替尼泊苷
货号：
IT1680
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00866516 |
| EC | EINECS 249-831-2 |
| 别名 | 足叶噻吩昔; VM-26 |
| 英文名称 | Teniposide |
| CAS | 29767-20-2 |
| 分子式 | C32H32O13S |
| 分子量 | 656.65 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Teniposide 是一种足叶草毒素衍生物，是拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂，同时为一种化疗剂。[1-3] |
| In Vitro | 替尼泊苷是拓扑异构酶II抑制剂。替尼泊苷（VM-26,0.15-45mg/L）以剂量依赖性方式抑制Tca8113细胞的增殖，IC50为0.35mg/L.替尼泊苷（5 mg/L）诱导Tca8113细胞凋亡。替尼泊苷（5.0 mg/L）导致细胞在Tca8113细胞中停滞于G2/M期[2]。当细胞中miR-181b水平较高时，替尼泊苷对患者原代培养的胶质瘤细胞具有活性，IC50为1.3±0.34μg/ mL。与对照细胞相比，用具有低MDM2的替尼泊苷处理的细胞具有降低的活力，并且在MDM2抑制时IC50从5.86±0.36μg/ mL降低至2.90±0.35μg/ mL。替尼泊苷还通过MDM2的介导抑制具有高水平miR-181b的神经胶质瘤细胞的活力[3]。 |
| In Vivo | 替尼泊苷（0.5mg/kg，ip）显著增加微核多色红细胞（MNPCE）频率，其与骨髓毒性直接相关，因为注意到显著的骨髓抑制。替尼泊苷（24mg/kg，ip）显著降低BrdU标记的精子的频率。替尼泊苷（12,24 mg/kg，ip）也可显著诱导雄性小鼠生殖细胞中的二体精子[1]。 |
| SMILES | O=C1OC[C@]2([H])[C@H](O[C@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CO4)O3)O[C@@H]4C5=CC=CS5)O)O)C6=C(C=C7OCOC7=C6)[C@@H](C8=CC(OC)=C(O)C(OC)=C8)[C@]21[H] |
| 靶点 | Topoisomerase |
| 动物实验 | 用0.5mg/kg替尼泊苷处理动物（小鼠），并在处理后24小时取样骨髓。秋水仙碱和丝裂霉素C分别以2mg/kg的剂量用作阳性对照aneugen和clastogen。制备骨髓涂片并用May-Gruenwald/Giemsa溶液染色。为每只动物制备至少四个载玻片并使其干燥过夜。每只动物的一个载玻片用May-Gruenwald/Giemsa溶液染色，用于常规评估多色红细胞（PCE）和正常红细胞（NCE）中的微核（MN）频率。将剩余的未染色载玻片储存在-20℃，通过用小鼠DNA探针鉴定MN的来源，区分致裂和气动作用。对于每只动物，对1000个编码载玻片的PCE评分是否存在MN。此外，记录每只动物1000 NCE中PCE的数量以评估骨髓抑制，并且有丝分裂活性计算为％PCE = [PCE /（PCE + NCE）]×100 [1]。 |
| 细胞实验 | 将对数生长的Tca8113细胞用胰蛋白酶消化并制成单细胞悬浮液，然后以5×104细胞/孔的浓度接种于96孔培养板中，对于替尼泊苷8个柱，在每个板中用于CDDP的7个柱，每个柱中3个孔。培养24小时后，每个培养皿中3个孔的培养基更换为含有0.15 mg/L，0.5 mg/L，1.5 mg/L，5.0 mg/L，15 mg/L和45 mg /的替尼泊苷的培养基。 L或CDDP分别为0.1 mg/L，0.3 mg/L，1.0 mg/L，3.0 mg/L和9.0 mg/L.空白对照孔加入不含药物的培养基。然后将细胞再培养24小时，48小时，72小时，96小时和120小时。除去上清液，在每个孔中加入20μLMTT溶液，然后再培养4小时。小心弃去上清液，加入200μL二甲基亚砜（DMSO）并剧烈摇动以溶解紫色沉淀形成。使用波长为450nm的分光光度计测试每个孔的光密度（OD）。该实验一式三份重复[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Attia SM, et al. Molecular cytogenetic evaluation of the aneugenic effects of teniposide in somatic and germinal cells of male mice. Mutagenesis. 2012 Jan;27(1):31-9.
[2]. Li J, et al. Topoisomerase II trapping agent teniposide induces apoptosis and G2/M or S phase arrest of oral squamous cell carcinoma. World J Surg Oncol. 2006 Jul 6;4:41. [3]. Sun YC, et al. MiR-181b sensitizes glioma cells to teniposide by targeting MDM2. BMC Cancer. 2014 Aug 25;14:611 |
| 规格 | 25mg 10mM*1mL in DMSO 50mg |
过与拓扑异构酶II和DNA形成三元复合物起作用，作用于细胞周期的S期晚期或G期早期。用于儿童急性淋巴细胞白血病（ALL）的相关研究。