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Rb/Raf-1 Disruptor 251

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Rb/Raf-1 Disruptor 251分子式： C8H9Cl3N2S分子量： 271.6描述应用储存/保存方法形态可溶性/溶解性PubChem CID

产品描述
描述
Rb/Raf-1 Disruptor 251 is a cell-permeable and orally active isothiouronium compound which potently and selectively disrupts the Rb/Raf-1 interaction, while exhibiting no effect against Rb/B-Raf, Rb/E2F1, Rb/prohibitin, Rb/cyclin E, Rb/HDAC1, Raf-1/MEK1, or Raf-1/MEK2 interaction.
应用
A cell-permeable compound which potently and selectively disrupts the Rb/Raf-1 interaction
储存/保存方法
Store at 4° C
形态
Solid
基本信息
可溶性/溶解性
Soluble in DMSO or Ethanol
PubChem CID
12526767

人参皂苷Rb1 标准品

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人参皂苷Rb1 标准品

货号：
SG8260

品牌：
Jinpan

人参皂苷Rb1 标准品

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产品简介
EC EINECS 255-532-8
MDL MFCD00133367
别名 人参皂甙Rb1
英文名称 Ginsenoside Rb1
CAS 41753-43-9
分子式 C54H92O23
分子量 1109.29
储存条件 2-8℃
纯度 HPLC≥98%
外观（性状） 白色粉末
SMILES C[C@@]([C@@]12C)(CC[C@@]3([H])C4(C)C)[C@@](C[C@@H](O)[C@]1([H])[C@]([C@@](CC/C=C(C)/C)(C)O[C@@H]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]5O)O)O[C@@H]5CO[C@@H]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]6O)O)O[C@@H]6CO)([H])CC2)([H])[C@]3(CC[C@@H]4O[C@@](O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]7O)([H])[C@@H]7O[C@]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]8O)O)([H])O[C@@H]8CO)C
规格 20mg

人参皂苷Rb2 标准品

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人参皂苷Rb2 标准品

货号：
SG8270

品牌：
Jinpan

人参皂苷Rb2 标准品

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产品简介
EC EINECS 234-251-4
MDL MFCD00221755
别名 人参皂甙Rb2
英文名称 Ginsenoside Rb2
CAS 11021-13-9
分子式 C53H90O22
分子量 1079.27
储存条件 2-8℃
纯度 HPLC≥98%
外观（性状） Off-white Powder
SMILES C[C@]([C@@](C[C@H]1O)([H])[C@]2(CC[C@@H]3O[C@@](O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]4O)([H])[C@@H]4O[C@]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]5O)O)([H])O[C@@H]5CO)C)(CC[C@@]2([H])C3(C)C)[C@]6([C@@]1([H])[C@]([C@@](CC/C=C(C)/C)(C)O[C@@H]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]7O)O)O[C@@H]7CO[C@H](OC[C@H](O)[C@@H]8O)[C@@H]8O)([H])CC6)C
规格 20mg

人参皂苷Rb3 标准品

发表于由

人参皂苷Rb3 标准品

货号：
SG8280

品牌：
Jinpan

人参皂苷Rb3 标准品

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产品简介
MDL MFCD10566396
别名 人参皂甙Rb3;20(S)-ginsenoside Rg3;
英文名称 Ginsenoside Rb3
CAS 68406-26-8
分子式 C53H90O22
分子量 1079.27
储存条件 2-8℃
纯度 HPLC≥98%
外观（性状） Off-white Powder
SMILES C[C@]([C@@](C[C@H]1O)([H])[C@]2(CC[C@@H]3O[C@@](O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]4O)([H])[C@@H]4O[C@]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]5O)O)([H])O[C@@H]5CO)C)(CC[C@@]2([H])C3(C)C)[C@]6([C@@]1([H])[C@]([C@@](CC/C=C(C)/C)(C)O[C@@H]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]7O)O)O[C@@H]7CO[C@H](OC[C@@H](O)[C@@H]8O)[C@@H]8O)([H])CC6)C
规格 20mg

