Evodiamine；吴茱萸碱
货号：
IE0430
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD06407824 |
| EC | EINECS 637-111-4 |
| 别名 | 吴茱萸胺 |
| 英文名称 | Evodiamine |
| CAS | 518-17-2 |
| 分子式 | C19H17N3O |
| 分子量 | 303.36 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Evodiamine是从萱草的果实中分离的生物碱, 具有多种生物活性，比如抗炎，抗肥胖和抗肿瘤。[1-3] |
| In Vitro | 吴茱萸碱通过诱导细胞凋亡显示出对多种人癌细胞系的细胞毒性。此外，它是一种天然的多靶点抗肿瘤分子，通过各种分子机制发挥抗肿瘤活性，如caspase依赖和非依赖性途径，鞘磷脂途径，钙/ JNK信号，31 PI3K/Akt/caspase和Fas-L/NF-κB信号通路32 [1]。 |
| In Vivo | 吴茱萸碱抑制达泊西汀的代谢。与对照组相比，吴茱萸碱组中达泊西汀的t1/2，AUC（0-∞）和Tmax的药代动力学参数分别显著增加63.3％，44.8％和50.4％。此外，吴茱萸碱显著降低了去甲基度帕西汀的t1/2和AUC（0-∞）的药代动力学参数[2]。吴茱萸碱抑制皮下H22异种移植模型中的肿瘤生长。吴茱萸碱在体内减弱VEGF诱导的血管生成[3]。 |
| SMILES | O=C1C2=CC=CC=C2N(C)[C@](N1CC3)([H])C4=C3C5=CC=CC=C5N4 |
| 靶点 | NF-��B |
| 动物实验 | 大鼠：将12只健康雄性Sprague-Dawley大鼠随机分成2组：对照组（单独口服10mg/kg达泊西汀）和联合用药组（10mg/kg达泊西汀口服共同给予100mg/kg吴茱萸碱） 。通过超高效液相色谱 – 串联质谱（UPLC-MS/MS）估算达泊西汀和去甲基度帕西汀的血浆浓度，并计算不同的药代动力学参数[2]。小鼠：通过使用4-6周龄雄性BALB/c裸鼠建立裸鼠异种移植模型。每天给小鼠腹腔注射20mg/kg（10mL/kg）的吴茱萸碱，每周两次给6只小鼠腹膜内注射10mg/kg的5-氟尿嘧啶（5-FU），并且不处理6只小鼠。通过测量两个维度来确定肿瘤体积，肿瘤体积=长度×宽度×宽度/ 2。治疗2或3周后，在用麻醉麻醉下通过颈脱位处死小鼠，并收集肿瘤组织[3]。 |
| 细胞实验 | 将吴茱萸碱溶解在DMSO中并在使用前用适当的培养基稀释。使用MTT测定法测定吴茱萸碱启动的新支架对人癌细胞系A549（肺癌），MDA-MB-435（乳腺癌）和HCT116（结肠癌）的生长抑制活性。吴茱萸碱和camptithecin用作参考药物[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Wang S, et al. Scaffold Diversity Inspired by the Natural Product Evodiamine: Discovery of Highly Potent and Multitargeting Antitumor Agents. J Med Chem. 2015 Aug 27;58(16):6678-96.
[2]. Li RF,et al. Effects of Evodiamine on the Pharmacokinetics of Dapoxetine and Its Metabolite Desmethyl Dapoxetine inRats. Pharmacology. 2016;97(1-2):43-7. [3]. Shi L, et al. Evodiamine exerts anti-tumor effects against hepatocellular carcinoma through inhibiting β-catenin-mediated angiogenesis. Tumour Biol. 2016 Sep;37(9):12791-12803 |
| 规格 | 20mg 10mM*1mL in DMSO 100mg |
Evodiamine是萱草的果实中的生物碱， 具有多种生物活性，比如抗炎，抗肥胖和抗肿瘤。