Sinomenine；青藤碱
货号：
IS0680
品牌：
Jinpan
暂无详情
产品简介
| MDL | MFCD00134303 |
| EC | EINECS 204-094-6 |
| 别名 | 清风藤碱 |
| 英文名称 | Sinomenine |
| CAS | 115-53-7 |
| 分子式 | C19H23NO4 |
| 分子量 | 329.39 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Sinomenine 是来自?Sinomenium acutum 的一种生物碱，是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激活剂。[1-4] |
| In Vitro | 随着青藤碱浓度的增加，细胞活力逐渐下降。0.25、0.5和1mm青藤碱处理显著减弱MDA-MB-231细胞的迁移能力。创面愈合实验表明，0.25和0.5mm青藤碱对创面愈合有明显抑制作用。0.5mm青藤碱对MDA-MB-231细胞的愈合作用约为50%，而0.25mm青藤碱组和未处理对照组分别为80%和近95%。NF-κB（IκB）抗体抑制剂IP后的IB试验表明，青藤碱治疗剂量依赖性甘露聚糖可抑制NF-κB与IκB的结合[1]。 |
| In Vivo | 青藤碱（i.p.）对雄性大鼠在40 mg/kg的热板和甩尾试验中产生抗伤害作用，但在较低剂量（10或20 mg/kg）时没有。青藤碱在10至40 mg/kg时不会产生任何可观察到的副作用，如镇静、过敏或运动障碍。青藤碱80mg/kg对大鼠有轻度镇静作用。在甩尾试验中，80mg/kg青藤碱组小鼠在60min时也有抗伤害作用，但在较低剂量（20或40mg/kg）时则没有。青藤碱80mg/kg腹腔注射对小鼠没有任何明显的副作用。一、 青藤碱40或80mg/kg剂量依赖性降低神经损伤小鼠的机械性超敏反应。一、 青藤碱（40 mg/kg，但不是低剂量或低溶媒）可显著降低机械性和冷性痛觉超敏达240分钟，而不会产生运动障碍或镇静作用[3]。青藤碱剂量为10～40mg/kg时，剂量依赖性地增加paw的退出阈值。在非慢性收缩损伤（CCI）健康大鼠中，青藤碱在10～40mg/kg剂量范围内对强迫游泳实验中的不动行为没有影响[4]。 |
| SMILES | OC(C1=C2C[C@@]3([H])[C@](C=C4OC)([H])[C@@]1(CCN3C)CC4=O)=C(C=C2)OC |
| 靶点 | Others |
| 动物实验 | 本实验选用体重250～300g的雄性Sprague-Dawley大鼠。在急性青藤碱研究的作用期间，术后1天给予不同剂量的青藤碱（10-40 mg/kg），然后每隔30分钟测量一次爪子停止阈值，持续4小时。对于涉及每日青藤碱治疗的研究，在每日药物治疗后3h进行机械痛觉过敏测定。对于拮抗剂研究，在青藤碱40 mg/kg给药前10分钟给予拮抗剂[3]。 |
| 细胞实验 | 本研究采用丙二醛-MB-231人三阴性和4T1小鼠乳腺癌细胞株。实验中，细胞在24孔板中以3.5×104/孔的速度生长。在含有不同浓度青藤碱的培养基中孵育24或48小时后，根据制造商的说明，使用细胞计数试剂盒-8溶液检测细胞增殖[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Song L, et al. Sinomenine inhibits breast cancer cell invasion and migration by suppressing NF-κB activation mediated by IL-4/miR-324-5p/CUEDC2 axis. Biochem Biophys Res Commun. 2015 Aug 28;464(3):705-10.
[2]. Wang MH, et al. Activation of opioid mu-receptor by sinomenine in cell and mice.Neurosci Lett. 2008 Oct 10;443(3):209-12. [3]. Gao T, et al. Analgesic effect of sinomenine in rodents after inflammation and nerve injury. Eur J Pharmacol. 2013 Dec 5;721(1-3):5-11. [4]. Zhu Q, et al. Antinociceptive effects of sinomenine in a rat model of neuropathic pain. Sci Rep. 2014 Dec 1;4:7270. |
| 规格 | 20mg 50mg 100mg |
Sinomenine是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激活剂。