Baicalein；黄芩素
货号：
IB0420
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00017459 |
| 别名 | 三羟黄酮;5,6,7-三羟基黄酮 |
| 英文名称 | Baicalein |
| CAS | 491-67-8 |
| 分子式 | C15H10O5 |
| 分子量 | 270.24 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Baicalein (5,6,7-Trihydroxyflavone) 是黄嘌呤氧化酶抑制剂，其IC50值为3.12 mM.[1-4] |
| IC50 | 3.12 mM (xanthine oxidase)[1] |
| In Vitro | 黄芩素在体外抑制有丝分裂原诱导的T细胞增殖和细胞因子分泌。用黄芩素预处理显著抑制Con A或抗CD3/CD28 mAb诱导的增殖以及25μM的细胞因子分泌。黄芩素处理诱导NF-κB的DNA结合，但抑制核区室中的硫氧还蛋白活性[2]。黄芩素以时间和剂量依赖性方式抑制MDA-MB-231细胞的增殖，迁移和侵袭。黄芩素显著降低MDA-MB-231细胞中SATB1的表达。黄芩素还下调Wnt1和β-catenin蛋白的表达以及Wnt /β-catenin靶向基因的转录水平[3]。 |
| In Vivo | 黄芩素抑制移植物抗宿主病的诱导，但不抑制小鼠体内T细胞的稳态增殖。该观察结果清楚地显示了黄芩素在体内的有效抗炎活性[2]。用黄芩素处理的大鼠受到保护，以防止心脏与体重比，脑利钠肽的血浆水平，室内隔膜厚度，左心室的心肌胶原体积的增加（分别均为P <0.05）。黄芩素的抗纤维化作用通过抑制左心室前胶原I和III的表达以及12-脂氧合酶的表达降低以及基质金属肽酶9和细胞外信号调节激酶的表达和活性降低进一步说明。黄芩素可抑制高血压大鼠的心肌纤维化[4]。 |
| SMILES | O=C1C=C(C2=CC=CC=C2)OC3=CC(O)=C(O)C(O)=C13 |
| 靶点 | Cytochrome P450;Xanthine Oxidase（XO） |
| 动物实验 | 大鼠：黄芩素悬浮在1％甲基纤维素中。通过口服野生动物用黄芩素悬浮液处理大鼠。将SHR和WKY大鼠分成4组（每组n = 8）：用高剂量（200mg/kg /天）或低剂量（50mg/kg /天）组治疗12周;和高剂量或低剂量组治疗4周。 SHR和WKY大鼠的12周和4周阴性对照组（每组n = 8）接受载体，而阳性对照组（Val组，每组n = 8）接受缬沙坦（20mg/kg /天）比较[4]。小鼠：为了研究黄芩素的体内抗炎功效，使用移植物抗宿主病（GVHD）模型。将来自C57BL/6小鼠的脾淋巴细胞与黄芩素在体外孵育（25μM，4h）并过继转移至免疫受损的Balb/c小鼠[2]。 |
| 细胞实验 | 进行MTT测定以评估黄芩素对乳腺癌细胞增殖的影响。常规消化，收集MDA-MB-231细胞，然后以8×103细胞/孔的密度接种在96孔板中。孵育12-24小时后，根据实验分组，用0,20,40,60,80,100和120μM黄芩素处理细胞，然后在37℃下孵育24,48和72小时[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Shieh DE,et al. Antioxidant and free radical scavenging effects of baicalein, baicalin and wogonin. Anticancer Res. 2000 Sep-Oct;20(5A):2861-5. [2]. Patwardhan RS, et al. Baicalein exhibits anti-inflammatory effects via inhibition of NF-κB transactivation. Biochem Pharmacol. 2016 May 15;108:75-89. [3]. Ma X, et al. Baicalein suppresses metastasis of breast cancer cells by inhibiting EMT via downregulation of SATB1 and Wnt/β-catenin pathway.Drug Des Devel Ther. 2016 Apr 18;10:1419-41. [4]. Kong EK, et al. A novel anti-fibrotic agent, baicalein, for the treatment of myocardial fibrosis in spontaneously hypertensiverats. Eur J Pharmacol. 2011 May 11;658(2-3):175-81 |
| 规格 | 10mM*1mL in DMSO 50mg 100mg |
是黄嘌呤氧化酶抑制剂。