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Rutaecarpine；吴茱萸次碱

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Rutaecarpine；吴茱萸次碱

货号：
IR0240

品牌：
Jinpan

Rutaecarpine；吴茱萸次碱

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产品简介
MDL MFCD00210551
EC EINECS 635-907-6
别名 Rutecarpine
英文名称 Rutaecarpine
CAS 84-26-4
分子式 C18H13N3O
分子量 287.32
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Rutaecarpine, 是槐木的生物碱，是COX-2的抑制剂，其IC50值为0.28 μM.[1-3]
IC50 COX-2:0.28 μM ( BMMC); COX-1:8.7 μM (BMMC)[1-3]
In Vitro Rutaecarpine已显示出多种有趣的生物学特性，如抗血栓形成，抗癌，抗炎和镇痛，抗肥胖和体温调节，血管舒张活性，以及对心血管和内分泌系统的影响[2]。 Rutaecarpine以浓度依赖性方式抑制BMMC中PGD2产生的COX-2和COX-1依赖性相，IC50分别为0.28μM和8.7μM。它通过COX-2转染的HEK293细胞以剂量依赖性方式抑制外源性花生四烯酸向PGE2的COX-2依赖性转化[1]。
In Vivo Rutaecarpine通过腹膜内给药显示出对大鼠L-角叉菜胶诱导的爪水肿的体内抗炎活性[1]。 Rutaecarpine显著降低抗体形成细胞的数量，并以剂量依赖性方式引起脾脏重量减少。此外，施用吴茱萸次碱的小鼠脾脏细胞数减少，总T细胞数量减少，CD4 +细胞数量增加，CD8 +细胞减少，脾脏中出现B细胞减少。通过吴茱萸次碱处理显著抑制IL-2，干扰素和IL-10mRNA表达。给予rutaecarpine小鼠后，CD4 + IL-2 +细胞数量显著减少[3]。
SMILES O=C1N2C(C(NC3=C4C=CC=C3)=C4CC2)=NC5=C1C=CC=C5
靶点 COX
动物实验 大鼠：将Rutaecarpine溶解在0.1％羧甲基纤维素中，并在使用前用适当的培养基稀释。在该研究中使用雄性Splague-Dawley（SD）大鼠（180-220g）。腹膜内施用吴茱萸次碱，1小时后，将1-角叉菜胶溶液注射到大鼠的右后爪中。在1-角叉菜胶注射后5小时使用体积描记器测量爪体积[1]。小鼠：对于对SRBC的抗体反应，静脉内以10mL 1％聚维酮溶液中的10mg/kg，20mg/kg，40mg/kg或80mg/kg的单剂量施用吴茱萸次碱。对照动物以10mL/kg给予1％聚维酮溶液。在研究中使用无特定病原体的雌性BALB/c小鼠[3]。
细胞实验 将Rutaecarpine溶解于DMSO中，并在使用前用适当的培养基稀释。制备COX-1和COX-2 cDNA转染的HEK293细胞。为了测量由吴茱萸次碱对COX-1和COX-2的抑制活性，将1mL培养基中的细胞接种到24孔的每个孔中。培养4天后，除去上清液，向有或没有吴茱萸次碱的细胞中加入250mL新鲜培养基。在37℃预温育5小时后，将细胞在50℃下用50mM花生四烯酸进一步在37℃温育30分钟。通过在4℃下以120g离心5分钟来终止所有反应。测量上清液中PGE2的浓度[1]。
数据来源文献 [1]. Moon TC, et al. A new class of COX-2 inhibitor, rutaecarpine from Evodia rutaecarpa. Inflamm Res. 1999 Dec;48(12):621-5.
[2]. Lee SH, et al. Progress in the studies on rutaecarpine. Molecules. 2008 Feb 6;13(2):272-300.
[3]. Jeon TW, et al. Immunosuppressive effects of rutaecarpine in female BALB/c mice.Toxicol Lett. 2006 Jul 1;164(2):155-66.
规格 20mg 10mM*1mL in DMSO 100mg

Rutaecarpine是COX-2的抑制剂.

