc移植到裸鼠的右腋窝区域。当肿瘤的理论体积达到约145mm 3时，开始口服HMN-214（第1天）[3]。
    细胞实验 对于筛选实验，转染在96孔细胞培养板中进行，每孔接种50,000个细胞。转染48小时后，向细胞中加入10μLMTT试剂，并在37℃下孵育2-4小时，然后通过加入20μLMTT去污剂裂解细胞，并在室温下再孵育2小时。温度。抑制剂剂量优化转染在24孔板中进行，每孔接种50,000个细胞。 48小时后，加入20μLMTT试剂，然后加入100μLMTT洗涤剂裂解2小时[4]。
    数据来源文献 [1]. Takagi M, et al. In vivo antitumor activity of a novel sulfonamide, HMN-214, against human tumor xenografts in mice and the spectrum of cytotoxicity of its active metabolite, HMN-176. Invest New Drugs. 2003 Nov;21(4):387-99.
    [2]. Garland LL, et al. A phase I pharmacokinetic study of HMN-214, a novel oral stilbene derivative with polo-like kinase-1-interacting properties, in patients with advanced solid tumors. Clin Cancer Res. 2006 Sep 1;12(17):5182-9.
    [3]. Tanaka H, et al. HMN-176, an active metabolite of the synthetic antitumor agent HMN-214, restores chemosensitivity to multidrug-resistant cells by targeting the transcription factor NF-Y. Cancer Res. 2003 Oct 15;63(20):6942-7.
    [4]. Christensen MD, et al. Kinome-level screening identifies inhibition of polo-like kinase-1 (PLK1) as a target for enhancing non-viral transgene expression. J Control Release. 2015 Apr 28;204:20-9.
    规格 5mg 10mg 50mg

    HMN-214 是一种 plk1 抑制剂。