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PHT 427

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PHT 427

货号：
IP1660

品牌：
Jinpan

PHT 427

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产品简介
MDL MFCD18384970
别名 PHT-427;4-Dodecyl-N-(1;3;4-thiadiazol-2-yl)benzenesulfonamide;PHT427
英文名称 PHT 427
CAS 1191951-57-1
分子式 C20H31N3O2S2
分子量 409.61
纯度 ≥99%
单位 瓶
生物活性 PHT-427 是一种 Akt 和 PDPK1 双重抑制剂，与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性，Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。[1]
In Vitro PHPA-427对细胞信号传导的影响通过RPPA使用一组86种抗体来研究PtdIns-3的PC-3前列腺细胞中与PtdIns-3-K/PDPK1/Akt信号传导相关的磷酸化和非磷酸化信号蛋白。由于纯合的PTEN突变，-K/PDPK1/Akt信号被激活。 16小时后，通过10μMPH-427和0.1μM渥曼青霉素在磷酸-Ser241-PDPK1磷酸-Thr308-Akt中观察到减少。最后，通过用PHT-427和Wortmannin处理，磷酸-Ser657-蛋白激酶C（PKC）和总SGK1降低。这些结果表明，在10μM时，PHT-427抑制Akt和PDKP1。 BxPC-3和MiaPaCa-2胰腺癌细胞系在暴露于10μMPHT-427后24小时通过蛋白质印迹探测，其低于IC50，细胞生长抑制约30μM，以确定PHT的作用。 -427 PtdIns-3-K/PDPK1/Akt信号通路组分[1]。
In Vivo 将小鼠通过口服管饲法施用PHT-427或其具有C-4，C-6或C-8烷基链的类似物。结果显示PHT-427具有最大的抗肿瘤活性，其中C-8链类似物具有较低的活性，而具有C-4或C-6链的类似物具有非常小的活性。使用化合物PHT-427进行进一步的抗肿瘤研究。口服给予剂量为200mg/kg的小鼠后PHT-427的血浆水平显示快速吸收，没有迟滞期，给药后1小时Cmax为8.2μg/ mL，消除半衰期为1.4小时。给药后10小时，终末PHT-427浓度为0.1μg/ mL[1]。
SMILES CCCCCCCCCCCCC1=CC=C(C=C1)S(NC2=NN=CS2)(=O)=O
靶点 Akt;PDK1
动物实验 小鼠[1]给雌性C57Bl/6小鼠施用PHT-427，单次口服剂量为200mg/kg。在不同时间杀死小鼠（每个时间点3只小鼠），将血液收集到肝素化管中并制备血浆并在-80℃下冷冻保存。为了测定，将0.2mL血浆与0.2mL 0.1M磷酸钠缓冲液（pH4.0）混合，并通过用1ml乙酸乙酯倒置提取1小时。离心后，除去0.8mL有机层，在N2下蒸发并重新溶解在0.2mL乙醇中。
细胞实验 用GFP标记的Akt或PDKP1 PH结构域稳定转染的Panc-1细胞在玻璃底96孔成像板上的无酚生长培养基中血清饥饿16小时。然后将它们用PHT-427在1,5和10μM或PI-103处理4小时，并用50ng/mL IGF-1刺激10分钟。[1]
数据来源文献 [1]. Meuillet EJ, et al. Molecular pharmacology and antitumor activity of PHT-427, a novel Akt/phosphatidylinositide-dependent protein kinase 1 pleckstrin homology domain inhibitor. Mol Cancer Ther. 2010 Mar;9(3):706-17
规格 10mg 50mg 100mg

