AMG-337

AMG-337

货号:
IA3280

品牌:
Jinpan

AMG-337

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产品简介
有效期 2年
描述 是一种有效的高度选择性的ATP竞争性MET激酶抑制剂。
别名 (R)-6-(1-(8-fluoro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl)ethyl)-3-(2-methoxyethoxy)-1,6-naphthyridin-5(6H)-one
CAS 1173699-31-4
分子式 C23H22FN7O3
分子量 463.46
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观(性状) White to off-white Solid
单位
生物活性 AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性Met (c-Met) 受体抑制剂。IC50为1 nM。[1]
In Vitro AMG 337有效地抑制野生型MET以及在乳头状细胞癌中的一些MET突变体的酶活性。AMG 337不能抑制Y1230及D1228 MET突变体可能是因为MET激酶区域的活化环的非活性构象被破坏。 AMG 337还抑制PC3细胞中HGF所诱导的MET磷酸化,其IC50为5 nM。AMG 337 抑制MET依赖性癌细胞的增殖,在MET信号放大的胃癌细胞中通过PI3K和MAPK信号通路对细胞增殖和生存发挥作用[1]。
In Vivo AMG 337(0.75 mg/kg)能抑制大于90% Gab-1的磷酸化。在24小时连续施药,完全抑制MET的情况下,其耐受性良好。因而,AMG 337具有在人类癌症中检验MET作用的临床属性[1]。
SMILES O=C1C2=C(N=CC(OCCOC)=C2)C=CN1[C@@H](C3=NN=C4C(F)=CC(C5=CN(C)N=C5)=CN43)C
靶点 c-Met
动物实验 为了检验AMG 337对细胞活性的作用,人肿瘤细胞系以合适的密度接种在96孔板中,使其在实验过程中得以增殖。用梯度浓度稀释的AMG 337对细胞进行处理,处理72小时。细胞活性用CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay进行检测。[1]
细胞实验 Animal Models: CD1 nu/nu或无胸腺裸鼠(肿瘤异种移植模型);Dosages: 0.1, 0.5, 0.75, 1, 2, or 3 mg/kg;Administration: 口服填喂[1]
数据来源文献 [1] Hughes PE, et al. Mol Cancer Ther. 2016, 15(7):1568-1579.
规格 1mg 5mg

GSK-5959

GSK-5959

货号:
IG2180

品牌:
Jinpan

GSK-5959

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产品简介
别名 N-[1,3-Dimethyl-2-Oxo-6-(Piperidin-1-Yl)-2,3-Dihydro-1h-Benzimidazol-5-Yl]-2-Methoxybenzamide
CAS 901245-65-6
分子式 C22H26N4O3
分子量 394.47
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
单位
SMILES O=C(NC1=C(N2CCCCC2)C=C(N3C)C(N(C)C3=O)=C1)C4=CC=CC=C4OC
靶点 Epigenetic Reader Domain;BRPF1,2,3
规格 5mg 10mg
GSK5959是一种有效的、选择性BRPF1 bromodomain抑制剂。

