Ginsenoside Rb1 人参皂苷Rb1
| MDL | MFCD00133367 |
| EC | EINECS 255-532-8 |
| 别名 | Gypenoside III |
| CAS | 41753-43-9 |
| 分子式 | C54H92O23 |
| 分子量 | 1109.29 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Ginsenoside Rb1 是中药 Panax ginseng 的成分。Ginsenoside 抑制 Na+, K+-ATPase 活性，IC50 为 6.3±1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。[1-5] |
| In Vitro | 人参皂甙Rb1显著快速抑制大鼠脑微粒体Na +，K + -ATPase活性。人参皂苷Rb1对Na +，K + -ATPase的IC50为6.3±1.0μM。随着人参皂苷Rb1浓度的增加或Na +和K +浓度的降低，抑制作用增强。动力学分析表明，人参皂甙是一种非竞争性的ATP抑制剂[1]。人参皂甙Rb1显著抑制白细胞介素-1受体相关激酶-1（IRAK-1），IKK-β，NF-κB和MAP激酶的激活。 （ERK，JNK和p-38）;然而，LPS和Toll样受体-4，IRAK-4激活和IRAK-2激活之间的相互作用不受影响[2]。人参皂苷Rb1是中药人参的成分。人参皂甙Rb1是调节孕烷X受体（PXR）/ NF-κB信号传导中的主要生物活性化合物。人参皂苷Rb1是在人参皂苷提取物（GSE）中具有强效抗炎活性的化合物。人参皂甙Rb1（10μM）的浓度通过初步研究进行了优化，以确保足够的抗炎活性并且没有明显的细胞毒性。人参皂甙Rb1显著降低TNF-α诱导的IL-1β和iNOS mRNA水平的上调，并恢复LS174T细胞中PXR和CYP3A4的mRNA水平。 TNF-α导致PXR蛋白水平显著降低，磷酸化与总NF-κBp65比例增加，两者均被人参皂甙Rb1显著消除[3]。 |
| In Vivo | 30mg/kg和60mg/kg两种剂量的人参皂甙Rb1显著减弱组织学肺损伤。剂量为30 mg/kg和60 mg/kg的人参皂甙Rb1均显著减弱组织学肠道损伤[4]。人参皂苷Rb1（Rb1）是中药人参的一种成分，对脂多糖（LPS）诱导的肠系膜微血管通透性及其机制有益。在一些大鼠中，在LPS输注后30分钟通过左颈静脉施用人参皂甙Rb1（5mg/kg每小时）。人参皂苷Rb1降低微血管内皮细胞中的细胞膜穴样内陷数。人参皂苷Rb1在内毒素血症发作后改善微血管通透性，通过抑制细胞膜穴样内陷形成和连接破坏改善肠道水肿，这与抑制NF-κB和Src活化有关[5]。 |
| SMILES | C[C@@]([C@@]12C)(CC[C@@]3([H])C4(C)C)[C@@](C[C@@H](O)[C@]1([H])[C@]([C@@](CC/C=C(C)/C)(C)O[C@@H]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]5O)O)O[C@@H]5CO[C@@H]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]6O)O)O[C@@H]6CO)([H])CC2)([H])[C@]3(CC[C@@H]4O[C@@](O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]7O)([H])[C@@H]7O[C@]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]8O)O)([H])O[C@@H]8CO)C |
| 靶点 | TLR3, TLR4（Toll-like Receptor）;IRAK-1;Na+/K+ ATPase;TNF-α;p65;iNOS |
| 动物实验 | 小鼠[4]将雄性C57BL/6小鼠（9-12周龄; 17-22g）随机分成8组（每组n = 8）:( 1）假手术准备，包括分离肠系膜上动脉（ SMA）没有遮挡（Sham）; （2）小鼠不经处理而进行II/R（II/R）; （3）小鼠在再灌注前10分钟用生理盐水处理II/R（II/R + NS）; （4），（5）小鼠用30 mg/kg（II/R + Rb1-30）或60 mg/kg（II/R + Rb1-60）人参皂甙Rb1治疗，其中手术按II进行/ R组在再灌注前10分钟腹膜内给予人参皂苷Rb1; （6）对小鼠进行假手术并用ATRA（ATRA + Sham）处理，ATRA是Nrf2/ARE信号通路的抑制剂; （7）对小鼠进行II/R处理，并用ATRA（ATRA + II/R）处理; （8）对小鼠进行II/R处理，并用ATRA和60mg/kg人参皂苷Rb1作为第5组（ATRA + II/R + Rb1-60）处理。在手术前的最后两周，第6,7,8组中的小鼠每天以10mg/kg接受ATRA腹膜内注射，并以缺乏维生素A的饮食为食，其他组中的小鼠接受等量的玉米油和控制正常饮食。大鼠[5]使用体重为200-250g的雄性Wistar大鼠。将大鼠随机分成4组，每组26只。在用氨基甲酸乙酯（2g/kg体重im）麻醉后，将大鼠的左股静脉和左颈静脉插管。在LPS组中，通过左股静脉输注盐水中的LPS溶液（5mg/kg /小时）90分钟。代替LPS溶液，载体以单独的Sham和人参皂苷Rb1（Rb1,5mg/kg）组给药。在Rb1后处理（LPS + Rb1）组中，在以5mg/kg的剂量施用LPS后30分钟，通过左颈静脉连续输注人参皂甙Rb1溶液。将人参皂苷Rb1溶液和相同体积的盐水分别输注在人参皂苷Rb1和假手术组中，而不随后施用LPS。在另一组实验中，用2％戊巴比妥钠（60mg/kg体重）和生理盐水，LPS和人参皂苷Rb1麻醉大鼠。从麻醉中恢复后，允许动物接近水和啮齿动物食物，并且随时间记录存活率直至LPS刺激后4天。 |
| 数据来源文献 | [1]. Cao J, et al. Inhibitory effects of ginsenoside Rg1 and Rb1 on rat brain microsomal Na+,K+-ATPase activity. Zhongguo Yao Li Xue Bao. 1990 Jan;11(1):10-4.
[2]. Joh EH, et al. Ginsenoside Rb1 and its metabolite compound K inhibit IRAK-1 activation–the key step of inflammation. Biochem Pharmacol. 2011 Aug 1;82(3):278-86. [3]. Zhang J, et al. Ginsenosides Regulate PXR/NF-κB Signaling and Attenuate Dextran Sulfate Sodium-Induced Colitis. Drug Metab Dispos. 2015 Aug;43(8):1181-9. [4]. Jiang Y, et al. Ginsenoside Rb1 Treatment Attenuates Pulmonary Inflammatory Cytokine Release and Tissue Injury following Intestinal Ischemia Reperfusion Injury in Mice. Oxid Med Cell Longev. 2015;2015:843721. [5]. Zhang Y, et al. Ginsenoside Rb1 ameliorates lipopolysaccharide-induced albumin leakage from rat mesenteric venules by intervening in both trans- and paracellular pathway. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2014 Feb 15;306(4):G289-300. |
| 规格 | 10mg 20mg 10mM*1mL (in DMSO) |
抑制 Na+， K+-ATPase 活性。也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。