(+)-Bicuculline;比枯枯灵

(+)-Bicuculline;比枯枯灵

货号:
IB0590

品牌:
Jinpan

(+)-Bicuculline;比枯枯灵

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产品简介
MDL MFCD00005006
EC EINECS 207-619-7
InChIKey IYGYMKDQCDOMRE-ZWKOTPCHSA-N
InChI InChI=1S/C20H17NO6/c1-21-5-4-10-6-14-15(25-8-24-14)7-12(10)17(21)18-11-2-3-13-19(26-9-23-13)16(11)20(22)27-18/h2-3,6-7,17-18H,4-5,8-9H2,1H3/t17-,18+/m0/s1
PubChem CID 10237
别名 比扣扣灵;右旋荷包牡丹碱;D-BICUCULLINE
英文名称 (+)-Bicuculline
CAS 485-49-4
分子式 C20H17NO6
分子量 367.35
纯度 HPLC≥98%
单位
生物活性 (+)-Bicuculline (d-Bicuculline)是一种竞争性GABAA受体拮抗剂,IC50为2 μM。除了作为有效的GABAA受体拮抗剂,(+)-Bicuculine也抑制Ca2+激活的钾离子通道。[1-2]
IC50 GABAA receptor:2 μM [1]
In Vitro (+)-Bicuculline (1-100μM) 抑制40 μM GABA产生的Cl-电导,这种作用存在剂量依赖性。(+)-Bicuculline也抑制 40 μM GABA对α1β2γ2L 受体的激动作用。1 和 3 μM (+)-Bicuculline 分别提高 GABA的EC50值1.6 倍 (41.0-67.0 μM) 和3.6 倍 (36.1-129.0 μM)。 (+)-Bicuculline作用于α1β2γ2LGABAA受体,具有竞争性的拮抗剂性质,使GABA浓度-效应曲线发生平行移动对GABA的最大反应没有影响。[1]
SMILES O=C1O[C@@H]([C@H]2N(C)CCC3=C2C=C(OCO4)C4=C3)C5=CC=C(OCO6)C6=C51
靶点 GABA Receptor
数据来源文献 [1] Huang SH, et al. Eur J Pharmacol, 2003, 464(1), 1-8.
[2] Khawaled R, et al. Pflugers Arch, 1999, 438(3), 314-321.
规格 20mg 10mM*1mL in DMSO 50mg

是GABA-A 受体竞争型拮抗剂。