Navitoclax/ABT-263;生根粉263

Navitoclax/ABT-263;生根粉263

货号:
IN0750

品牌:
Jinpan

Navitoclax/ABT-263;生根粉263

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产品简介
MDL MFCD00004550
别名 Navitoclax;ABT263;ABT-263
英文名称 Navitoclax/ABT-263
CAS 923564-51-6
分子式 C47H55ClF3N5O6S3
分子量 974.61
纯度 ≥98%
单位
生物活性 Navitoclax 是有效的 Bcl-2 抑制剂,可与Bcl-xL,Bcl-2, Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM[1-3]。
In Vitro Navitoclax与化疗药物联合使用可导致大多数卵巢癌细胞系产生协同反应,并在SK-OV-3和IGROV-1细胞系中测试的所有紫杉醇剂量下均可增强caspase活化[2]。Navitoclax对PPTP体外组中大约一半的细胞系具有活性[1]。
In Vivo Navitoclax(100 mg/kg/day,po)也可改善小鼠异种移植物肿瘤亚组中苯达莫司汀 – 利妥昔单抗(BR)的反应[3]。
激酶实验 为了测量胱天蛋白酶-3/7活化,将IGROV-1和SKOV3细胞以每孔5,000个细胞接种在96孔板中。 24小时后,使用相同的剂量浓度,用navitoclax(1μM),紫杉醇(剂量范围= 1-100nM)或与navitoclax和紫杉醇组合处理细胞。每个处理在一式两份孔中进行。使用Caspase-Glo 3/7测定法测定在0,4,24和48小时处理后诱导细胞凋亡。所有研究都包括DMSO对照。实验进行两次,数据以两次运行的平均值表示。
SMILES O=S(C1=CC(S(NC(C2=CC=C(N3CCN(CC4=C(CCC(C)(C4)C)C5=CC=C(Cl)C=C5)CC3)C=C2)=O)(=O)=O)=CC=C1N[C@H](CCN6CCOCC6)CSC7=CC=CC=C7)(C(F)(F)F)=O
靶点 Bcl-2 Family;Bcl-w;Bcl-xL
动物实验 对于系统性Granta 519肿瘤模型,在第0天通过尾静脉在0.1mL体积的细胞培养基中注射2×10 6个细胞,并在第14天开始治疗。在整个实验过程中对所有动物进行耳标记和单独监测。通过口服管饲法每天一次在Phosal 50PG:PEG400:乙醇的混合物中施用Navitoclax。在第1天,苯达莫司汀和利妥昔单抗分别以25和10mg/kg静脉内给药。在苯达莫司汀和利妥昔单抗之前约2小时给予Navitoclax。所有试验均由每组10只小鼠组成。
细胞实验 将细胞以每孔3,000个细胞接种在384孔板中。 24小时后,用9×7矩阵的navitoclax(剂量范围14nM-3.3μM)和紫杉醇(剂量范围15pM-100nM)或吉西他滨(剂量范围0.5nM-3.3μM)处理细胞。每个处理一式四份进行。将细胞处理72小时,并使用CellTiter-Glo测定法测定细胞活力。将每种处理的细胞活力相对于DMSO对照组标准化。
数据来源文献 [1]. Lock R1, et al. Initial testing (stage 1) of the BH3 mimetic ABT-263 by the pediatric preclinical testing program. Pediatr Blood Cancer. 2008 Jun;50(6):1181-1189.
[2]. Wong M, et al. Navitoclax (ABT-263) reduces Bcl-x(L)-mediated chemoresistance in ovarian cancer models.Mol Cancer Ther. 2012 Apr;11(4):1026-1035.
[3]. Ackler S, et al. Navitoclax (ABT 263) and Bendamustine±Rituximab Induce Enhanced Killing of Non-Hodgkin’s Lymphoma Tumors in Vivo. Br J Pharmacol. 2012 Oct;167(4):881-891.
规格 5mg 10mg

Navitoclax是有效的 Bcl-2 抑制剂。