Acetaminophen 对乙酰氨基酚

发表于由

Acetaminophen 对乙酰氨基酚

货号：
IA0030

品牌：
Jinpan

Acetaminophen 对乙酰氨基酚

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产品简介
MDL MFCD00002328
EC EINECS 203-157-5
别名 4-乙酰胺基苯酚; ?对羟基乙酰苯胺
CAS 103-90-2
分子式 C8H9NO2
分子量 151.16
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Acetaminophen (paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂[1-3]。
IC50 IC50: COX-2:25.8 μM[1-3]IC50: COX-1:113.7 μM ) [1-3]
In Vitro 在体外, 对乙酰氨基酚引起对COX-2抑制的4.4倍选择性 (COX-1的IC50为113.7μM; COX-2的IC50为25.8μM) 。口服给药后, 最大离体抑制为56％ (COX-1) 和83％ (COX-2) 。在给药后至少5小时, 对乙酰氨基酚血浆浓度保持在COX-2的体外IC 50之上。离体IC 50值 (COX-1：105.2μM; COX-2：26.3μM) 的对乙酰氨基酚与其体外IC 50值相比是有利的。与先前的概念相反, 对乙酰氨基酚抑制COX-2超过80％, 即与非甾体抗炎药 (NSAID) 和选择性COX-2抑制剂相当的程度。然而, 没有达到> 95％COX-1阻断与抑制血小板功能有关[1]。 MTT测定显示, 50mM剂量的对乙酰氨基酚 (APAP) 显着 (p <0.001) 使细胞活力降低至61.5±6.65％。有趣的是, 与对乙酰氨基酚处理的细胞相比, 在对乙酰氨基酚/ HV110共处理细胞中观察到细胞存活率显着 (p <0.01) 增加至79.7±2.47％[2]。
In Vivo 对小鼠施用对乙酰氨基酚 (250 mg / kg, 口服) 导致肝脏损伤和细胞坏死显着 (p <0.001) , 血清肝酶丙氨酸氨基转移酶 (ALT) , 氨基转移酶 (AST) , 碱性磷酸酶 (ALP) 升高证明和γ-谷氨酰转移酶 (γGT) 与正常组比较。相反, 不同剂量柠檬醛 (125, 250和500 mg / kg) 预处理的效果显示ALT血清活性显着 (p <0.05) 降低 (分别为91.79％, 93.07％和95.61％) , AST (分别为93.40％, 91.89％和96.52％) , ALP (分别为39.29％, 37.07％和59.80％) 和γGT (分别为92.83％, 91.59％和93.0％) , 与对乙酰氨基酚组相比。 SLM预处理对ALT活性 (95.90％) , AST (95.03％) , ALP (70.52％) 和γGT (92.69％) 的影响相似[3]。
SMILES O=C(C)NC1=CC=C(O)C=C1
靶点 COX
动物实验 小鼠[3]使用雄性Swiss小鼠 (30-40g) 。将实验动物分成六组, 每组五只动物。首先, 每组在7天内口服接受以下治疗：第I组：小鼠未接受任何治疗 (正常) 。第II组：小鼠接受柠檬醛载体 (0.1％吐温80溶液) 。组III-V：小鼠分别以125, 250和500mg / kg的剂量用柠檬醛预处理。第VI组：用保肝标准药物水飞蓟素 (SLM) (200mg / kg) 预处理小鼠。此后, 动物禁食8小时, 然后在第7天以250mg / kg的剂量在组II-VI中接受口服对乙酰氨基酚。组I口服接受含有0.1％吐温80溶液 (对乙酰氨基酚载体) 的盐水。将储备溶液用作50mg / mL的第一浓度, 然后在0.1％吐温80溶液中稀释以制备25和12.5mg / mL的溶液。给予对乙酰氨基酚12小时后, 收集血清样品和肝组织, 然后进行生物化学和组织学分析。
细胞实验 人肝癌细胞系HepG2在补充有10％胎牛血清 (FBS) , 100U / mL青霉素和100μg/ mL链霉素和2mM L-谷氨酰胺的低葡萄糖DMEM中培养。将细胞保持在37cm的75cm 2烧瓶中, 在含有5％CO 2的潮湿气氛中, 并且每5天以80％汇合度分开。将细胞接种在24孔板 (2×10 5个细胞) 中, 并在37℃下孵育过夜, 然后用含有高葡萄糖浓度的完全DMEM预处理细胞, 以下调自噬。 6小时后, 用从发酵乳杆菌BGHV110菌株 (HV110) 获得的不同浓度的后生物处理细胞, 以选择合适的剂量用于进一步的实验。将生物素溶解在完全DMEM培养基中并以特定的最终浓度添加到细胞中。在所有其他实验中, 接种细胞用50mM对乙酰氨基酚单独处理或用50mM对乙酰氨基酚和选定剂量的冻干HV110共处理。为了分析自噬通量, 在处理的同时, 将细胞暴露于浓度为25μM的溶酶体药物氯喹, 以抑制自噬体 – 溶酶体融合[2]。
数据来源文献 [1]. Hinz, B, et al. Acetaminophen (paracetamol) is a selective cyclooxygenase-2 inhibitor in man. FASEB J, 2008. 22 (2) : p. 383-90.

