AZD-2932
货号：
IA3620
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 描述 | 是有效的多靶点激酶抑制剂。 |
| 别名 | 2-(4-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yloxy)phenyl)-N-(1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)acetamide |
| CAS | 883986-34-3 |
| 分子式 | C24H25N5O4 |
| 分子量 | 447.49 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to off-white Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | AZD2932是有效的多靶点激酶抑制剂，细胞试验中的抑制VEGFR2，PDGFβ，PDGFβ 和 PDGFβ 的 IC50 值分别为8，4，7，9 nM。[1] |
| IC50 | VEGFR2:8 nM; PDGFRβ:4 nM; FLT3:7 nM; c-Kit:9 nM[1] |
| In Vitro | AZD2932具有针对PDGFβ，VEGFR-2，Flt-3和c-Kit的有效且平衡的特征。它不抑制各种细胞色素P450同种型，最差的IC50与2C9（8.0μM）相比。 AZD2932对hERG没有活性（IC50 =137μM）[1]。 |
| In Vivo | 每天两次口服给药（bid）AZD2932 10小时导致对照动物终止当天50和12.5mg / kg剂量的显著肿瘤生长抑制为64％。携带非PDGFβ表达肿瘤细胞的异种移植物也对AZD2932治疗敏感：Calu-6肿瘤的生长在50和12.5mg / kg bid下被抑制81％和72％，并且LoVo肿瘤在50mg / kg bid下被抑制67％。是由于AZFR2932对VEGFR2的有效活性以及由于PDGFR a和b抑制对周细胞和肿瘤相关成纤维细胞的潜在影响。 AZD2932以3-50mg / kg bid间隔10小时，以1：1的比例对p-VEGFR2和p-PDGFβ进行60-80％的抑制[1]。 |
| SMILES | O=C(NC1=CN(C(C)C)N=C1)CC2=CC=C(OC3=C4C=C(OC)C(OC)=CC4=NC=N3)C=C2 |
| 靶点 | PDGFR |
| 动物实验 | 小鼠：为了证实AZD2932对PDGFβ和VEGFR-2磷酸化具有相似的效力，携带C6肿瘤的雌性裸鼠在剔除前5分钟和最后一剂AZD2932和肺部后6小时静脉注射VEGF-A和PDGFBB。之后立即切除。通过蛋白质印迹分析肺裂解物的总和磷酸化VEGFR-2和PDGFβ[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Plé PA, et al. Discovery of AZD2932, a new Quinazoline Ether Inhibitor with high affinity for VEGFR-2 and PDGFR tyrosine kinases. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jan 1;22(1):262-6. |
| 规格 | 2mg 5mg |