Rutaecarpine；吴茱萸次碱
货号：
IR0240
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00210551 |
| EC | EINECS 635-907-6 |
| 别名 | Rutecarpine |
| 英文名称 | Rutaecarpine |
| CAS | 84-26-4 |
| 分子式 | C18H13N3O |
| 分子量 | 287.32 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Rutaecarpine, 是槐木的生物碱，是COX-2的抑制剂，其IC50值为0.28 μM.[1-3] |
| IC50 | COX-2:0.28 μM ( BMMC); COX-1:8.7 μM (BMMC)[1-3] |
| In Vitro | Rutaecarpine已显示出多种有趣的生物学特性，如抗血栓形成，抗癌，抗炎和镇痛，抗肥胖和体温调节，血管舒张活性，以及对心血管和内分泌系统的影响[2]。 Rutaecarpine以浓度依赖性方式抑制BMMC中PGD2产生的COX-2和COX-1依赖性相，IC50分别为0.28μM和8.7μM。它通过COX-2转染的HEK293细胞以剂量依赖性方式抑制外源性花生四烯酸向PGE2的COX-2依赖性转化[1]。 |
| In Vivo | Rutaecarpine通过腹膜内给药显示出对大鼠L-角叉菜胶诱导的爪水肿的体内抗炎活性[1]。 Rutaecarpine显著降低抗体形成细胞的数量，并以剂量依赖性方式引起脾脏重量减少。此外，施用吴茱萸次碱的小鼠脾脏细胞数减少，总T细胞数量减少，CD4 +细胞数量增加，CD8 +细胞减少，脾脏中出现B细胞减少。通过吴茱萸次碱处理显著抑制IL-2，干扰素和IL-10mRNA表达。给予rutaecarpine小鼠后，CD4 + IL-2 +细胞数量显著减少[3]。 |
| SMILES | O=C1N2C(C(NC3=C4C=CC=C3)=C4CC2)=NC5=C1C=CC=C5 |
| 靶点 | COX |
| 动物实验 | 大鼠：将Rutaecarpine溶解在0.1％羧甲基纤维素中，并在使用前用适当的培养基稀释。在该研究中使用雄性Splague-Dawley（SD）大鼠（180-220g）。腹膜内施用吴茱萸次碱，1小时后，将1-角叉菜胶溶液注射到大鼠的右后爪中。在1-角叉菜胶注射后5小时使用体积描记器测量爪体积[1]。小鼠：对于对SRBC的抗体反应，静脉内以10mL 1％聚维酮溶液中的10mg/kg，20mg/kg，40mg/kg或80mg/kg的单剂量施用吴茱萸次碱。对照动物以10mL/kg给予1％聚维酮溶液。在研究中使用无特定病原体的雌性BALB/c小鼠[3]。 |
| 细胞实验 | 将Rutaecarpine溶解于DMSO中，并在使用前用适当的培养基稀释。制备COX-1和COX-2 cDNA转染的HEK293细胞。为了测量由吴茱萸次碱对COX-1和COX-2的抑制活性，将1mL培养基中的细胞接种到24孔的每个孔中。培养4天后，除去上清液，向有或没有吴茱萸次碱的细胞中加入250mL新鲜培养基。在37℃预温育5小时后，将细胞在50℃下用50mM花生四烯酸进一步在37℃温育30分钟。通过在4℃下以120g离心5分钟来终止所有反应。测量上清液中PGE2的浓度[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Moon TC, et al. A new class of COX-2 inhibitor, rutaecarpine from Evodia rutaecarpa. Inflamm Res. 1999 Dec;48(12):621-5. [2]. Lee SH, et al. Progress in the studies on rutaecarpine. Molecules. 2008 Feb 6;13(2):272-300. [3]. Jeon TW, et al. Immunosuppressive effects of rutaecarpine in female BALB/c mice.Toxicol Lett. 2006 Jul 1;164(2):155-66. |
| 规格 | 20mg 10mM*1mL in DMSO 100mg |
Rutaecarpine是COX-2的抑制剂.