Vandetanib；凡德他尼
货号：
IV0330
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD07772346 |
| EC | EINECS 669-841-4 |
| 别名 | ZD6474 |
| 英文名称 | Vandetanib |
| CAS | 443913-73-3 |
| 分子式 | C22H24BrFN4O2 |
| 分子量 | 475.35 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 支 |
| 生物活性 | Vandetanib是有效的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为40 nM。Vandetanib抑制VEGFR3和EGFR，IC50分别为110 nM和500 nM。[1-4] |
| In Vitro | Vandetanib抑制VEGF，EGF和bFGF刺激的HUVEC增殖，IC50为60 nM，170 nM和800 nM，对基底内皮细胞生长无影响。Vandetanib对PDGFRβ，Flt1，Tie-2和FGFR1不敏感，IC50为1.1-3.6μM，而对ICK，CDK2，c-Kit，erbB2，FAK，PDK1，Akt和IGF-1R几乎没有活性，IC50高于10μM。 Vandetanib抑制肿瘤细胞生长，IC50为2.7μM（A549）至13.5μM（Calu-6）[1]。与同一试验中的Cat S抑制剂LHVS（IC50 =0.001μM）相比，Odanacatib是抗原呈递的弱抑制剂，在小鼠B细胞系中测量（IC50 = 1.5±0.4μM）。与LHVS相比，Odanacatib还显示对小鼠脾细胞中MHC II恒定链蛋白Iip10的加工的抑制作用较弱（最小抑制浓度分别为1-10μM和0.01μM）[2]。 Vandetanib抑制HUVEC中VEGFR-2的磷酸化和肝癌细胞中EGFR的磷酸化并抑制细胞增殖[4]。 |
| In Vivo | 在H1650异种移植模型中，Vandetanib（15 mg/kg，po）具有优于吉非替尼的抗肿瘤效果，并抑制肿瘤生长，IC50为3.5±1.2μM[3]。在荷瘤小鼠中，Vandetanib（50或75 mg/kg）抑制肿瘤组织中VEGFR-2和EGFR的磷酸化，显著降低肿瘤血管密度，增强肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤生长，提高存活率，减少肝内转移的数量，并在肿瘤组织中上调VEGF，TGF-α和EGF [4]。 |
| SMILES | FC1=CC(Br)=CC=C1NC2=NC=NC3=CC(OCC4CCN(CC4)C)=C(C=C23)OC |
| 靶点 | VEGFR |
| 动物实验 | 将100万个H1650细胞或H1650/PTEN细胞（具有转染的PTEN基因的H1650细胞）皮下注射到每只小鼠的背部。在注射后第10天，将小鼠随机分配至三组，其接受载体，Vandetanib（15mg/kg /天）或吉非替尼（15mg/kg /天）。Vandetanib和吉非替尼每天口服一次，每周五次。定期测定肿瘤体积和体重。 |
| 细胞实验 | 通过改良的MTT测定法测量生长抑制。简而言之，将细胞以每孔2000个细胞的密度接种在96孔板上，并暴露于每个吉非替尼或Vandetanib72小时。 |
| 数据来源文献 | [1]. Wedge SR, et al. ZD6474 inhibits vascular endothelial growth factor signaling, angiogenesis, and tumor growth following oral administration. Cancer Res. 2002 Aug 15;62(16):4645-55. [2]. Hegedus C, et al. Interaction of the EGFR inhibitors gefitinib, vandetanib, pelitinib and neratinib with the ABCG2 multidrug transporter: implications for the emergence and reversal of cancer drug resistance. Biochem Pharmacol. 2012 Aug 1;84(3):260-7. [3]. Takeda H, et al. Vandetanib is effective in EGFR-mutant lung cancer cells with PTEN deficiency. Exp Cell Res. 2013 Feb 15;319(4):417-23. [4]. Inoue K, et al. Vandetanib, an inhibitor of VEGF receptor-2 and EGF receptor, suppresses tumor development and improves prognosis of liver cancer in mice. Clin Cancer Res. 2012 Jul 15;18(14):3924-33. Vandetanib物理化学性质 |
| 规格 | 10mg 50mg 100mg |
Vandetanib是有效的 VEGFR2 抑制剂。