OSU-03012
货号：
IO0380
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 别名 | 达努塞替;AR-12 |
| 英文名称 | OSU-03012 |
| CAS | 742112-33-0 |
| 分子式 | C26H19F3N4O |
| 分子量 | 460.45 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | OSU-03012 是一种 PDK-1 抑制剂，IC50 为 5 μM[1]。 |
| IC50 | 5 μM (PDK-1)[1] |
| In Vitro | OSU-03012抑制PC-3细胞活力，IC50值为5μM。还检查了OSU-03012对10％FBS补充培养基中PC-3细胞增殖的影响。 OSU-03012以剂量依赖性方式在含有1％FBS的培养基中诱导PC-3细胞中的凋亡性死亡，如DNA片段化和PARP切割所证明的。 OSU-03012在亚μM下有效抑制PC-3细胞增殖，与1％血清中所述的一致[1]。 |
| In Vivo | 所有SCID/Rag2小鼠产生两个MDA-MB-435/LCC6/Her-2肿瘤，并分配给载体对照或OSU-03012（200mg/kg）治疗组，其给予口服3天。与从接受载体对照的小鼠中获得的肿瘤中发现的表达水平相比，OSU-03012显著降低肿瘤中EGFR蛋白表达~48％。 OSU-03012还可阻止Y-box结合蛋白-1（YB-1）与1b和2a位点的EGFR启动子结合[2]。 |
| SMILES | O=C(CN)NC1=CC=C(C=C1)N2N=C(C=C2C3=CC=C4C5=CC=CC=C5C=CC4=C3)C(F)(F)F |
| 靶点 | PDK-1 |
| 动物实验 | 给小鼠[2] SCID/Rag2m小鼠（6-8周龄，雌性）皮下注射用HER-2/neu稳定转染的1×107个MDA-MB-435/LCC6细胞。每只小鼠接种下背部右侧和左侧的细胞。注射总共八只小鼠，每只小鼠携带两个肿瘤。 6周后，将小鼠随机分组（载体，0.5％甲基纤维素/0.1%吐温80，或OSU-03012，200mg/kg /天）。用载体或OSU-03012口服强饲法每天给小鼠服药3天。在第四天，终止研究，处死小鼠，收集肿瘤用于染色质免疫沉淀（ChIP）和蛋白质分离。 |
| 细胞实验 | PC-3（p53 – / – ）人雄激素非反应性前列腺癌细胞在补充有10％胎牛血清（FBS）的RPMI 1640中于37℃在含有5％CO 2的潮湿培养箱中培养。塞来昔布及其衍生物（例如，OSU-03012）（2.5μM，5μM，7.5μM和10μM）对PC-3细胞活力的影响通过使用MTT测定进行六次重复评估。将细胞在10孔FBS补充的RPMI 1640中在96孔平底板中培养24小时，并暴露于溶解在DMSO中的各种浓度的塞来昔布衍生物（例如，OSU-03012）（终浓度≤0.1％）在1％含血清的RPMI 1640中，不同的时间间隔。对照接受DMSO载体，其浓度等于药物处理细胞中的浓度。除去培养基，用含10％FBS的RPMI 1640中的200μL0.5mg/ mL MTT代替，并将细胞在CO 2培养箱中于37℃温育2小时。从孔中除去上清液，并将还原的MTT染料溶解在200μL/孔DMSO中。在读板器上测定570nm处的吸光度[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Zhu J, et al. From the cyclooxygenase-2 inhibitor celecoxib to a novel class of 3-phosphoinositide-dependent protein kinase-1 inhibitors. Cancer Res. 2004 Jun 15;64(12):4309-18. [2]. To K, et al. The phosphoinositide-dependent kinase-1 inhibitor 2-amino-N-[4-[5-(2-phenanthrenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-acetamide (OSU-03012) prevents Y-box binding protein-1 from inducing epidermal growth factor receptor. Mol Pharmacol. 2007 Sep;72(3):641-52 |
| 规格 | 5mg 10mg |
OSU-03012 是一种 PDK-1 抑制剂。