Dexamethasone 地塞米松

Dexamethasone 地塞米松

货号:
ID0170

品牌:
Jinpan

Dexamethasone  地塞米松

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产品简介
MDL MFCD00064136
EC EINECS 200-003-9
别名 氟美松; Auxiron; Dexamonozon; Dexone
CAS 50-02-2
分子式 C22H29FO5
分子量 392.46
纯度 HPLC≥98%
单位
生物活性 Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone调节几种转录因子,包括激活蛋白-1,核因子-AT和核因子-κB,导致激活和抑制参与炎症反应的关键基因[。1-5]
In Vitro 地塞米松有效抑制A549细胞释放粒细胞 – 巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF),EC50为2.2 nM。发现地塞米松(EC50 = 36nM)诱导β2受体的转录与糖皮质激素受体(GR)DNA结合相关,并且发生在比GM-CSF释放抑制高10-100倍的浓度。地塞米松(IC50 = 0.5 nM)抑制3×κB(NF-κB,IκBα和I-κBβ),这与抑制GM-CSF释放有关[2]。
In Vivo 先前已报道用2×5mg/kg剂量的地塞米松有效抑制脂多糖(LPS)诱导的炎症。在我们的实验系统中,与暴露于LPS并仅注射溶剂(盐水)的动物相比,用单剂量地塞米松10mg/kg(ip)治疗显著降低了粒细胞的募集以及氧自由基的自发产生。当在吸入LPS之前1小时和之后1小时施用时,效果是统计学显著的。 BALF中的粒细胞数量下降到与健康动物相当的水平(给定水雾剂)[3]。用地塞米松处理的大鼠比对照大鼠消耗更少的食物并且重量更轻。虽然他们的食物摄入量相似,但处理过的大鼠也比配对喂养的动物重量轻。 5天的地塞米松注射导致肝脏质量(+ 42%)和肝脏与体重比率(+ 65%)显著增加。治疗5天后,腓肠肌的湿重减少20%,但相对于体重(g/100 g体重),它仍未受影响,表明肌肉减重与体重减轻平行[4]。
SMILES O=C1C=C[C@@]2(C)C(CC[C@]3([H])[C@]2(F)[C@@H](O)C[C@@]4(C)[C@@]3([H])C[C@@H](C)[C@@]4(C(CO)=O)O)=C1
靶点 Glucocorticoid Receptor (GR, or GCR);interleukin receptor
动物实验 小鼠[3]雌性C57Bl/6JBom小鼠(10-12周龄)用于所有实验。地塞米松以1或10mg/kg的单次注射给药。将地塞米松溶于盐水中,在LPS暴露前1小时或1小时腹膜内注射400μL。在一个实验中,从攻击前1小时开始每4?5小时连续注射N-乙酰半胱氨酸(NAC)(100和500mg/kg)(总共5次注射)。对照组的LPS暴露的动物腹膜内注射溶剂(盐水)。通过将100μLNAAC(50,100或500mg/kg)或地塞米松(10mg/kg)滴注到用15mg/kg Rapinovet(iv)麻醉的小鼠的肺中来进行气管内给药。使用大鼠[4]雄性Sprague-Dawley大鼠。每天一次用地塞米松(1.5mg/kg体重)腹膜内注射地塞米松处理的大鼠5天,并允许随意喂食。特别选择地塞米松剂量(1.5mg/kg /天)和治疗持续时间(5天),因为该治疗诱导了可重复且显著的分解代谢状态。对照大鼠未接受任何治疗并随意喂食。为了考虑地塞米松处理诱导的食物摄入减少,使用第三组配对喂养的大鼠。给这些大鼠提供与注射地塞米松的大鼠相同量的食物,并用每日等容的腹膜内注射NaCl(0.9%)处理5天。在最后注射地塞米松或NaCl后,将动物禁食过夜,然后通过断头处死。
数据来源文献 [1]. LaLone CA, et al. Effects of a glucocorticoid receptor agonist, Dexamethasone, on fathead minnow reproduction, growth, and development. Environ Toxicol Chem. 2012 Mar;31(3):611-22.
[2]. Adcock IM, et al. Ligand-induced differentiation of glucocorticoid receptor (GR) trans-repression and transactivation: preferential targetting of NF-kappaB and lack of I-kappaB involvement. Br J Pharmacol. 1999 Jun;127(4):1003-11
[3]. Rocksén D, et al. Differential anti-inflammatory and anti-oxidative effects of Dexamethasone and N-acetylcysteine in endotoxin-induced lung inflammation. Clin Exp Immunol. 2000 Nov;122(2):249-56
[4]. Roussel D, et al. Dexamethasone treatment specifically increases the basal proton conductance of rat liver mitochondria. FEBS Lett. 2003 Apr 24;541(1-3):75-9.
[5]. Maher HM, et al. Simultaneous determination of selected tyrosine kinase inhibitors with corticosteroids and antiemetics in rat plasma by solid phase extraction and ultra-performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry: Application to pharmacokinetic interaction studies. J Pharm Biomed Anal. 2016 May 30;124:216-27.
规格 100mg 10mM*1mL (in DMSO) 500mg

是一种糖皮质类激素,可减轻和防止组织对炎症的反应,防止或抑制细胞介导的免疫反应,可用于抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿等相关研究。