PHT-427 是一种 Akt 和 PDPK1 双重抑制剂。

A-674563

发表于由

A-674563

货号：
IA2820

品牌：
Jinpan

A-674563

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产品简介
描述 是有效，选择性的 Akt1 抑制剂。
别名 Z-Lys(Fmoc)-OH;Cbz-Lys(Fmoc)-OH;N-Fmoc-N-benzyloxycarbonyl-L-lysine
CAS 552325-73-2
分子式 C22H22N4O
分子量 358.44
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 A-674563是有效，选择性的 Akt1 抑制剂，Ki为11 nM。[1-5]
In Vitro A-674563可减缓肿瘤细胞的增殖，EC50为0.4μM[1]。 A563（0-10μM）显著降低STS细胞中GSK3和MDM2的磷酸化。 A563显示对所有STS细胞系的抑制作用，48小时的IC 50值范围为0.22±0.034μM（SW684）至0.35±0.06μM（SKLMS1）。 A563在STS细胞中诱导G2细胞周期停滞和凋亡。 A563（1μM/ 12小时）上调GADD45A的表达独立于p53 [2]。 A-674563（10-1000 nM）在培养的人黑素瘤细胞中具有抗增殖和细胞毒性，诱导黑素瘤细胞凋亡，被caspase抑制剂抑制，并通过Akt依赖和非依赖性机制抑制黑色素瘤细胞[3]。当添加到U937和AmL祖细胞时，A-674563具有细胞毒性和抗增殖作用，激活U937和AmL祖细胞中的caspase-3/9和凋亡，并操纵阻断Akt的AmL细胞中的其他信号[4]。
In Vivo A-674563（40mg / kg /天，口服）显示没有显著的单一疗法活性，但是在PC-3前列腺癌异种移植模型中联合疗法（A-674563 +紫杉醇）的功效显著改善。 A-674563（20,100 mg / kg）在口服葡萄糖耐量试验中增加血浆胰岛素[1]。 A563（20mg / kg / bid; po）表现出缓慢的肿瘤生长和肿瘤体积的显著差异，而没有显著的小鼠体重减轻。 A563处理的肿瘤表达增加的GADD45α水平和降低的PCNA水平（增殖的核标记物）。此外，A563处理的标本中TUNEL测定染色水平（凋亡标记物）增加[2]。 A-674563（25,100 mg / kg，每日灌洗）有效抑制小鼠中A375异种移植物的生长[3]。 A-674563（15,40mg / kg）注射抑制U937异种移植物体内生长，并改善小鼠存活[4]。
SMILES N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)COC2=CC(C3=CC4=C(C=C3)NN=C4C)=CN=C2
靶点 Akt
动物实验 免疫功能低下的雄性scid小鼠处于6至8周龄。将50％基质胶中的1×106 3T3-Akt1或2×106 MiaPaCa-2和PC-3细胞皮下接种到侧腹。对于早期治疗研究，将小鼠随机分配至治疗组，并在接种后第二天开始治疗。每组分配10只动物，包括对照组。对于已建立的肿瘤研究，允许肿瘤达到指定的大小，并将小鼠分配到具有相等肿瘤大小的治疗组（每组n = 10只小鼠）。通过使用数字卡尺每周两次测量来评估肿瘤大小。使用下式估算肿瘤体积：V = L×W2 / 2。 A-443654在0.2％HPMC的载体中给予sc。 A-674563在5％葡萄糖的载体中口服给药。将吉西他滨和紫杉醇加入到测定中。
细胞实验 用200μLPBS轻轻洗涤96孔板上的细胞。 Alamar Blue试剂在正常生长培养基中1:10稀释。将稀释的Alamar Blue试剂（100μL）加入到96孔板上的每个孔中并孵育直至反应完成。使用fmax荧光微量板读数器进行分析，设置在544nm的激发波长和595nm的发射波长。
数据来源文献 [1]. Luo Y, et al. Potent and selective inhibitors of Akt kinases slow the progress of tumors in vivo. Mol Cancer Ther, 2005, 4(6), 977-986.
[2]. Zhu QS, et al. Soft tissue sarcoma cells are highly sensitive to AKT blockade: a role for p53-independent up-regulation of GADD45 alpha. Cancer Res, 2008, 68(8), 2895-2903.
[3]. Zou Y, et al. Pre-clinical assessment of A-674563 as an anti-melanoma agent. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Aug 12;477(1):1-8.
[4]. Xu L, et al. Concurrent targeting Akt and sphingosine kinase 1 by A-674563 in acute myeloid leukemia cells. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Apr 15;472(4):662-8.
[5]. Wang A, et al. Dual inhibition of AKT/FLT3-ITD by A674563 overcomes FLT3 ligand-induced drug resistance in FLT3-ITD positive AML. Oncotarget. 2016 May 17;7(20):29131-42.
规格 5mg

是一种Akt抑制剂。

Akt3,Goat IgG anti-Mouse/Rat/Human,WB/IP/

发表于由

2kt3,Goat IgG anti-Mouse/Rat/Human,WB/IP/

产品编号： sc-11521     
产品名称： Akt3,Goat IgG anti-Mouse/Rat/Human,WB/IP/  
供应商： Santa
规格： 200ug
目录价： ￥:2980
库存状态：
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Phospho-Akt (S473) (磷酸化Akt) ELISA KIT

发表于由

Phospho-Akt (S473) (磷酸化Akt) ELISA KIT

货号：BSESP-006-96T

规格：96T

品牌：Biosharp

ELISA KIT又称为ELISA试剂盒、酶联免疫吸附测定试剂盒，是一种灵敏度高，特异性强，重复性好的实验方法，且因其试剂稳定、易保存，操作简便、结果判断客观等已广泛应用在免疫学检验的各领域中，得到全世界科研工作者的认可和应用。
ELISA的基本原理是双抗体夹心法，将样本加入预包被了抗原或抗体的酶标板里，然后再加入酶标记的抗原或抗体，从而固相载体上的抗原或抗体与样品中受检物质的量呈一定的比例。加入酶反应的底物后，底物被酶催化成为有色产物，产物的量与样本中受检物质的量直接相关，故可根据呈色的深浅进行定性或定量分析。
Biosharp ELISA KIT覆盖人、小鼠、大鼠、猪、通用等多种物种，产品达1000多种。每一个产品均经过严格的质检，结果稳定，重复性和线性范围好，特异性和灵敏度高，应用广泛，涉及免疫学、神经学、微生物学、细胞生物学、表观遗传学等多个科学领域。

货号 BSESP-006-96T
规格 96T
品牌 Biosharp

Pachymic acid 茯苓酸

发表于由

Pachymic acid 茯苓酸

货号：
IP0010

品牌：
Jinpan

Pachymic acid 茯苓酸

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产品简介
MDL MFCD00238657
别名 3-O-Acetyltumulosic acid
CAS 29070-92-6
分子式 C33H52O5
分子量 528.77
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Pachymic acid 是一种三萜类化合物。Pachymic acid 抑制 Akt 和 ERK 信号传导途径[1-2]。
In Vitro Pachymic acid（PA）能够抑制涉及Akt和ERK信号通路影响的胆囊癌肿瘤发生。 Pachymic acid（PA）治疗显著抑制胆囊癌细胞中的Rho A，Akt和ERK通路。 Pachymic acid（PA）处理可以剂量依赖性地下调PCNA，ICAM-1，RhoA，p-Akt和pERK。处理后12小时，10μg/ mL茯苓酸（PA）抑制细胞生长，浓度为30μg/ mL进一步降低细胞生长。细胞的生长受到时间和剂量依赖性的抑制。处理48小时后，浓度为10μg/ mL，20μg/ mL和30μg/ mL的Pachymic acid（PA）抑制约25％，40％和70％的细胞生长。 Pachymic acid（PA）也以时间依赖性和剂量依赖性方式抑制胆囊癌细胞的生长[1]。
In Vivo 为了评估体内Pachymic acid（PA）的抗肿瘤活性，使用人肺癌NCI-H23肿瘤异种移植模型。与对照组相比，Pachymic acid（PA）在30和60 mg/kg剂量下显著抑制肿瘤生长21天[2]。
SMILES O[C@@H]([C@]1([H])[C@H](C(O)=O)CCC(C(C)C)=C)C[C@@]([C@]1(C)CC2)(C)C3=C2[C@]4(C)[C@](CC3)([H])C(C)(C)[C@@H](OC(C)=O)CC4
靶点 Akt;ERK
动物实验 小鼠[2]使用4-5周龄的雌性无胸腺裸鼠。将指数生长的NCI-H23细胞（在100μLPBS中5×106）皮下注射到每只小鼠的右胁腹中。使肿瘤异种移植物生长至平均大小100-200mm 3，并随机分配至四个不同的治疗组（每组6只小鼠）:( a）载体对照（生理盐水中的0.1％DMSO）; （b）Pachymic acid（PA）10 mg/kg; （c）PA 30 mg/kg; （Dd）PA 60mg/kg。通过腹膜内（ip）注射给予小鼠PA 3周（5天/周）。借助游标卡尺在两个轴上测量肿瘤大小，并计算肿瘤体积（mm 3）。
细胞实验 使用细胞计数试剂盒-8（CCK-8）评估Pachymic acid（PA）对GBC-SD细胞的抗增殖作用。简言之，在指定的处理后，向每个孔中加入10μLCCK-8溶液，并且在一次孵育后，使用酶标仪在450nm处测量吸光度[1]。
数据来源文献 [1]. Chen Y, et al. Pachymic acid inhibits tumorigenesis in gallbladder carcinoma cells. Int J Clin Exp Med. 2015 Oct 15;8(10):17781-8.
[2]. Ma J, et al. Pachymic acid induces apoptosis via activating ROS-dependent JNK and ER stress pathways in lung cancer cells. Cancer Cell Int. 2015 Aug 5;15:78
规格 1mg 10mM*1mL (in DMSO) 5mg

是一种三萜类化合物，抑制 Akt 和 ERK 信号传导途径。

2-氨基-6-氯-ALPHA-氰基-3-(乙氧羰基)-4H-1-苯并吡喃-4-乙酸乙酯

发表于由

2-氨基-6-氯-ALPHA-氰基-3-(乙氧羰基)-4H-1-苯并吡喃-4-乙酸乙酯

货号：
IS0430

品牌：
Jinpan

2-氨基-6-氯-ALPHA-氰基-3-(乙氧羰基)-4H-1-苯并吡喃-4-乙酸乙酯

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产品简介
MDL MFCD02681303
别名 SC79
CAS 305834-79-1
分子式 C17H17ClN2O5
分子量 364.78
纯度 ≥98%
单位 瓶
SMILES O=C(OCC)C(C#N)C1C(C(OCC)=O)=C(N)OC2=CC=C(Cl)C=C12
靶点 Akt
规格 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg
是选择性和细胞可渗透的 Akt 活化剂，可激活Akt磷酸化并抑制Akt膜易位。

Afuresertib

发表于由

Afuresertib

货号：
IA3000

品牌：
Jinpan

Afuresertib

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产品简介
描述 是一种有效的 ATP 竞争性的特异性 Akt 抑制剂。
EC EINECS 1592732-453-0
别名 GSK-2110183;GSK2110183C;GSK2110183
CAS 1047644-62-1
分子式 C18H17Cl2FN4OS
分子量 427.32
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Afuresertib 是一种有效的 ATP 竞争性的特异性 Akt 抑制剂。[1]
In Vitro Afuresertib对恶性胸膜间皮瘤（MPM）细胞具有良好的肿瘤抑制作用。 Afuresertib显著增加ACC-MESO-4和MSTO-211H细胞中caspase-3和caspase-7活性以及凋亡细胞数量。 Afuresertib强烈阻止细胞周期进入G1期。 Western blotting分析表明，Afuresertib可增加p21WAF1 / CIP1的表达，降低Akt底物的磷酸化，包括GSK-3β和FOXO家族蛋白。 Afuresertib诱导的p21表达通过诱导FOXO活性促进G1期阻滞。 Afuresertib显著增强顺铂诱导的细胞毒性。 Afuresertib调节E2F1和MYC的表达，这与成纤维细胞核心血清反应有关[1]。
SMILES O=C(C1=CC(C2=C(Cl)C=NN2C)=C(Cl)S1)N[C@@H](CC3=CC=CC(F)=C3)CN
靶点 Akt
细胞实验 将MPM细胞接种在96孔板中（细胞密度，2.5×103细胞/孔），并在37℃下孵育24小时。接下来，将细胞在含有指定浓度的Akt抑制剂（例如，Afuresertib; 50,20,10,5,2,1,0.5,0.2,0.1和0.01μM）的培养基中温育72小时。接下来，将MTT溶液添加到每个孔中，并将细胞孵育4小时。最后，将细胞与裂解缓冲液（10％SDS在0.01mol / L氯化氢中）一起温育过夜。使用SpectraMAX M5分光光度计[1]在550nm处测量吸光度。
数据来源文献 [1]. Yamaji M, et al. Novel ATP-competitive Akt inhibitor Afuresertib suppresses the proliferation of malignant pleural mesothelioma cells. Cancer Med. 2017 Nov;6(11):2646-2659
规格 2mg 5mg

是一种有效的Akt 抑制剂。

ARQ-092

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ARQ-092

货号：
IA5100

品牌：
Jinpan

ARQ-092

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产品简介
有效期 2年
描述 是一种有效的选择性和变构型 Akt 抑制剂。
MDL MFCD30187510
别名 AKT inhibitor 2
CAS 1313881-70-7
分子式 C27H24N6
分子量 432.52
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观（性状） White to off-white Solid
单位 瓶
SMILES NC1=NC=CC=C1C2=NC3=CC=C(C4=CC=CC=C4)N=C3N2C5=CC=C(C6(N)CCC6)C=C5
靶点 Akt
规格 5mg 10mg