3PO

3PO

货号:
IP1180

品牌:
Jinpan

3PO

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产品简介
别名 (E)-3-Pyridin-3-yl-1-pyridin-4-yl-propenone
英文名称 3PO
CAS 18550-98-6
分子式 C13H10N2O
分子量 210.23
纯度 ≥98%
单位
生物活性 3PO (3-(3-pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-one)是PFKFB3的小分子抑制剂,对人源重组PFKFB3蛋白的IC50为22.9 μM,而且不抑制PFK-1活性。它能够抑制葡萄糖吸收、减少胞内Fru-2,6-BP, lactate, ATP, NAD+ 和 NADH的浓度。[1-2]
In Vitro 3PO主要通过与Fru-6-P竞争,抑制PFKFB3,而不抑制纯化的PFK-1活性。在多种人源恶性血液肿瘤和癌细胞系中,3PO可显著地减缓其细胞增殖(IC50=1.4-24 μM)。相较于正常的人类气道上皮细胞,3PO选择性对转染了ras的气道上皮细胞具有抑制生长作用。3PO可引起细胞周期G2-M期阻滞[1]。
In Vivo 向携瘤小鼠腹腔注射0.07 mg的3PO,3PO的给药显著减少了其胞内Fru-2,6-BP的浓度、葡萄糖吸收以及肿瘤的生长。它可抑制乳腺癌、白血病和肺癌细胞的肿瘤生长[1]。向C57Bl/6小鼠静脉注射3PO,检测其在体内药代动力学参数:CL=2312 mL/min/kg, T1/2=0.3 hr, Cmax=113 ng/ml, AUC0-inf=36 ng/hr/ml。在白血病高度相关的小鼠模型中,3PO具有有效抗肿瘤活性[2]。
SMILES O=C(C1=CC=NC=C1)/C=C/C2=CC=CN=C2
靶点 PFKFB3
动物实验 将Jurkat细胞以1 × 105/mL密度铺于含10%胎牛血清和50 μg/mL gentamicin sulfate的RPMI 1640培养基中。用vehicle或10 μM 3PO处理细胞,处理时间为0, 4, 8, 16, 24 或 36 h。然后分析其细胞周期。[1]
细胞实验 收集指数增长的MDA-MB231和HL-60细胞,以20×107/mL PBS溶液洗涤重悬。将细胞与Matrigel 1:1混合,0.1 mL细胞悬液注射s.c. (1×107细胞)至雌性BALB/c裸鼠(20g),收集指数生长的Lewis肺癌细胞,洗涤2次,PBS重悬(1×107/mL)。C57Bl/6雌性小鼠(20 g)注射0.1 mL悬液。在整个研究过程中,每天监测体重和肿瘤生长情况。肿瘤小鼠(130 – 190mg)被随机分为对照和3po治疗组。对照组给予50 AL DMSO i.p.注射,而治疗组在指定时间点给予50 AL DMSO 0.07 mg/g 3PO注射。所有的肿瘤实验都进行了三次,所提供的数据来自一个实验。[1]
数据来源文献 [1] Clem B, et al. Mol Cancer Ther. 2008, 7(1):110-20.
[2] Clem BF, et al. Mol Cancer Ther. 2013, 12(8):1461-70.
规格 5mg 10mg 20mg

是一种PFKFB3的小分子抑制剂。

中科美菱 -25℃低温储存箱(DW-YL270)

中科美菱  -25℃低温储存箱(DW-YL270)

中科美菱 -25℃低温储存箱(DW-YL270)

  • 商品品牌: 中科美菱
    商品编号:DW-YL270
  • 商品价格: 请与我们联系
  • 中科美菱 -25℃低温储存箱(DW-YL270)-中科美菱-DW-YL270

    • 产品类型:低温冰箱
    • 温度 :-25℃
    • 容积:201~300L
    • 外观形状 :立式
    • 品牌属性:国产
    实验室常用设备|||实验箱体|||低温冰箱|||中科美菱-25℃低温储存箱(DW-YL270)
    中科美菱/国产/立式/医用冷藏箱/医用低温箱/-25℃低温冰箱/-25℃医用冰箱

    中科美菱 -25℃低温储存箱(DW-YL270)

    功能介绍

    • 控温方式:高精度微电脑温度控制系统;
    • 采用微电脑精确控制器,温度在-10~-25℃范围内自由设定,数码温度显示
    • 高低温报警、传感器故障报警、声光报警功能;
    • 开机延时、停机间隔等保护功能,确保运行可靠
    • 压缩机:采用名牌全封闭高效压缩机;无氟环保制冷剂

    材料

    • 柜体材料:SPCC钢板静电喷涂;
    • 内胆材料:内壁为ABS工程塑料,箱体内部抽屉式结构;
    • 保温材料:无CFC聚氨酯发泡;

    商品属性

    • 产品类型:低温冰箱
    • 温度 :-25℃
    • 容积:201~300L
    • 外观形状 :立式
    • 品牌属性:国产
    商品属性
    商品名称 中科美菱 -25℃低温储存箱(DW-YL270)-DW-YL270-中科美菱
    型号 DW-YL270
    类别 实验室常用设备|||实验箱体|||低温冰箱|||中科美菱-25℃低温储存箱(DW-YL270)
    品牌 中科美菱
    品牌简介 中科美菱
    关键字 中科美菱/国产/立式/医用冷藏箱/医用低温箱/-25℃低温冰箱/-25℃医用冰箱,低温,温度,微电脑,容积,材料,压缩机

    中科美菱  -25℃低温储存箱(DW-YL270)

