Galangin 高良姜素
货号：
IG0030
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00006833 |
| EC | EINECS 208-960-4 |
| 别名 | 3,5,7-三羟基黄酮; 3,5,7-Trihydroxy-Flavone; galangine |
| CAS | 548-83-4 |
| 分子式 | C15H10O5 |
| 分子量 | 270.24 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Galangin 是 arylhydrocarbon 受体的调节剂，同时抑制 CYP1A1 的活性。[1-2] |
| In Vitro | 通过薄层色谱法测量，高良姜素以剂量依赖性方式抑制DMBA的分解代谢分解。高良姜素还抑制DMBA-DNA加合物的形成，并防止DMBA诱导的细胞生长抑制。在完整细胞和从DMBA处理的细胞分离的微粒体中，高良姜素对通过乙氧基脱嘌呤-O-脱乙酰酶活性测量的CYP1A1活性产生有效的剂量依赖性抑制。通过双倒数图分析抑制动力学表明高良姜素以非竞争性方式抑制CYP1A1活性。高良姜素导致CYP1A1 mRNA水平升高，表明它可能是芳香烃受体的激动剂，但它抑制DMBA或2,3,5,7-四氯二苯并对二恶英诱导CYP1A1 mRNA（ TCDD）。高良姜素还抑制DMBA或TCDD诱导的含有CYP1A1启动子的报道载体的转录[1]。高良姜素处理抑制细胞增殖并诱导自噬（130μM）和细胞凋亡（370μM）。特别是，HepG2细胞中的高良姜素处理导致（1）自噬体的积累，（2）微管相关蛋白轻链3的水平升高，和（3）具有空泡的细胞百分比增加。 p53表达也增加。高良姜素诱导的自噬通过抑制HepG2细胞中的p53而减弱，并且Hep3B细胞中p53的过度表达使高良姜素诱导的更高百分比的细胞空泡恢复到正常水平[2]。 |
| SMILES | O=C1C(O)=C(C2=CC=CC=C2)OC3=CC(O)=CC(O)=C13 |
| 靶点 | Cytochrome P450 |
| 细胞实验 | 将细胞（5.0×103）接种并用不同浓度的高良姜素在96孔板中处理不同时间。通过添加10μL的5mg/mL MTT溶液来确定每个孔中的活细胞数。在37℃温育4小时后，将细胞溶解在含有20％SDS和50％二甲基甲酰胺的100μL溶液中。使用Varioskan Flash Reader分光光度计在570nm的测试波长和630nm的参考波长下量化光密度。 |
| 数据来源文献 | [1]. Ciolino HP, et al. The flavonoid galangin is an inhibitor of CYP1A1 activity and an agonist/antagonist of the aryl hydrocarbon receptor. Br J Cancer. 1999 Mar;79(9-10):1340-6.
[2]. Wen M, et al. Galangin induces autophagy through upregulation of p53 in HepG2 cells. Pharmacology. 2012;89(5-6):247-55 |
| 规格 | 10mM*1mL (in DMSO) 10mg 20mg 50mg |
是 arylhydrocarbon 受体的调节剂，同时抑制 CYP1A1 的活性。