A-804598
货号：
IA2850
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 描述 | 是一个竞争性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂。 |
| CAS | 1125758-85-1 |
| 分子式 | C19H17N5 |
| 分子量 | 315.37 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | A-804598是一种选择性的P2X7R拮抗剂。它对大鼠P2X7受体（IC50 = 10 nM）、小鼠P2X7受体（IC50 = 9 nM）和人源P2X7受体（IC50 = 11 nM）皆具有高亲和力。[1-2] |
| IC50 | 9 nM (mouse P2X7 receptor), 10 nM (rat P2X7 receptor), 11 nM (human P2X7 receptor)[1] |
| In Vitro | A-804598是一种新型的、竞争性的、选择性的拮抗剂，对大鼠、小鼠和人源P2X7受体都具有相同的高亲和力，IC50分别为10 nM、9 nM和11 nM。A-804598还可有效地抑制激动剂刺激的分化THP-1细胞中（表达人源P2X7受体）IL-1β的释放（IC50=8.5 nM）、Yo-Pro的摄取（IC50=8.1 nM）。尽管A-840598在浓度高达100 μM时，可有效地阻止P2X7受体的激活，但它不能显著地降低激动剂所诱发的由多种其他P2X和P2Y受体所介导的胞内钙浓度的变化。A-840598对其他大多数G蛋白偶联受体、酶、转运体和离子通道没有活性或仅具有微弱活性（IC50>5-10 μM）[1]。 |
| In Vivo | 在SOD1-G93A小鼠中通过A-804598的处理可抑制其腰椎脊髓处SQSTM1/p62的上调[2]。 |
| SMILES | C[C@@H](C1=CC=CC=C1)N/C(NC#N)=NC2=CC=CC3=C2C=CC=N3 |
| 靶点 | P2X Receptor |
| 动物实验 | SOD1-G93A microglia are treated with 300 μM BzATP or 3 mM ATP for 15 min or 1 h with or without 10 μM A-804598 and subjected to western blotting and immunoreactions with anti-p-mTOR and anti-mTOR or anti-GAPDH.[2] |
| 细胞实验 | Animal Models: SOD1-G93A mice; Dosages: 30 mg/kg; Administration: i.p.[2] |
| 数据来源文献 | [1] Donnelly-Roberts DL, et al. Neuropharmacology. 2009, 56(1):223-9. [2] Fabbrizio P, et al. Front Cell Neurosci. 2017, 11:249. |
| 规格 | 2mg 5mg |
是一种选择性的P2X7R拮抗剂。