Ginsenoside Rb1 人参皂苷Rb1

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Ginsenoside Rb1 人参皂苷Rb1

货号：
IG0180

品牌：
Jinpan

Ginsenoside Rb1 人参皂苷Rb1

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产品简介
MDL MFCD00133367
EC EINECS 255-532-8
别名 Gypenoside III
CAS 41753-43-9
分子式 C54H92O23
分子量 1109.29
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Ginsenoside Rb1 是中药 Panax ginseng 的成分。Ginsenoside 抑制 Na+, K+-ATPase 活性，IC50 为 6.3±1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。[1-5]
In Vitro 人参皂甙Rb1显著快速抑制大鼠脑微粒体Na +，K + -ATPase活性。人参皂苷Rb1对Na +，K + -ATPase的IC50为6.3±1.0μM。随着人参皂苷Rb1浓度的增加或Na +和K +浓度的降低，抑制作用增强。动力学分析表明，人参皂甙是一种非竞争性的ATP抑制剂[1]。人参皂甙Rb1显著抑制白细胞介素-1受体相关激酶-1（IRAK-1），IKK-β，NF-κB和MAP激酶的激活。 （ERK，JNK和p-38）;然而，LPS和Toll样受体-4，IRAK-4激活和IRAK-2激活之间的相互作用不受影响[2]。人参皂苷Rb1是中药人参的成分。人参皂甙Rb1是调节孕烷X受体（PXR）/ NF-κB信号传导中的主要生物活性化合物。人参皂苷Rb1是在人参皂苷提取物（GSE）中具有强效抗炎活性的化合物。人参皂甙Rb1（10μM）的浓度通过初步研究进行了优化，以确保足够的抗炎活性并且没有明显的细胞毒性。人参皂甙Rb1显著降低TNF-α诱导的IL-1β和iNOS mRNA水平的上调，并恢复LS174T细胞中PXR和CYP3A4的mRNA水平。 TNF-α导致PXR蛋白水平显著降低，磷酸化与总NF-κBp65比例增加，两者均被人参皂甙Rb1显著消除[3]。
In Vivo 30mg/kg和60mg/kg两种剂量的人参皂甙Rb1显著减弱组织学肺损伤。剂量为30 mg/kg和60 mg/kg的人参皂甙Rb1均显著减弱组织学肠道损伤[4]。人参皂苷Rb1（Rb1）是中药人参的一种成分，对脂多糖（LPS）诱导的肠系膜微血管通透性及其机制有益。在一些大鼠中，在LPS输注后30分钟通过左颈静脉施用人参皂甙Rb1（5mg/kg每小时）。人参皂苷Rb1降低微血管内皮细胞中的细胞膜穴样内陷数。人参皂苷Rb1在内毒素血症发作后改善微血管通透性，通过抑制细胞膜穴样内陷形成和连接破坏改善肠道水肿，这与抑制NF-κB和Src活化有关[5]。
SMILES C[C@@]([C@@]12C)(CC[C@@]3([H])C4(C)C)[C@@](C[C@@H](O)[C@]1([H])[C@]([C@@](CC/C=C(C)/C)(C)O[C@@H]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]5O)O)O[C@@H]5CO[C@@H]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]6O)O)O[C@@H]6CO)([H])CC2)([H])[C@]3(CC[C@@H]4O[C@@](O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]7O)([H])[C@@H]7O[C@]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]8O)O)([H])O[C@@H]8CO)C
靶点 TLR3, TLR4（Toll-like Receptor）;IRAK-1;Na+/K+ ATPase;TNF-α;p65;iNOS
动物实验 小鼠[4]将雄性C57BL/6小鼠（9-12周龄; 17-22g）随机分成8组（每组n = 8）:( 1）假手术准备，包括分离肠系膜上动脉（ SMA）没有遮挡（Sham）; （2）小鼠不经处理而进行II/R（II/R）; （3）小鼠在再灌注前10分钟用生理盐水处理II/R（II/R + NS）; （4），（5）小鼠用30 mg/kg（II/R + Rb1-30）或60 mg/kg（II/R + Rb1-60）人参皂甙Rb1治疗，其中手术按II进行/ R组在再灌注前10分钟腹膜内给予人参皂苷Rb1; （6）对小鼠进行假手术并用ATRA（ATRA + Sham）处理，ATRA是Nrf2/ARE信号通路的抑制剂; （7）对小鼠进行II/R处理，并用ATRA（ATRA + II/R）处理; （8）对小鼠进行II/R处理，并用ATRA和60mg/kg人参皂苷Rb1作为第5组（ATRA + II/R + Rb1-60）处理。在手术前的最后两周，第6,7,8组中的小鼠每天以10mg/kg接受ATRA腹膜内注射，并以缺乏维生素A的饮食为食，其他组中的小鼠接受等量的玉米油和控制正常饮食。大鼠[5]使用体重为200-250g的雄性Wistar大鼠。将大鼠随机分成4组，每组26只。在用氨基甲酸乙酯（2g/kg体重im）麻醉后，将大鼠的左股静脉和左颈静脉插管。在LPS组中，通过左股静脉输注盐水中的LPS溶液（5mg/kg /小时）90分钟。代替LPS溶液，载体以单独的Sham和人参皂苷Rb1（Rb1,5mg/kg）组给药。在Rb1后处理（LPS + Rb1）组中，在以5mg/kg的剂量施用LPS后30分钟，通过左颈静脉连续输注人参皂甙Rb1溶液。将人参皂苷Rb1溶液和相同体积的盐水分别输注在人参皂苷Rb1和假手术组中，而不随后施用LPS。在另一组实验中，用2％戊巴比妥钠（60mg/kg体重）和生理盐水，LPS和人参皂苷Rb1麻醉大鼠。从麻醉中恢复后，允许动物接近水和啮齿动物食物，并且随时间记录存活率直至LPS刺激后4天。
数据来源文献 [1]. Cao J, et al. Inhibitory effects of ginsenoside Rg1 and Rb1 on rat brain microsomal Na+,K+-ATPase activity. Zhongguo Yao Li Xue Bao. 1990 Jan;11(1):10-4.

[2]. Joh EH, et al. Ginsenoside Rb1 and its metabolite compound K inhibit IRAK-1 activation–the key step of inflammation. Biochem Pharmacol. 2011 Aug 1;82(3):278-86.

[3]. Zhang J, et al. Ginsenosides Regulate PXR/NF-κB Signaling and Attenuate Dextran Sulfate Sodium-Induced Colitis. Drug Metab Dispos. 2015 Aug;43(8):1181-9.

[4]. Jiang Y, et al. Ginsenoside Rb1 Treatment Attenuates Pulmonary Inflammatory Cytokine Release and Tissue Injury following Intestinal Ischemia Reperfusion Injury in Mice. Oxid Med Cell Longev. 2015;2015:843721.

[5]. Zhang Y, et al. Ginsenoside Rb1 ameliorates lipopolysaccharide-induced albumin leakage from rat mesenteric venules by intervening in both trans- and paracellular pathway. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2014 Feb 15;306(4):G289-300.
规格 10mg 20mg 10mM*1mL (in DMSO)

抑制 Na+， K+-ATPase 活性。也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。

Ginsenoside Rb2 人参皂苷Rb2

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Ginsenoside Rb2 人参皂苷Rb2

货号：
IG0190

品牌：
Jinpan

Ginsenoside Rb2 人参皂苷Rb2

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00221755
EC EINECS 234-251-4
别名 Ginsenoside C
CAS 11021-13-9
分子式 C53H90O22
分子量 1079.27
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Ginsenoside Rb2 是人参提取物的主要生物活性成分之一。Ginsenoside Rb2 可以上调 GPR120 基因表达。[1-2]
In Vitro 人参皂苷Rb2预处理增强了α-亚麻酸（ALA）的抗炎作用，并且增强作用严格依赖于GPR120活化。人参皂苷Rb2通过增加GPR120表达并随后增强ω-3脂肪酸诱导的GPR120活化，在体外对脂多糖（LPS）刺激的小鼠巨噬细胞RAW264.7细胞发挥抗炎作用。人参皂苷Rb2通过激活AMPK改善肝细胞中的葡萄糖代谢，并通过减少氧化损伤降低3T3-L1细胞中的胆固醇和三酰基甘油水平。人参皂甙Rb2在鼠骨髓间充质干细胞（BMMSCs）中发挥抗凋亡作用。 MTT测定结果显示，在不存在或存在ALA的情况下，人参皂甙Rb2（高达100μM）对RAW264.7细胞没有明显的细胞毒性。通过用人参皂苷Rb2（0.1-100μM）处理细胞12小时，然后收获和裂解，研究Rb2对RAW264.7巨噬细胞中GPR120表达的影响。随后的Western印迹分析显示GPR120的表达通过人参皂甙Rb2剂量依赖性地上调。实时PCR结果表明RAW264.7巨噬细胞与人参皂苷Rb2（10μM）孵育12小时导致GPR120 mRNA表达增加2.8倍。此外，由人参皂甙Rb2刺激的GPR120表达的这种增加是时间依赖性的并且早在6小时开始。这些结果表明Rb2在RAW264.7巨噬细胞中以剂量和时间依赖性方式上调GPR120表达[1]。