[2]. Dini? M, et al. Lactobacillus fermentum Postbiotic-induced Autophagy as Potential Approach for Treatment ofAcetaminophen Hepatotoxicity. Front Microbiol. 2017 Apr 6; 8:594.

[3]. Uchida NS, et al. Hepatoprotective Effect of Citral on Acetaminophen-Induced Liver Toxicity in Mice. Evid Based Complement Alternat Med. 2017; 2017:1796209
备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 100mg 500mg

Acetaminophen是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，还是一种有效的肝N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。

Ketoprofen 酮基布洛芬

发表于由

Ketoprofen 酮基布洛芬

货号：
IK0050

品牌：
Jinpan

Ketoprofen 酮基布洛芬

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产品简介
EC EINECS 244-759-8
MDL MFCD00055790
别名 alpha-甲基-3-苯甲酰基苯乙酸; ?酮洛芬; Epatec; Lertus; Dexal; Menamin; Fastum
CAS 22071-15-4
分子式 C16H14O3
分子量 254.28
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Ketoprofen 是一种非甾体抗炎剂，能够有效地抑制 COX 的活性，在人血单核细胞中，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 2 nM 和 26 nM。[1-2]
In Vitro 酮洛芬（化合物2）是一种非甾体类抗炎药，作为COX的有效抑制剂，人血单核细胞中COX-1和COX-2的IC50分别为2 nM和26 nM [1]。
In Vivo 酮洛芬（0.32-10 mg/kg，sc）剂量依赖性地抑制酸诱导的嵌套抑制（IC50,2.05 mg/kg），并以0.1-10 mg/kg逆转CFA诱导的这种抑郁症，IC50为0.18小鼠中的mg/kg [2]。
SMILES O=C(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC(C(C(O)=O)C)=C2
靶点 COX
动物实验 首先，评估酮洛芬（0.1-1.0mg/kg）和吗啡（0.1-1.0mg/kg）阻断U69,593诱导的嵌套抑制的有效性。对于这些研究，在筑巢前30分钟施用酮洛芬或吗啡，在筑巢前15分钟施用1.0mg/kg U69,593，并且在六只小鼠的组中测试每组条件[2]。
数据来源文献 [1]. Palomer A, et al. Structure-based design of cyclooxygenase-2 selectivity into ketoprofen. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Feb 25;12(4):533-7.

[2]. Negus SS, et al. Effects of ketoprofen, morphine, and kappa opioids on pain-related depression of nesting in mice. Pain. 2015 Jun;156(6):1153-60
规格 50mg 100mg 10mM*1mL (in DMSO)

