Hesperitin;橙皮素

Hesperitin;橙皮素

货号:
IH0270

品牌:
Jinpan

Hesperitin;橙皮素

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产品简介
MDL MFCD00075646
EC EINECS 208-290-2
别名 MFCD00075646
英文名称 Hesperitin
CAS 520-33-2
分子式 C16H14O6
分子量 302.29
纯度 HPLC≥98%
单位
生物活性 Hesperetin 是一种黄烷酮类物质,为有效的,广谱的人 UGT 抑制剂。[1-5]
In Vitro Hesperetin剂量依赖性地降低培养的原代大鼠肝细胞中GCDCA诱导的胱天蛋白酶-3活性。 Hesperetin还剂量依赖性地减少CM诱导的肝细胞中Nos2(iNOS)的表达。有趣的是,与单独使用细胞因子混合物相比,橙皮素诱导的抗氧化基因表达的氧化酶1(HO-1)约为4倍[5]。Hesperetin和NGR显示出对人UGT的广谱抑制。此外,Hesperetin对UGT1A1,1A3和1A9表现出强烈的抑制作用(IC50和Ki值均低于10μM),并适度抑制UGT1A4,UGT1A7,UGT1A8(IC50值为29.68-63.87μM)[2]。 Hesperetin在自纳米乳化给药系统中具有抗氧化潜力[1]。 Hesperetin与不同类型的蛋白质相互作用,包括氢键,π-π效应,π-键结合和具有不同结合能的pi-sigma相互作用。 Hesperetin具有类似药物的特性,可以作为CHIKV感染的治疗选择[3]。
In Vivo Hesperetin(200 mg/kg)减弱Con A诱导的小鼠肝细胞凋亡和肝脏Nos2(iNOS)表达。 Hesperetin联合治疗还可减少凋亡小体,水肿变性,核碎片,自溶和出血的发生。在小鼠模型中,hesperetin可显著降低D-GalN/LPS诱导的暴发性肝炎小鼠肝组织中白细胞的数量[5]。 预先给予Hesperetin(40 mg/kg体重,口服)可显著减轻Cd诱导的氧化应激和线粒体功能障碍,恢复抗氧化和膜结合酶活性,减少大鼠脑细胞凋亡[4]。
激酶实验 首先,用1mL水稀释0.5mL组织匀浆。然后,向该混合物中加入2.5mL乙醇和1.5mL氯仿(所有试剂冷却)并在4℃下振荡1分钟,然后离心。测定上清液中的酶活性。测定混合物含有1.2mL焦磷酸钠缓冲液(0.025M,pH8.3),0.1mL 186mM吩嗪硫酸甲酯(PMS),0.3mL 30mM Nitroblue tetrazolium(NBT)和0.2mL烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH),并且适当地稀释的酶制剂和水,总体积为3 mL。通过添加NADH引发反应。在30℃温育90分钟后,通过加入1mL冰醋酸终止反应。剧烈搅拌反应混合物并与4mL正丁醇一起摇动。在560nm下针对丁醇空白测量丁醇层中的色原体强度。没有酶的系统作为对照。一个酶活性单位定义为在测定条件下1分钟内NBT降低的50%抑制。
SMILES O=C1C[C@@H](C2=CC=C(OC)C(O)=C2)OC3=CC(O)=CC(O)=C13
靶点 Others
动物实验 调整7天后,将动物随机分成10个实验组。对照组(n = 8):用等量的PBS处理这些动物,用于给予Con A和D-GalN/LPS。对照橙皮素组(n = 8):用0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)溶液中的橙皮素400mg/kg po处理小鼠10天。 Con A组(n = 15):用与施用橙皮素相同体积的CMC-Na处理动物10天,并用Con A(iv15mg/kg)攻击。 Con A +橙皮素组:在注射Con A之前,动物接受各种剂量的橙皮素(100,200,400mg/kg),持续10天(每组n = 15)。 D-GalN/LPS组(n = 15):给予动物CMC-Na 10天,并腹膜内注射D-GalN(700mg/kg)/ LPS(5μg/ kg)。 D-GalN/LPS +橙皮素组:每天一次给予小鼠三剂橙皮素(100,200,400mg/kg),持续10天。腹膜内注射D-GalN(700mg/kg)/ LPS(5μg/ kg)(每组n = 15)。
数据来源文献 [1]. Arya A, et al. Bioflavonoid hesperetin overcome bicalutamide induced toxicity by co-delivery in novel SNEDDS formulations: Optimization, in vivo evaluation and uptake mechanism. Mater Sci Eng C Mater Biol Appl. 2017 Feb 1;71:954-964.
[2]. Liu D, et al. Inhibitory Effect of Hesperetin and Naringenin on Human UDP-Glucuronosyltransferase Enzymes: Implications for Herb-Drug Interactions. Biol Pharm Bull. 2016;39(12):2052-2059.
[3]. Oo A, et al. In silico study on anti-Chikungunya virus activity of hesperetin. PeerJ. 2016 Oct 26;4:e2602. eCollection 2016.
[4]. Shagirtha K, et al. Neuroprotective efficacy of hesperetin against cadmium induced oxidative stress in the brain of rats. Toxicol Ind Health. 2016 Nov 1. pii: 0748233716665301.
[5]. Bai X, et al. The protective effect of the natural compound hesperetin against fulminant hepatitis in vivo and in vitro. Br J Pharmacol. 2017 Jan;174(1):41-56.
规格 50mg 10mM*1mL in DMSO 100mg

Hesperetin 是一种黄烷酮类物质,为有效的,广谱的 UGT 抑制剂。