In Vivo 人参皂苷Rb2是一种抗病毒试剂，可以预防轮状病毒（RV）感染。当在病毒攻击前3天，2天或1天施用各种剂量的人参皂甙Rb2（25至250mg/kg）时，在病毒感染前3天以75mg/kg的剂量用该人参皂甙处理最有效地减少轮状病毒（RV）诱发腹泻。此外，在病毒感染前3天，2天和1天连续施用人参皂甙Rb2（75mg/kg）比在第3天单次施用更有效。连续施用人参皂甙Rb2还可降低RV感染小鼠肠道中的病毒滴度[2]。
SMILES C[C@]([C@@](C[C@H]1O)([H])[C@]2(CC[C@@H]3O[C@@](O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]4O)([H])[C@@H]4O[C@]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]5O)O)([H])O[C@@H]5CO)C)(CC[C@@]2([H])C3(C)C)[C@]6([C@@]1([H])[C@]([C@@](CC/C=C(C)/C)(C)O[C@@H]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]7O)O)O[C@@H]7CO[C@H](OC[C@H](O)[C@@H]8O)[C@@H]8O)([H])CC6)C
靶点 GPR120
动物实验 小鼠[2]用RV-SA11（1.5×106噬斑形成单位（PFU）/小鼠）对5只BALB/c新生小鼠的组进行po接种，并在指定的天数给予po与指定剂量的人参皂苷Rb2。为了检查人参皂甙Rb2对RV感染的保护作用，在RV感染前3天，2天或1天，用75mg/kg的人参皂甙口服治疗新生小鼠，并计算RV感染小鼠腹泻的严重程度。此外，在RV感染前3天向小鼠施用各种剂量的人参皂甙Rb2（25至250mg/kg）的实验中，剂量为75mg/kg的人参皂甙Rb2与任何一种相比都具有更高的保护活性。剂量为25至250毫克/千克。
细胞实验 使用MTT测定法测定细胞活力。将RAW264.7细胞（2×10 4个细胞/孔）接种在96孔板中并在生长培养基中培养过夜。然后在加入MTT试剂（0.5mg/mL）之前，在不存在或存在ALA的情况下将细胞与指定浓度的人参皂苷Rb2（0.1,1,10和100μM）一起温育48小时。温育4小时后，除去培养基，形成的甲crystals晶体用100μLDMSO溶解。使用FlexStation 3 [1]测量波长为492 nm的吸光度。
数据来源文献 [1]. Huang Q, et al. Ginsenoside Rb2 enhances the anti-inflammatory effect of ω-3 fatty acid in LPS-stimulated RAW264.7 macrophages by upregulating GPR120 expression. Acta Pharmacol Sin. 2017 Feb;38(2):192-200.

[2]. Yang H, et al. Ginsenoside-Rb2and 20(S)-Ginsenoside-Rg3 from Koreanred ginseng prevent rotavirus infection in newborn mice. J Microbiol Biotechnol. 2018 Jan 11.
规格 5mg 10mg 10mM*1mL (in DMSO)

Ginsenoside Rb2 可以上调 GPR120 基因表达。