是一种非甾体抗炎剂，能够有效地抑制 COX 的活性。

Piroxicam 吡罗昔康

发表于由

Piroxicam 吡罗昔康

货号：
IP0270

品牌：
Jinpan

Piroxicam 吡罗昔康

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产品简介
MDL MFCD00057317
EC EINECS 252-974-3
别名 吡啶苯噻酰胺; CP-16171
CAS 36322-90-4
分子式 C15H13N3O4S
分子量 331.35
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Piroxicam 是一种非甾体抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，对人单核细胞 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 47 和 25 μM。[1-3]
In Vitro Piroxicam（167,333,500μM）减少T24和5637细胞的细胞群。吡罗昔康（500μM）也降低了T24和5637细胞的细胞活力，并且当与0.05μM卡铂组合时显著有效。该组合还抑制了展位细胞中Ki-67的表达[3]。
In Vivo Piroxicam（0.3 mg/kg qd 24-h po）可降低18只狗中12只的肿瘤体积，这种效果是通过诱导细胞凋亡和降低尿液碱性成纤维细胞生长因子浓度来实现的[2]。
SMILES O=C(C1=C(O)C2=CC=CC=C2S(N1C)(=O)=O)NC3=NC=CC=C3
靶点 COX
动物实验 狗[2]狗在治疗前和吡罗昔康（0.3 mg/kg qd 24-h po）治疗4周后接受肿瘤分期，包括胸部和腹部X线摄影，膀胱造影，超声检查和膀胱镜检查（收集组织样本）。在吡罗昔康治疗的4周期间，狗没有接受任何其他癌症治疗[2]。
细胞实验 用分级浓度的卡铂（0.05,0.5和1μM）和吡罗昔康（167,333和500μM）处理膀胱癌细胞系72小时以评估剂量 – 反应谱。对于组合方法，使用0.05μM卡铂和333μM吡罗昔康。在每次实验之前，两种药物都是新鲜制备的。未处理的对照组（未暴露于卡铂和吡罗昔康的细胞）用于所有测定[3]。
数据来源文献 [1]. Kato M, et al. Cyclooxygenase-1 and cyclooxygenase-2 selectivity of non-steroidal anti-inflammatory drugs: investigation using human peripheral monocytes. J Pharm Pharmacol. 2001 Dec;53(12):1679-85.
[2]. Mohammed SI, et al. Effects of the cyclooxygenase inhibitor, piroxicam, on tumor response, apoptosis, and angiogenesis in a canine model of human invasive urinary bladder cancer. Cancer Res. 2002 Jan 15;62(2):356-8.
[3]. Silva J, et al. Synergistic Effect of Carboplatin and Piroxicam on Two Bladder Cancer Cell Lines. Anticancer Res. 2017 Apr;37(4):1737-1745
规格 50mg 10mM*1mL (in DMSO) 500mg

是一种非甾体抗炎剂，能够抑制 COX 的活性

COX-2 (human, recombinant)产品介绍

发表于由

COX-2 (human, recombinant)产品介绍

Cayman公司生产的COX-2 (human, recombinant)的产品，自上市以来，就深受各位科研用户的喜爱。本文就对COX-2 (human, recombinant)这款产品，做一个简单的介绍，如大家想购买或对这款产品有疑问，可联系优势代理商上海金畔生物。

品牌：Cayman

货号：60122

品名：COX-2 (human, recombinant)

产品信息：

CAS号：

分子式：

分子量：67.9kDa

纯度：≥75%

来源：从昆虫细胞中纯化的活性重组n端his标记的COX-2N580A突变体

配方：80 mM Tris, pH 8.0, with 0.3 mM DDC, 0.01% Tween 20, and 10% glycerol

储存：-80℃

稳定性：≥1年

产品介绍：

环氧化酶2 (COX-2)是一种双功能酶，具有COX和过氧化物酶活性，催化前列腺素、血栓素和前列腺环素生物合成的第一步。COX成分将花生四烯酸转化为氢过氧化物内源性过氧化物前列腺素G2 (PGG2:cat No. 17010)，过氧化物酶成分将内源性过氧化物还原为相应的乙醇PGH2(cat No. 17020)。COX-2的表达可由多种刺激诱导，包括佛波酯、LPS和细胞因子，并在急性炎症条件下负责PGs的生物合成因此，COX-2一直是非甾体抗炎药(NSAID)开发的关注焦点。Cayman的COX-2(人，重组)包含一个n端六组氨酸标签和580位天门冬酰胺的丙氨酸取代(COX-2N580A)，防止580位糖基化，减少细胞中的酶降解。

上海金畔生物技术公司为Cayman中国代理商。

更多详情请咨询Cayman优势代理商-上海金畔生物

Ibuprofen 布洛芬

发表于由

Ibuprofen 布洛芬

货号：
II0020

品牌：
Jinpan

Ibuprofen 布洛芬

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产品简介
EC EINECS 239-784-6
MDL MFCD00010393
别名 异丁苯丙酸; ?芬必得; IP-82; Dolgit; Ibumetin; Femadon
CAS 15687-27-1
分子式 C13H18O2
分子量 206.28
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂，IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM，具有抗炎的活性。[1-5]
In Vitro 布洛芬抑制雄激素非依赖性前列腺肿瘤细胞PC-3和DU-145中NF-κB和IKKα的组成型活化。它使前列腺细胞对电离辐射敏感，并在雄激素敏感的前列腺肿瘤细胞系LNCaP中暴露于TNFα或电离辐射后阻断NF-κB的刺激激活。这两者都不能直接归因于IκB-α激酶的抑制，而是抑制IKKα的上游调节因子[2]。布洛芬通过降低癌细胞的存活发挥抗癌作用。布洛芬比阿司匹林和对乙酰氨基酚更有效，并且与（R） – 氟比洛芬和吲哚美辛在膀胱和其他器官细胞系中诱导p75NTR蛋白表达相当[3]。
In Vivo 布洛芬与环氧合酶的血红素基团反应以防止花生四烯酸转化。事先在体内接触布洛芬可以完全保护环氧合酶免受血小板中阿司匹林的不可逆作用[4]。布洛芬治疗可有效减轻由高重复和高强度（HRHF）任务诱导的成年雌性Sprague-Dawley大鼠模型中的关节炎症和早期关节软骨退变。通过阻断血清C1和2C（胶原蛋白I和II降解的生物标志物）以及胶原蛋白降解与合成（C1,2C/CPII，后者是拼贴II型合成的生物标志物）诱导的比例来增加剂量。由HRHF [5]。
SMILES OC(C(C1=CC=C(CC(C)C)C=C1)C)=O
靶点 COX
动物实验 在任务执行的第4周结束时，上述动物的亚组每天在饮用水中施用布洛芬（45mg/kg体重）：NC + IBU（n = 10），TR + IBU（n = 11）和HRHF + IBU（n = 15）。 HRHF + IBU动物在12周任务期的剩余时间内（即，布洛芬治疗的8周疗程）继续用布洛芬治疗进行HRHF任务方案。所用剂量低于大鼠胃肠道毒性的最大限度，但已被证明可有效减少慢性炎症。通过每天测量悬浮溶液的初始体积和最终体积之间的差异来跟踪每只动物消耗的含药水量/天。基于这些评估，所有组中平均每周布洛芬剂量相似（48.8±6.3mg/kg体重），布洛芬剂量施用或布洛芬血清水平在治疗组之间没有显著差异。
细胞实验 使用3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基溴化四唑（MTT）测定法估计用NSAID处理（48小时）后每个孔中的细胞数。将MTT标记试剂（终浓度，0.5 mg/mL）加入每种NSAID处理的T24细胞，单独使用ponasterone A的细胞，转染ΔDDp75NTR的细胞加ponasterone A，以及转染ΔICDp75NTR的细胞加ponasterone A（2×在96孔培养板（最终体积，100μL培养基/孔）中培养103个细胞/孔，并在37℃，10％CO 2的潮湿气氛中培养4小时。随后，将细胞与每孔100μL溶解溶液一起温育过夜，并使用微量滴定板读数器在570nm处定量样品。
数据来源文献 [1]. Noreen Y, et al. Development of a radiochemical cyclooxygenase-1 and -2 in vitro assay for identification of natural products as inhibitors of prostaglandin biosynthesis. J Nat Prod. 1998 Jan;61(1):2-7.
[2]. Palayoor ST, et al. Constitutive activation of IkappaB kinase alpha and NF-kappaB in prostate cancer cells is inhibited by ibuprofen. Oncogene. 1999 Dec 2;18(51):7389-94.
[3]. Khwaja F, et al. Ibuprofen inhibits survival of bladder cancer cells by induced expression of the p75NTR tumor suppressor protein. Cancer Res. 2004 Sep 1;64(17):6207-13.
[4]. Rao GH, et al. Ibuprofen protects platelet cyclooxygenase from irreversible inhibition by aspirin. Arteriosclerosis. 1983 Jul-Aug;3(4):383-8.
[5]. Driban JB, et al. Joint inflammation and early degeneration induced by high-force reaching are attenuated by ibuprofen in an animal model of work-related musculoskeletal disorder. J Biomed Biotechnol. 2011;2011:691412
规格 50mg 100mg 10mM*1mL (in DMSO)

Ibuprofen 是COX-1 和COX-2 的抑制剂，具有抗炎的活性。

Valdecoxib；伐地考昔

发表于由

Valdecoxib；伐地考昔

货号：
IV0510

品牌：
Jinpan

Valdecoxib；伐地考昔

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产品简介
MDL MFCD00950568
EC EINECS 448-010-8
别名 4-(5-甲基-3-苯基-4-异f唑)苯磺酰胺;SC65872
英文名称 Valdecoxib
CAS 181695-72-7
分子式 C16H14N2O3S
分子量 314.36
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Valdecoxib 是一种高效的，可口服的，选择性的 COX-2 抑制剂，对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 140 μM，可用于关节炎和疼痛的研究。[1-3]
In Vitro Valdecoxib（10,100μM）以剂量依赖性方式抑制LPS诱导的内皮细胞增殖和bFGF分泌。 Valdecoxib在炎症条件下通过HMEC-1刺激VEGF形成[2]。
In Vivo Valdecoxib在急性抗炎试验中显示出有效的口服活性。 Valdecoxib在大鼠佐剂关节炎模型中也具有慢性抗炎活性，ED50为0.032±0.002 mg/kg /天[1]。 Valdecoxib（10 mg/kg，ip）显著减弱慢性应激小鼠的行为和生化（氧化损伤）改变[3]。
SMILES O=S(C1=CC=C(C2=C(C)ON=C2C3=CC=CC=C3)C=C1)(N)=O
靶点 COX
动物实验 小鼠[3]药物包括萘普生（14 mg/kg，ip），rofecoxib（5 mg/kg，ip），美洛昔康（5 mg/kg，ip），尼美舒利（5 mg/kg，ip）和Valdecoxib（10）在测定中使用mg/kg，ip）。将动物随机分成7组（每组n = 10），包括幼稚组，其中小鼠仅接受载体15天而没有强迫游泳;对照（慢性应激）组，其中小鼠在强迫游泳时间（6分钟）前30分钟接受载体15天;萘普生（14 mg/kg）组; Valdecoxib（10 mg/kg）组;罗非考昔（5 mg/kg）组;美洛昔康（5 mg/kg）组;和尼美舒利（5mg/kg）组。将药物悬浮于0.25％羧甲基纤维素（CMC）中并在强制游泳前30分钟腹膜内给药连续15天[3]。
细胞实验 使用MTT转化方法测量HMEC-1细胞增殖。将细胞接种（50.000细胞/孔）到96孔板中。将细胞与LPS100μg/ mL，CoCl 2200μM，Valdecoxib 10或100μM，LPS和Valdecoxib或CoCl 2和Valdecoxib或不用测试化学品（对照组）孵育24小时。所有物质都是同时添加的。温育后，加入50μLMTT（1mg/mL）并将板在37℃下孵育4小时。在酶标仪上读取570nm处的吸光度，结果表示为在对照细胞中测量的吸光度的百分比[2]。
数据来源文献 [1]. Talley JJ, et al. 4-[5-Methyl-3-phenylisoxazol-4-yl]- benzenesulfonamide, valdecoxib: a potent and selective inhibitor of COX-2. J Med Chem. 2000 Mar 9;43(5):775-7.
[2]. Wiktorowska-Owczarek A. The effect of valdecoxib on the production of growth factors evoked by hypoxia and bacterial lipopolysaccharide in HMEC-1 cells. Adv Clin Exp Med. 2013 Nov-Dec;22(6):795-800.
[3]. Kumar A, et al. Protective effects of selective and non-selective cyclooxygenase inhibitors in an animal model of chronic stress. Neurosci Bull. 2010 Feb;26(1):17-27.
规格 10mg 10mM*1mL in DMSO 50mg

