(+)-Bicuculline;比枯枯灵
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产品简介
| MDL |
MFCD00005006 |
| EC |
EINECS 207-619-7 |
| InChIKey |
IYGYMKDQCDOMRE-ZWKOTPCHSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C20H17NO6/c1-21-5-4-10-6-14-15(25-8-24-14)7-12(10)17(21)18-11-2-3-13-19(26-9-23-13)16(11)20(22)27-18/h2-3,6-7,17-18H,4-5,8-9H2,1H3/t17-,18+/m0/s1 |
| PubChem CID |
10237 |
| 别名 |
比扣扣灵;右旋荷包牡丹碱;D-BICUCULLINE |
| 英文名称 |
(+)-Bicuculline |
| CAS |
485-49-4 |
| 分子式 |
C20H17NO6 |
| 分子量 |
367.35 |
| 纯度 |
HPLC≥98% |
| 单位 |
支 |
| 生物活性 |
(+)-Bicuculline (d-Bicuculline)是一种竞争性GABAA受体拮抗剂,IC50为2 μM。除了作为有效的GABAA受体拮抗剂,(+)-Bicuculine也抑制Ca2+激活的钾离子通道。[1-2] |
| IC50 |
GABAA receptor:2 μM [1] |
| In Vitro |
(+)-Bicuculline (1-100μM) 抑制40 μM GABA产生的Cl-电导,这种作用存在剂量依赖性。(+)-Bicuculline也抑制 40 μM GABA对α1β2γ2L 受体的激动作用。1 和 3 μM (+)-Bicuculline 分别提高 GABA的EC50值1.6 倍 (41.0-67.0 μM) 和3.6 倍 (36.1-129.0 μM)。 (+)-Bicuculline作用于α1β2γ2LGABAA受体,具有竞争性的拮抗剂性质,使GABA浓度-效应曲线发生平行移动对GABA的最大反应没有影响。[1] |
| SMILES |
O=C1O[C@@H]([C@H]2N(C)CCC3=C2C=C(OCO4)C4=C3)C5=CC=C(OCO6)C6=C51 |
| 靶点 |
GABA Receptor |
| 数据来源文献 |
[1] Huang SH, et al. Eur J Pharmacol, 2003, 464(1), 1-8. [2] Khawaled R, et al. Pflugers Arch, 1999, 438(3), 314-321. |
| 规格 |
20mg 10mM*1mL in DMSO 50mg |