(+)-Bicuculline;比枯枯灵
货号:
IB0590
品牌:
Jinpan
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产品简介
MDL | MFCD00005006 |
EC | EINECS 207-619-7 |
InChIKey | IYGYMKDQCDOMRE-ZWKOTPCHSA-N |
InChI | InChI=1S/C20H17NO6/c1-21-5-4-10-6-14-15(25-8-24-14)7-12(10)17(21)18-11-2-3-13-19(26-9-23-13)16(11)20(22)27-18/h2-3,6-7,17-18H,4-5,8-9H2,1H3/t17-,18+/m0/s1 |
PubChem CID | 10237 |
别名 | 比扣扣灵;右旋荷包牡丹碱;D-BICUCULLINE |
英文名称 | (+)-Bicuculline |
CAS | 485-49-4 |
分子式 | C20H17NO6 |
分子量 | 367.35 |
纯度 | HPLC≥98% |
单位 | 支 |
生物活性 | (+)-Bicuculline (d-Bicuculline)是一种竞争性GABAA受体拮抗剂,IC50为2 μM。除了作为有效的GABAA受体拮抗剂,(+)-Bicuculine也抑制Ca2+激活的钾离子通道。[1-2] |
IC50 | GABAA receptor:2 μM [1] |
In Vitro | (+)-Bicuculline (1-100μM) 抑制40 μM GABA产生的Cl-电导,这种作用存在剂量依赖性。(+)-Bicuculline也抑制 40 μM GABA对α1β2γ2L 受体的激动作用。1 和 3 μM (+)-Bicuculline 分别提高 GABA的EC50值1.6 倍 (41.0-67.0 μM) 和3.6 倍 (36.1-129.0 μM)。 (+)-Bicuculline作用于α1β2γ2LGABAA受体,具有竞争性的拮抗剂性质,使GABA浓度-效应曲线发生平行移动对GABA的最大反应没有影响。[1] |
SMILES | O=C1O[C@@H]([C@H]2N(C)CCC3=C2C=C(OCO4)C4=C3)C5=CC=C(OCO6)C6=C51 |
靶点 | GABA Receptor |
数据来源文献 | [1] Huang SH, et al. Eur J Pharmacol, 2003, 464(1), 1-8. [2] Khawaled R, et al. Pflugers Arch, 1999, 438(3), 314-321. |
规格 | 20mg 10mM*1mL in DMSO 50mg |
是GABA-A 受体竞争型拮抗剂。