Valdecoxib是一种高效的，选择性的 COX-2 抑制剂。

依托考昔

发表于由

依托考昔

货号：
IE1190

品牌：
Jinpan

依托考昔

暂无详情

依托考昔

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产品简介
有效期 2年
MDL MFCD06797512
别名 MK-663
英文名称 Etoricoxib
CAS 202409-33-4
分子式 C18H15ClN2O2S
分子量 358.84
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） White to off-white Powder
单位 瓶
In Vitro 艾托考昔（MK-0663）是一种选择性和口服活性的COX-2抑制剂，对于人全血和纯化的人COX-2，COX-2，COX-1的IC50分别为1.1μM，116μM和5μM。 Etoricoxib显示CHO（COX-2）细胞对PGE2产生的抑制作用（IC50,79 nM），用去污剂（IC50,4.1μM）纯化的人COX-2和U937微粒体纯化的PGE2产生（低底物; IC50） ，12.1μM）。然而，Etoricoxib对COX-1的活性很小，Ki为167μM[1]。
In Vivo 艾托考昔（0.1-30mg / kg，口服）剂量依赖性地抑制角叉菜胶诱导的爪水肿，角叉菜胶诱导的爪痛痛觉过敏和大鼠内毒素诱导的烧伤。艾托考昔（≥10mg/ kg）完全逆转大鼠痛觉过敏模型中的痛觉过敏反应。艾托考昔（200 mg / kg /天）对大鼠尿液51Cr排泄没有影响，猴子也没有影响100 mg / kg /天[1]。艾托考昔（50和100mg / kg）有效地增加丙二醛（MDA）和髓过氧化物酶（MPO）水平，并降低大鼠中总谷胱甘肽（tGSH）和谷胱甘肽还原酶（GSHRd）水平。艾托考昔（100 mg / kg）显著抑制大鼠NO的减少[2]。艾托考昔（0.64 mg / kg，po）可降低大鼠中由1,2-二甲基肼二盐酸盐（DMH）诱发的多斑块病变，增生和发育不良等特征[3]。
SMILES O=S(C1=CC=C(C2=CC(Cl)=CN=C2C3=CC=C(C)N=C3)C=C1)(C)=O
靶点 COX2
动物实验 大鼠[3]将动物分成以下组，每组4至6只动物：对照组，每周注射给动物施用载体（1mM EDTA-盐水皮下）和每日口服0.5％羧甲基纤维素; 1,2-二甲基肼二盐酸盐（DMH）组，动物每周一次以30mg / kg体重的剂量给予DMH，DMH在1mM EDTA-盐水中新鲜制备，用稀NaOH溶液调节pH至7.0;每天每次口服给予DMH +艾托考昔组，其治疗抗炎剂量（大鼠的ED50，0.64mg / kg体重）与动物一起给药，同时每周给予DMH;和艾托考昔组：每日口服施用艾托考昔（0.64mg / kg体重）。六周后，将动物随意饮用，并随意饮用，第二天处死。所有组中的动物体重每周记录一次，直至终止。[3]。
数据来源文献 [1]. Riendeau D, et al.Etoricoxib (MK-0663): preclinical profile and comparison with other agents that selectively inhibit cyclooxygenase-2. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Feb;296(2):558-66.

[2]. Kunak CS, et al. The Effect of Etoricoxib on Hepatic Ischemia-Reperfusion Injury in Rats. Oxid Med Cell Longev. 2015;2015:598162.

[3]. Tanwar L, et al. Anti-proliferative and apoptotic effects of etoricoxib, a selective COX-2 inhibitor, on 1,2-dimethylhydrazine dihydrochloride-induced colon carcinogenesis. Asian Pac J Cancer Prev. 2010;11(5):1329-33
规格 10mg 25mg 50mg

是一种非甾体抗炎化合物，为选择性的 COX-2 抑制剂。

Naproxen (sodium) 萘普生钠

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Naproxen (sodium) 萘普生钠

货号：
IN0070

品牌：
Jinpan

Naproxen (sodium) 萘普生钠

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产品简介
EC EINECS 247-486-2
MDL MFCD00058507
别名 (S)-Naproxen Sodium Salt
CAS 26159-34-2
分子式 C14H13NaO3
分子量 252.24
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 萘普生钠是COX-1和COX-2的非选择性COX抑制剂，IC50分别为8.7 μM和5.2 μM。
IC50 COX-2:5.2 μM ; COX-1:8.7 μM [1]
In Vitro 萘普生降低大鼠和人类体外LPS诱导的PGE2和TXB2产量，抑制PGE2的IC50分别为30.7μM和79.5μM，抑制TXB2的IC50分别为72.4μM和48.3μM[1]。
SMILES [O-]C([C@@H](C)C1=CC2=CC=C(OC)C=C2C=C1)=O.[Na+]
靶点 Autophagy;COX
数据来源文献 [1]. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993 Dec 15;90(24):11693-7; Br J Pharmacol. 2006 Jun;148(4):396-404.
规格 100mg 10mM*1mL (in DMSO) 500mg

Naproxen sodium 是COX-1 和 COX-2 的抑制剂.

Naproxen 萘普生

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Naproxen 萘普生

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Jinpan

Naproxen 萘普生

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产品简介
MDL MFCD00010500
EC EINECS 244-838-7
别名 氧萘丙酸; Apronax; Naprosyne; Naprosyn
CAS 22204-53-1
分子式 C14H14O3
分子量 230.26
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Naproxen是COX-1 和 COX-2 的抑制剂，在细胞试验中 IC50 值分别为8.72 和5.15 μM[1-3].
IC50 COX-2:5.65 μM ; COX-1:9.55 μM [1-3]
In Vitro 萘普生是一种众所周知的非甾体抗炎药。 Naproxen在完整细胞中大约是COX-1和COX-2的等效抑制剂，IC50分别为2.2μg/ mL和1.3μg/ mL [1]。
In Vivo 萘普生在博来霉素诱导的肺纤维化小鼠模型中发挥抗炎和抗纤维化作用。萘普生还可下调TGF-β水平和Smad3/4复合物的形成[2]。萘普生可以抑制疼痛，发热和PGE2的时间过程，具有相似的效力（IC50 =27,40,13μM）[3]。
SMILES C[C@H](C(O)=O)C1=CC2=CC=C(OC)C=C2C=C1
靶点 COX
动物实验 大鼠[3]为了测量骆驼素在单关节炎的卡拉胶诱导模型中的镇痛作用，将雄性Sprague-Dawley大鼠（n = 48,217±28 g）随机分成4组，每组12只，通过内部开发的计算机程序，盲目表现行为实验。为了通过炎症诱导痛觉过敏，1B组，1C组和1D组中的动物在异氟烷麻醉下（时间= -1h）在左后肢接受40μL关节内注射含有7.5mg/mL角叉菜胶的盐水溶液。 1A组动物不接受注射。 1小时后（时间= 0），组1A，1B，1C和1D中的动物分别在0,0,7.5和30μmol/ kg的盐水中接受口服剂量的萘普生。测量的剂量和时间点是根据预测在实验时间跨度内测量完整浓度 – 效应关系的模拟来选择的[3]。将小鼠[2]博来霉素（0.05IU）气管内滴注至C57BL/6小鼠，然后用载体JNJ7777120（40mg/kg b.wt。），萘普生（21mg/kg b）的微渗透泵处理。 wt。），或两者的组合。评估气道对通气的抵抗力，肺硬度指数，并对肺标本进行炎症，氧化应激和纤维化标志物处理[2]。
细胞实验 将BAEC与萘普生（0.1ng/mL至1mg/mL）孵育30分钟。然后加入花生四烯酸（30μM），并将细胞在37℃下再温育15分钟。然后除去培养基，放射免疫测定用于测量6-酮-PGF，a，PGE2，血栓素B2或PGF2a的形成[1]。
数据来源文献 [1]. Mitchell JA, et al. Selectivity of nonsteroidal antiinflammatory drugs as inhibitors of constitutive and inducible cyclooxygenase. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993 Dec 15;90(24):11693-7.
[2]. Rosa AC, et al. Prevention of bleomycin-induced lung inflammation and fibrosis in mice by naproxen and JNJ7777120 treatment. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Nov;351(2):308-16.
[3]. Krekels EH, et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of the inhibitory effects of naproxen on the time-courses of inflammatory pain, fever, and the ex vivo synthesis of TXB2 and PGE2 in rats.
规格 100mg 10mM*1mL (in DMSO) 500mg

Naproxen是COX-1 和 COX-2 的抑制剂。