Deforolimus/MK-8669
货号：
ID1040
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 别名 | MK-8669;AP23573;Deforolimus;Ridaforolimus |
| 英文名称 | Deforolimus/MK-8669 |
| CAS | 572924-54-0 |
| 分子式 | C53H84NO14P |
| 分子量 | 990.21 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Deforolimus 是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂，在 HT-1080 细胞中抑制 S6磷酸化的 IC50 值为 0.2 nM。[1-2] |
| In Vitro | 用deforolimus处理HT-1080纤维肉瘤细胞导致S6和4E-BP1的磷酸化的剂量依赖性抑制, IC50分别为0.2和5.6nM, EC50分别为0.2和1.0nM。在HT-1080细胞中, 抑制细胞增殖的EC50 (0.5nM) 类似于抑制S6和4E-BP1磷酸化的EC50。暴露于deforolimus可减少代表多种肿瘤类型的细胞系的增殖。在体外给予肿瘤细胞的deforolimus引起mTOR活性的剂量依赖性抑制, 伴随对细胞生长和分裂的影响。 Deforolimus表现出主要的细胞抑制作用模式, 与其他mTOR抑制剂的发现一致。对血管内皮生长因子分泌, 内皮细胞生长和葡萄糖代谢有强效抑制作用[1]。 |
| In Vivo | Deforolimus抑制携带PC-3 (前列腺) , HCT-116 (结肠) , MCF7 (乳腺) , PANC-1 (胰腺) 或A549 (肺) 异种移植物的小鼠中的肿瘤生长。 Deforolimus以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长, 0.3 mg / kg是抑制肿瘤生长的最低剂量, 3和10 mg / kg剂量达到最大抑制[1]。 |
| SMILES | O=C([C@@]1(O)[C@@H](CC[C@@H](C[C@@H](/C(C)=C/C=C/C=C/[C@H](C[C@@H](C)C([C@@H]([C@@H](/C(C)=C/[C@H]2C)O)OC)=O)C)OC)O1)C)C(N3CCCC[C@H]3C(O[C@@H](CC2=O)[C@@H](C[C@@H]4C[C@H]([C@H](OP(C)(C)=O)CC4)OC)C)=O)=O |
| 靶点 | mTOR |
| 动物实验 | 小鼠：选择具有适当大小范围的肿瘤的动物被分配到各种治疗组。在2个不同的治疗方案中腹膜内施用剂量为3和10mg / kg的Deforolimus： (a) 每天, 每隔一周连续5天和 (b) 每周一次。对照组未经治疗[1]。 |
| 细胞实验 | 用10倍连续稀释的deforolimus (1, 000至0.0001nM) 或载体 (乙醇) 处理细胞。在37℃培养72小时后, 吸出平板并储存在-80℃用于增殖分析[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Rivera VM, et al. Deforolimus (AP23573; MK-8669) , a potent mTOR inhibitor, has broad antitumor activity and can be optimally administered using intermittent dosing regimens. Mol Cancer Ther. 2011 Jun; 10 (6) :1059-71.
[2]. Brandt M, et al. mTORC1 Inactivation Promotes Colitis-Induced Colorectal Cancer but Protects from APC Loss-Dependent Tumorigenesis. Cell Metab. 2018 Jan 9; 27 (1) :118-135.e8. |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。 These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 10mg 50mg |
是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂。