Afuresertib
货号：
IA3000
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 描述 | 是一种有效的 ATP 竞争性的特异性 Akt 抑制剂。 |
| EC | EINECS 1592732-453-0 |
| 别名 | GSK-2110183;GSK2110183C;GSK2110183 |
| CAS | 1047644-62-1 |
| 分子式 | C18H17Cl2FN4OS |
| 分子量 | 427.32 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Afuresertib 是一种有效的 ATP 竞争性的特异性 Akt 抑制剂。[1] |
| In Vitro | Afuresertib对恶性胸膜间皮瘤（MPM）细胞具有良好的肿瘤抑制作用。 Afuresertib显著增加ACC-MESO-4和MSTO-211H细胞中caspase-3和caspase-7活性以及凋亡细胞数量。 Afuresertib强烈阻止细胞周期进入G1期。 Western blotting分析表明，Afuresertib可增加p21WAF1 / CIP1的表达，降低Akt底物的磷酸化，包括GSK-3β和FOXO家族蛋白。 Afuresertib诱导的p21表达通过诱导FOXO活性促进G1期阻滞。 Afuresertib显著增强顺铂诱导的细胞毒性。 Afuresertib调节E2F1和MYC的表达，这与成纤维细胞核心血清反应有关[1]。 |
| SMILES | O=C(C1=CC(C2=C(Cl)C=NN2C)=C(Cl)S1)N[C@@H](CC3=CC=CC(F)=C3)CN |
| 靶点 | Akt |
| 细胞实验 | 将MPM细胞接种在96孔板中（细胞密度，2.5×103细胞/孔），并在37℃下孵育24小时。接下来，将细胞在含有指定浓度的Akt抑制剂（例如，Afuresertib; 50,20,10,5,2,1,0.5,0.2,0.1和0.01μM）的培养基中温育72小时。接下来，将MTT溶液添加到每个孔中，并将细胞孵育4小时。最后，将细胞与裂解缓冲液（10％SDS在0.01mol / L氯化氢中）一起温育过夜。使用SpectraMAX M5分光光度计[1]在550nm处测量吸光度。 |
| 数据来源文献 | [1]. Yamaji M, et al. Novel ATP-competitive Akt inhibitor Afuresertib suppresses the proliferation of malignant pleural mesothelioma cells. Cancer Med. 2017 Nov;6(11):2646-2659 |
| 规格 | 2mg 5mg |
是一种有效的Akt 抑制剂。