Canertinib;卡奈替尼

Canertinib;卡奈替尼

货号:
IC1740

品牌:
Jinpan

Canertinib;卡奈替尼

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产品简介
MDL MFCD09837878
EC EINECS 1308068-626-2
别名 卡纽替尼
英文名称 Canertinib
CAS 267243-28-7
分子式 C24H25ClFN5O3
分子量 485.94
纯度 ≥98%
单位
生物活性 Canertinib 是有效地,不可逆的 EGFR 抑制剂;抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM[1-2]。
IC50 EGFR:7.4 nM ErbB2:9 nM [1-2]
In Vitro Canertinib以剂量依赖性方式显著抑制培养的黑素瘤细胞RaH3和RaH5的生长。 IC50约为0.8μM,并且5μM两种细胞系在治疗72小时内完全生长停滞。用1μMCanertinib孵育指数生长的RaH3和RaH5在处理24小时内将细胞积聚在细胞周期的G1期而不诱导细胞凋亡。 1μMCanertinib抑制ErbB1-3受体磷酸化,伴随着两种细胞系中Akt-,Erk1/2-和Stat3活性的降低[2]。
In Vivo Canertinib显示出优异的体内抗肿瘤活性,使口服给药后A431异种移植物的生长延迟超过50天[1]。通过ip注射40mg/kg /天的canertinib显著抑制裸鼠中人恶性黑素瘤异种移植物RaH3和RaH5的生长(图4)。对黑素瘤异种移植物的抗增殖作用在治疗后4天内已经可见,并且在整个治疗期间进一步增加,如通过肿瘤体积的差异所观察到的,在治疗的18天内达到统计学显著性[2]。
SMILES O=C(NC1=C(C=C2C(C(NC3=CC=C(C(Cl)=C3)F)=NC=N2)=C1)OCCCN4CCOCC4)C=C
靶点 EGFR;ErbB2
动物实验 小鼠:当肿瘤显示可靠的生长时,Canertinib治疗开始。将小鼠随机分为对照组和治疗组。在canertinib处理的RaH3组(n = 4)和RaH5组(n = 7)中,每只小鼠每周5天在0.1ml 0.15M NaCl中腹膜内注射1.2mg卡培替尼(40mg/kg /天)。对照RaH3(n = 3)和RaH5(n = 7)小鼠仅根据相同的方案接受ip注射载体。在治疗期结束时,通过颈椎脱位处死小鼠,然后取出肿瘤并称重[2]。
细胞实验 用递增浓度(0-10μM)的Canertinib处理RaH3和RaH5细胞72小时。将细胞悬浮在缓冲液中并计数[2]。
数据来源文献 [1]. Smaill JB, et al. Tyrosine kinase inhibitors. 17. Irreversible inhibitors of the epidermal growth factor receptor: 4-(phenylamino)quinazoline- and 4-(phenylamino)pyrido[3,2-d]pyrimidine-6-acrylamides bearing additional solubilizing functions. J Med Chem. 2000 Apr 6;43(7):1380-97.
[2]. Djerf Severinsson EA, et al. The pan-ErbB receptor tyrosine kinase inhibitor canertinib promotes apoptosis of malignant melanoma in vitro and displays anti-tumor activity in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2011 Oct 28;414(3):563-8
规格 10mg 50mg

是有效地,不可逆的 EGFR 抑制剂。