AZD-8835
货号：
IA3710
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 描述 | 是一种有效的选择性 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂。 |
| MDL | MFCD28902194 |
| EC | EINECS 829-551-2 |
| 别名 | 1-Propanone, 1-[4-[5-[5-amino-6-[5-(1,1-dimethylethyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-pyrazinyl]-1- ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl]-1-piperidinyl]-3-hydroxy |
| CAS | 1620576-64-8 |
| 分子式 | C22H31N9O3 |
| 分子量 | 469.54 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to off-white Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | AZD8835是一种新型的PI3Kα和PI3Kδ混合型抑制剂，IC50分别为6.2 nM和5.7 nM。对PI3Kβ和PI3Kγ同样具有选择性，IC50分别为431 nM和90 nM。[2] |
| In Vitro | AZD8835是PI3Kα（野生型，E545K和H104R突变体）和PI3Kδ的有效抑制剂。在对PI3Kα抑制敏感的细胞和对PI3Kδ抑制敏感的细胞中，它还是p-Akt的有效抑制剂（在带有PIK3CA突变的人原发性乳腺浸润性导管癌BT474细胞中IC50为0.057 μM，在JeKo-1 B细胞系中IC50为0.049 μM），但对那些对PI3Kβ和PI3Kγ抑制敏感的细胞效果甚微[2]。 |
| In Vivo | 当持续给药时。AZD8835在相应的具有移植乳腺肿瘤的小鼠模型中具有抗肿瘤效果，口服给药时，具有高代谢稳定性和合适的物理性质[1-2]。 |
| SMILES | O=C(N1CCC(C2=NN(CC)C(C3=NC(C4=NN=C(C(C)(C)C)O4)=C(N)N=C3)=N2)CC1)CCO |
| 靶点 | PI3K |
| 细胞实验 | Animal Models: CD1小鼠; Dosages: 0.1 mL/10 g小鼠; Administration: 口服[1] |
| 数据来源文献 | [1] Hudson K, et al. Mol Cancer Ther. 2016, 15(5):877-89. [2] Bernard Barlaam, et al. Bioorganic & Medicinal Chemistry Lette |
| 规格 | 5mg |