3PO
货号：
IP1180
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 别名 | (E)-3-Pyridin-3-yl-1-pyridin-4-yl-propenone |
| 英文名称 | 3PO |
| CAS | 18550-98-6 |
| 分子式 | C13H10N2O |
| 分子量 | 210.23 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 支 |
| 生物活性 | 3PO (3-(3-pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-one)是PFKFB3的小分子抑制剂，对人源重组PFKFB3蛋白的IC50为22.9 μM，而且不抑制PFK-1活性。它能够抑制葡萄糖吸收、减少胞内Fru-2,6-BP, lactate, ATP, NAD+ 和 NADH的浓度。[1-2] |
| In Vitro | 3PO主要通过与Fru-6-P竞争，抑制PFKFB3，而不抑制纯化的PFK-1活性。在多种人源恶性血液肿瘤和癌细胞系中，3PO可显著地减缓其细胞增殖(IC50=1.4-24 μM)。相较于正常的人类气道上皮细胞，3PO选择性对转染了ras的气道上皮细胞具有抑制生长作用。3PO可引起细胞周期G2-M期阻滞[1]。 |
| In Vivo | 向携瘤小鼠腹腔注射0.07 mg的3PO，3PO的给药显著减少了其胞内Fru-2,6-BP的浓度、葡萄糖吸收以及肿瘤的生长。它可抑制乳腺癌、白血病和肺癌细胞的肿瘤生长[1]。向C57Bl/6小鼠静脉注射3PO，检测其在体内药代动力学参数：CL=2312 mL/min/kg, T1/2=0.3 hr, Cmax=113 ng/ml, AUC0-inf=36 ng/hr/ml。在白血病高度相关的小鼠模型中，3PO具有有效抗肿瘤活性[2]。 |
| SMILES | O=C(C1=CC=NC=C1)/C=C/C2=CC=CN=C2 |
| 靶点 | PFKFB3 |
| 动物实验 | 将Jurkat细胞以1 × 105/mL密度铺于含10%胎牛血清和50 μg/mL gentamicin sulfate的RPMI 1640培养基中。用vehicle或10 μM 3PO处理细胞，处理时间为0, 4, 8, 16, 24 或 36 h。然后分析其细胞周期。[1] |
| 细胞实验 | 收集指数增长的MDA-MB231和HL-60细胞，以20×107/mL PBS溶液洗涤重悬。将细胞与Matrigel 1:1混合，0.1 mL细胞悬液注射s.c. (1×107细胞)至雌性BALB/c裸鼠(20g)，收集指数生长的Lewis肺癌细胞，洗涤2次，PBS重悬(1×107/mL)。C57Bl/6雌性小鼠(20 g)注射0.1 mL悬液。在整个研究过程中，每天监测体重和肿瘤生长情况。肿瘤小鼠(130 – 190mg)被随机分为对照和3po治疗组。对照组给予50 AL DMSO i.p.注射，而治疗组在指定时间点给予50 AL DMSO 0.07 mg/g 3PO注射。所有的肿瘤实验都进行了三次，所提供的数据来自一个实验。［1］ |
| 数据来源文献 | [1] Clem B, et al. Mol Cancer Ther. 2008, 7(1):110-20. [2] Clem BF, et al. Mol Cancer Ther. 2013, 12(8):1461-70. |
| 规格 | 5mg 10mg 20mg |
是一种PFKFB3的小分子抑制剂。