    SD-0006

    SD-0006

    货号:
    IS2210

    品牌:
    Jinpan

    SD-0006

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    产品简介
    有效期 2年
    MDL MFCD17019341
    别名 1-[4-[3-(4-chlorophenyl)-4-pyrimidin-4-yl-1H-pyrazol-5-yl]piperidin-1-yl]-2-hydroxyethanone
    CAS 271576-80-8
    分子式 C20H20ClN5O2
    分子量 397.86
    储存条件 -20℃
    纯度 ≥98%
    外观(性状) Off-white Solid
    单位
    SMILES OCC(N1CCC(CC1)C2=NNC(C3=CC=C(C=C3)Cl)=C2C4=NC=NC=C4)=O
    靶点 p38α,p38β
    规格 5mg 10mg
    是p38αMAP激酶的抑制剂

    TG-101209

    TG-101209

    货号:
    IT2050

    品牌:
    Jinpan

    TG-101209

    暂无详情
    产品简介
    有效期 2年
    MDL MFCD00045779
    别名 N-Tert-butyl-3-[[5-methyl-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]benzenesulfonamide
    CAS 936091-14-4
    分子式 C26H35N7O2S
    分子量 509.67
    储存条件 -20℃
    纯度 ≥98%
    外观(性状) Off-white Solid
    单位
    生物活性 TG101209 是一种选择性的,有效的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 6 nM;同时能抑制 Flt3,和 RET 的活性,IC50 值分别为 25 nM 和 17 nM。[1-4]
    In Vitro TG101209是一种口服生物可利用的小分子ATP竞争性抑制剂,可用于几种酪氨酸激酶。 TG101209抑制表达JAK2V617F或MPLW515L突变的Ba / F3细胞的生长,IC50为200nM。在表达人JAK2V617F的急性髓性白血病细胞系中,TG101209诱导细胞周期停滞和凋亡,并抑制JAK2V617F,STAT5和STAT3的磷酸化。 TG101209抑制来自携带JAK2V617F或MPL515突变的原代祖细胞的造血集落的生长[1]。 TG101209显着降低STAT5磷酸化而不影响STAT5蛋白的总量[2]。 TG101209抑制存活蛋白并减少HCC2429和H460肺癌细胞中STAT3的磷酸化。 TG101209在体外导致HCC2429和H460肺癌细胞的放射增敏[3]。最近的一项研究表明,TG101209消除了BCR-JAK2和STAT5的磷酸化,降低了Bcl-xL的表达并引发了转化的Ba / F3细胞的凋亡[4]。
    In Vivo TG101209(100 mg / kg)有效延长JAK2V617F诱导的疾病(10天)的存活。与安慰剂治疗的动物相比,TG101209治疗的动物在第+11至20%时表现出统计学上显着的,剂量依赖性的循环肿瘤细胞负荷减少[1]。
    SMILES O=S(C1=CC=CC(NC2=NC(NC3=CC=C(C=C3)N4CCN(CC4)C)=NC=C2C)=C1)(NC(C)(C)C)=O
    靶点 FLT3,JAK2,JAK3,RET
    动物实验 向严重联合免疫缺陷(SCID)小鼠静脉内注射表达JAK2V617F(Ba / F3-V617F-GFP)的10倍106分选的GFP阳性BaF / 3细胞。 TG101209在肿瘤细胞输注后第+3天开始以指定剂量口服管饲,并在第+20天结束。在肿瘤细胞注射后第+11天,通过来自接受载体的小鼠的末端心脏出血收集1mL血液,并且通过来自三个六小鼠组中的每一个的非致死性眼眶收集来收集0.1mL血液。用10,30或100mg / kg bid(每天两次)TG101209,并在剂量组内合并样品。通过Ficoll缓冲离心法(600RCF和30分钟)分离血液单核细胞。对分离的细胞进行FACS分析以确定GFP阳性肿瘤细胞(即Ba / F3-V617F-GFP细胞)的百分比。
    细胞实验 简而言之,将约2×103个细胞接种到具有指定浓度的TG101209的100mL RPMI-1640生长培养基中的微量滴定板孔中。根据制造商的指南,使用细胞增殖试剂盒II(XTT)以24小时的间隔定量细胞的相对生长。温育后,向孔中加入20mL XTT并孵育4-6小时。有色甲product产物在450nm处用分光光度法测量,在650nm处校正,并使用GraphPad Prism 4.0软件测定IC 50值。对数据进行非线性回归拟合分析,并将IC 50值确定为抑制增殖50%的浓度。所有实验一式三份进行,结果标准化为未处理细胞的生长。
    数据来源文献 [1]. Pardanani A, et al. TG101209, a small molecule JAK2-selective kinase inhibitor potently inhibits myeloproliferative disorder-associated JAK2V617F and MPLW515L/K mutations. Leukemia. 2007 Aug;21(8):1658-68.

