Sinomenine Hydrochloride；盐酸青藤碱
货号：
IS0900
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD01714307 |
| 别名 | 青藤碱盐酸盐;汉防己碱盐酸盐 |
| 英文名称 | Sinomenine Hydrochloride |
| CAS | 6080-33-7 |
| 分子式 | C19H23NO4·HCl |
| 分子量 | 365.85 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Sinomenine hydrochloride 是 NF-κB 活化的阻断剂，也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 的激活剂。[1-3] |
| In Vitro | 随着盐酸青藤碱浓度的增加，细胞活力逐渐降低。通过0.25,0.5和1mM的盐酸青藤碱处理，MDA-MB-231细胞的迁移能力显著减弱。伤口愈合测定显示0.25和0.5mM盐酸青藤碱显著抑制伤口愈合。当用0.5mM盐酸青藤碱处理MDA-MB-231细胞时，愈合进程约为50％，但在用0.25mM盐酸青藤碱和未处理对照处理的组中，愈合率为约80％和接近95％，分别。 NF-κB（IκB）抗体IP抑制剂后的IB检测显示，盐酸青藤碱以剂量依赖性方式抑制NF-κB与IκB的结合[1]。 |
| In Vivo | Ip青藤碱盐酸盐在雄性大鼠的热板和甩尾试验中以40mg/kg产生抗伤害感受，但在较低剂量（10或20mg/kg）时不产生。 10至40 mg/kg盐酸青藤碱不会产生任何可观察到的副作用，如镇静，过敏或运动障碍。在80mg/kg时，盐酸青藤碱在大鼠中是温和的镇静剂。腹腔注射80mg/kg的盐酸青藤碱在小鼠中不会产生任何可观察到的副作用。 Ip或po盐酸青蒿素40或80mg/kg剂量依赖性地降低神经损伤小鼠的机械超敏反应。 Ip青藤碱盐酸盐40mg/kg，但不低剂量或载体，显著降低机械和冷异常性疼痛持续长达240分钟而不产生运动缺陷或镇静[2]。在剂量为10至40mg/kg时，盐酸青藤碱剂量依赖性地增加缩爪阈值。在非慢性收缩性损伤（CCI）健康大鼠中，剂量范围为10至40mg/kg的盐酸青藤碱不会改变强迫游泳试验中的不动行为[3]。 |
| SMILES | OC(C1=C2C[C@@]3([H])[C@](C=C4OC)([H])[C@@]1(CCN3C)CC4=O)=C(C=C2)OC.Cl |
| 靶点 | NF-��B |
| 动物实验 | 在该实验中使用重250至300g的雄性Sprague-Dawley大鼠。对于急性盐酸青藤碱研究的作用持续时间，在手术后1天施用不同剂量的盐酸青藤碱（10至40mg/kg），然后每30分钟测量缩爪阈值4小时。对于涉及每日盐酸青藤碱治疗的研究，在每日药物治疗后3小时进行机械痛觉过敏测量。对于拮抗剂研究，在40mg/kg盐酸青藤碱给药前10分钟给予拮抗剂[3]。 |
| 细胞实验 | 在该研究中使用MDA-MB-231人三阴性和4T1小鼠乳腺癌细胞系。对于实验，细胞以3.5×10 4个细胞/孔在24孔板中生长。在含有不同浓度的盐酸青藤碱的培养基中孵育24或48小时后，根据制造商的说明书[1]用细胞计数试剂盒-8溶液检测细胞的增殖。 |
| 数据来源文献 | [1]. Song L, et al. Sinomenine inhibits breast cancer cell invasion and migration by suppressing NF-κB activation mediated by IL-4/miR-324-5p/CUEDC2 axis. Biochem Biophys Res Commun. 2015 Aug 28;464(3):705-10.
[2]. Gao T, et al. Analgesic effect of sinomenine in rodents after inflammation and nerve injury. Eur J Pharmacol. 2013 Dec 5;721(1-3):5-11. [3]. Zhu Q, et al. Antinociceptive effects of sinomenine in a rat model of neuropathic pain. Sci Rep. 2014 Dec 1;4:7270. |
| 规格 | 20mg 10mM*1mL in DMSO 50mg 100mg |
Sinomenine hydrochloride 是 NF-κB 活化的阻断剂，也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 的激活剂。