Clozapine；氯氮平
货号：
IC1530
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00153785 |
| EC | EINECS 227-313-7 |
| 别名 | Iprox;Azaleptine |
| 英文名称 | Clozapine |
| CAS | 5786-21-0 |
| 分子式 | C18H19ClN4 |
| 分子量 | 326.83 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 支 |
| 生物活性 | Clozapine (HF 1854) 是用于治疗精神分裂症的抗精神病药。氯氮平是多巴胺和许多其他受体的有效拮抗剂，结合M1受体的Ki值为9.5 nM。[1-3] |
| IC50 | Ki: 9.5 nM (M1), 51 nM (α2-adrenoceptor), 75 nM (D2)[1] |
| In Vitro | 氯氮平显示出具有抗精神病作用但不具有帕金森样运动副作用的独特性质。氯氮平的化学结构促进了与D2受体的相对快速的解离。在短期占据D2受体后，峰值神经活动会引起突触多巴胺，然后取代氯氮平。虽然氯氮平也占据其他类型的受体，但它们在预防帕金森病方面可能没有显著作用。氯氮平对D2受体非常有效，Ki为75 nM。氯氮平对α2-肾上腺素能受体也有效，Ki值为51 nM [1]。氯氮平导致5-HT2A受体的反常下调。氯氮平还与高度亲和力的5-HT6和5-HT7受体结合[2]。 |
| In Vivo | 慢性氯氮平后1天，7天和14天，头部抽搐反应降低，[3H]酮色林结合下调。慢性氯氮平后1天，5-HT2A mRNA减少。在慢性氯氮平[3]后7天，拯救c-fos而非egr-1和egr-2的诱导。 |
| SMILES | CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC(Cl)=CC=C3NC4=CC=CC=C42 |
| 靶点 | 5-HT2;Dopamine Receptor |
| 动物实验 | 小鼠：用25mg/kg /天氯氮平长期治疗小鼠（21天）。在最后一次氯氮平给药后1,7,14和21天进行实验。 [3H]在小鼠躯体感觉皮层中测定酮色林结合和5-HT2A mRNA表达。测定头痉挛行为，由所有5-HT2A激动剂诱导的c-fos表达，以及LSD样特异性的egr-1和egr-2的表达[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Seeman P, et al. Clozapine, a fast-off-D2 antipsychotic. ACS Chem Neurosci. 2014 Jan 15;5(1):24-9.
[2]. Zhukovskaya NL, et al. Clozapine downregulates 5-hydroxytryptamine6 (5-HT6) and upregulates 5-HT7 receptors in HeLa cells. Neurosci Lett. 2000 Jul 21;288(3):236-40. [3]. Moreno JL, et al. Persistent effects of chronic clozapine on the cellular and behavioral responses to LSD in mice. Psychopharmacology (Berl). 2013 Jan;225(1):217-26 |
| 规格 | 100mg 10mM*1mL in DMSO 200mg 500mg |
是多巴胺和许多其他受体的有效拮抗剂。