Ginsenoside Rg3 人参皂苷Rg3
货号：
IG0260
品牌：
Jinpan
暂无详情
产品简介
| MDL | MFCD06410950 |
| 别名 | Rg3; ? S-Ginsenoside Rg3; ? 20(S)-Ginsenoside-Rg3; ? 20S-Ginsenoside Rg3 |
| CAS | 14197-60-5 |
| 分子式 | C42H72O13 |
| 分子量 | 785.02 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道，IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ，NF-κB 活性和 COX-2 表达。[1-4] |
| In Vitro | 人参皂苷Rg3在其对Na +通道的作用中起重要作用。用人参皂苷Rg3处理可逆地抑制向内Na +峰值电流（INa），IC50为32.2±4.5μM，抑制作用与电压有关[1]。 100μM的人参皂苷Rg3平均抑制hKv1.4通道电流达65％。人参皂苷Rg3效应具有浓度依赖性和可逆性。 IC50值和Hill系数分别为32.6±2.2μM和1.59±0.13 [2]。人参皂苷Rg3显示出对NF-κB活性的显著抑制，从而降低了COX-2的表达。为了检测人参皂甙Rg3对IL-1β诱导的发炎A549细胞的细胞毒性，首先用IL-1β（10 ng/mL）处理细胞4小时，并用100至900 ng/mL浓度的人参皂苷Rg3处理12 H。使用MTT测定分析细胞活力。与仅用PBS处理的细胞（Con）相比，没有观察到人参皂苷Rg3在IL-1β诱导的发炎A549细胞中的细胞毒性。为了获得人参皂苷Rg3对炎症诱导的人肺上皮细胞的抗炎作用，A549细胞炎症是由IL-1β（10ng/mL）诱导，然后用5μM地塞米松（Dex）或900nM Rg3处理。通过蛋白质印迹分析分析NF-κB活化，以评估人参皂苷Rg3处理对A549细胞的影响。与IL-1β诱导的发炎A549细胞相比，用Rg3处理的细胞中的磷酸化NF-κBp65/总NF-κBp65光密度测定法显示出显著降低。通过Rg3处理降低p-p65/p65比例的含义与NF-κB活化有关。人参皂苷Rg3也有效下调COX-2的表达[3]。 |
| In Vivo | 人参皂苷Rg3（（20S）-Rg3）是降低Aβ的天然化合物。通过腹膜内注射（10mg/kg /天），每天一次用人参皂苷Rg3处理APP/PS1小鼠4周。脑组织的AβELISA分析显示，人参皂苷Rg3处理导致脑中Aβ40和Aβ42显著减少[4]。 |
| SMILES | C[C@]([C@@](C[C@H]1O)([H])[C@]2(CC[C@@H]3O[C@@](O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]4O)([H])[C@@H]4O[C@]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]5O)O)([H])O[C@@H]5CO)C)(CC[C@@]2([H])C3(C)C)[C@]6([C@@]1([H])[C@]([C@@](C)(O)CC/C=C(C)/C)([H])CC6)C |
| 靶点 | Sodium Channel |
| 动物实验 | 小鼠[4]使用的小鼠是杂合的双转基因动物，其表达人APP（K670N/M671L）和PS1（M146L）蛋白。在野生型同窝出生的所有实验中，这些阿尔茨海默病模型小鼠是年龄匹配的（3个月大）。通过将杂合APP小鼠与杂合PS1小鼠杂交产生两组小鼠，并在3周断奶并通过消化尾部样品的PCR进行基因分型。人参皂苷Rg3在含有浓度为10mg/kg体重的0.01％DMSO的盐水溶液中制备。每天通过腹膜内注射给予人参皂苷Rg3（或含有0.01％DMSO的盐水用于对照）。处死后，将每只小鼠的一只hemibrain在干冰上冷冻，在蔗糖缓冲液中匀浆，并通过甲酸提取，使用商业夹心ELISA试剂盒进行Aβ定量。 |
| 细胞实验 | 进行MTT测定以评估人参皂苷Rg3对发炎细胞的细胞毒性。将数千个A549细胞培养在96孔板的每个孔中，并在37℃和5％CO 2下孵育过夜。在使用不含FBS的DMEM低葡萄糖进行血清饥饿后，将培养基更换为含有IL-1β（10ng/mL）的RPMI，并将细胞在37℃和5％CO 2下孵育4小时。温育4小时后，用人参皂苷Rg3（100-900nM）处理细胞12小时。向每个孔中加入30微升MTT溶液（5mg/mL），将细胞温育2小时。在细胞培养箱中孵育2小时后，除去含有每孔的MTT溶液的培养基并加入50μLDMSO。使用570nm的自动分光光度板读数器测量甲forma的光密度[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Kim JH, et al. A role for the carbohydrate portion of ginsenoside Rg3 in Na+ channel inhibition. Mol Cells. 2005 Feb 28;19(1):137-42.
[2]. Lee JH, et al. Ginsenoside Rg3 inhibits human Kv1.4 channel currents by interacting with the Lys531 residue. Mol Pharmacol. 2008 Mar;73(3):619-26. [3]. Lee IS, et al. Anti-Inflammatory Effects of Ginsenoside Rg3 via NF-κB Pathway in A549 Cells and Human Asthmatic Lung Tissue. J Immunol Res. 2016;2016:7521601. [4]. Kang MS, et al. Modulation of lipid kinase PI4KIIα activity and lipid raft association of presenilin 1 underlies γ-secretase inhibition by ginsenoside (20S)-Rg3. J Biol Chem. 2013 Jul 19;288(29):20868-82. |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 20mg |
Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道。Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ，NF-κB 活性和 COX-2 表达。