    [2]. Ma AC, et al. A novel zebrafish jak2a(V581F) model shared features of human JAK2(V617F) polycythemia vera. Exp Hematol. 2009 Dec;37(12):1379-1386.e4.

    [3]. Sun Y, et al. Inhibition of JAK2 signaling by TG101209 enhances radiotherapy in lung cancer models. J Thorac Oncol. 2011 Apr;6(4):699-706.

    [4]. Cuesta-Dominguez A, et al. Transforming and tumorigenic activity of JAK2 by fusion to BCR: molecular mechanisms of action of a novel BCR-JAK2 tyrosine-kinase. PLoS One. 2012;7(2):e32451

    规格 2mg 5mg 10mg

    TG101209 是一种选择性的,有效的 JAK2 抑制剂。

    JNJ-64619178

    JNJ-64619178

    货号:
    IJ0180

    品牌:
    Jinpan

    JNJ-64619178

    暂无详情
    产品简介
    别名 (1S,2R,3S,5R)-3-[2-(2-Amino-3-bromoquinolin-7-yl)ethyl]-5-(4-aminopyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)cyclopentane-1,2-diol
    CAS 2086772-26-9
    分子式 C22H23BrN6O2
    分子量 483.36
    储存条件 2-8℃
    纯度 ≥98%
    单位
    SMILES BrC1=C(N)N=C(C=C(CC[C@@H]2[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](N3C(N=CN=C4N)=C4C=C3)C2)C=C5)C5=C1
    靶点 Histone Methyltransferase;PRMT5
    规格 1mg
    Onametostat是PRMT5抑制剂。

    中科美菱 -25℃低温储存箱(DW-YL270)

    中科美菱  -25℃低温储存箱(DW-YL270)

    中科美菱 -25℃低温储存箱(DW-YL270)

  • 商品品牌: 中科美菱
    商品编号:DW-YL270
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  • 中科美菱 -25℃低温储存箱(DW-YL270)-中科美菱-DW-YL270

    • 产品类型:低温冰箱
    • 温度 :-25℃
    • 容积:201~300L
    • 外观形状 :立式
    • 品牌属性:国产
    实验室常用设备|||实验箱体|||低温冰箱|||中科美菱-25℃低温储存箱(DW-YL270)
    中科美菱/国产/立式/医用冷藏箱/医用低温箱/-25℃低温冰箱/-25℃医用冰箱

    中科美菱 -25℃低温储存箱(DW-YL270)

    功能介绍

    • 控温方式:高精度微电脑温度控制系统;
    • 采用微电脑精确控制器,温度在-10~-25℃范围内自由设定,数码温度显示
    • 高低温报警、传感器故障报警、声光报警功能;
    • 开机延时、停机间隔等保护功能,确保运行可靠
    • 压缩机:采用名牌全封闭高效压缩机;无氟环保制冷剂

    材料

    • 柜体材料:SPCC钢板静电喷涂;
    • 内胆材料:内壁为ABS工程塑料,箱体内部抽屉式结构;
    • 保温材料:无CFC聚氨酯发泡;

    商品属性

    • 产品类型:低温冰箱
    • 温度 :-25℃
    • 容积:201~300L
    • 外观形状 :立式
    • 品牌属性:国产
    商品属性
    商品名称 中科美菱 -25℃低温储存箱(DW-YL270)-DW-YL270-中科美菱
    型号 DW-YL270
    类别 实验室常用设备|||实验箱体|||低温冰箱|||中科美菱-25℃低温储存箱(DW-YL270)
    品牌 中科美菱
    品牌简介 中科美菱
    关键字 中科美菱/国产/立式/医用冷藏箱/医用低温箱/-25℃低温冰箱/-25℃医用冰箱,低温,温度,微电脑,容积,材料,压缩机

    中科美菱  -25℃低温储存箱(DW-YL270)

    罗库溴铵杂质 I(3α-羟基-2β-(4-吗啉基)-16β-(1-吡咯烷基)-5α-雄甾烷-17β-乙酸)

    罗库溴铵杂质 I(3α-羟基-2β-(4-吗啉基)-16β-(1-吡咯烷基)-5α-雄甾烷-17β-乙酸)

    货号:
    101362

    品牌:
    中检所

    产品简介
    英文名称 Rocuronium Bromide Impurity I(3α-hydroxy-2β-(morpholin-4-yl)-16β-(pyrrolidin-1-yl)-5α-androstan-17β-yl acetate)
    CAS 119302-24-8
    储存条件 2-8℃
    单位
    规格 20mg