MLN 8054
货号:
IM1110
品牌:
Jinpan
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产品简介
EC | EINECS 1592732-453-0 |
别名 | 瓦他拉尼二盐酸盐 |
英文名称 | MLN 8054 |
CAS | 869363-13-3 |
分子式 | C25H15ClF2N4O2 |
分子量 | 476.86 |
纯度 | ≥98% |
单位 | 瓶 |
生物活性 | MLN8054是高效,选择性,有口服活性的Aurora A 抑制剂,IC50 值为4 nM[1-2]。 |
IC50 | Aurora A:4 nM [1-2] |
In Vitro | MLN8054是一种ATP竞争性,可逆的重组Aurora A激酶抑制剂。与家族成员Aurora B相比,MLN8054对Aurora A的选择性提高了40倍.MLN8054在培养的人肿瘤细胞中选择性抑制Aurora A超过Aurora B. MLN8054处理导致G2/M积累和纺锤体缺陷并抑制多种培养的人肿瘤细胞系中的增殖。 MLN8054有效抑制来自不同组织来源的细胞生长,IC50值范围为0.11至1.43μM[1]。用MLN8054处理培养的人肿瘤细胞显示出与衰老相关的许多形态和生化变化[2]。 |
In Vivo | 在携带HCT-116肿瘤的小鼠中,MLN8054处理剂量依赖性地抑制肿瘤生长。 MLN8054通常耐受性良好。 MLN8054还抑制裸鼠中PC-3肿瘤异种移植物的生长。 MLN8054治疗可抑制Aurora A,有丝分裂细胞的积累和体内细胞凋亡[1]。当以30mg/kg给药时,MLN8054选择性地抑制Aurora A激酶活性。在HCT116肿瘤组织中的这种剂量下,已经显示MLN8054抑制Aurora A自身磷酸化,并诱导Aurora B底物pHisH3的增加[2]。 |
SMILES | O=C(C1=CC=C(NC2=NC3=C(CN=C(C4=C3C=CC(Cl)=C4)C5=C(F)C=CC=C5F)C=N2)C=C1)O |
靶点 | Aurora Kinase |
动物实验 | 小鼠:携带HCT-116肿瘤的裸鼠每天口服一次,连续21天,用载体对照或剂量为3,10或30mg/kg的MLN8054。通过使用游标卡尺测量肿瘤体积并计算[1]。 |
细胞实验 | 将MLN8054以2倍连续稀释液添加至人肿瘤细胞中,以达到10至0.04mM的终浓度。将每种稀释液中的MLN8054一式三份加入,每次重复在另一个平板上。用DMSO处理的细胞(每个板n = 6个孔; 0.2%终浓度)用作未处理的对照。将细胞用MLN8054在37℃下在潮湿的细胞培养室中处理96小时。通过使用Cell Proliferation ELISA,BrdU比色试剂盒[1]测量每种细胞系中的细胞活力。 |
数据来源文献 | [1]. Manfredi MG, et al. Antitumor activity of MLN8054, an orally active small-molecule inhibitor of Aurora A kinase. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Mar 6;104(10):4106-11. [2]. Huck JJ, et al. MLN8054, an inhibitor of Aurora A kinase, induces senescence in human tumor cells both in vitro and in vivo. Mol Cancer Res. 2010 Mar;8(3):373-84. |
规格 | 2mg 5mg |
MLN8054是高效,选择性Aurora A抑制剂。