A-804598
货号:
IA2850
品牌:
Jinpan
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产品简介
描述 | 是一个竞争性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂。 |
CAS | 1125758-85-1 |
分子式 | C19H17N5 |
分子量 | 315.37 |
纯度 | ≥98% |
单位 | 瓶 |
生物活性 | A-804598是一种选择性的P2X7R拮抗剂。它对大鼠P2X7受体(IC50 = 10 nM)、小鼠P2X7受体(IC50 = 9 nM)和人源P2X7受体(IC50 = 11 nM)皆具有高亲和力。[1-2] |
IC50 | 9 nM (mouse P2X7 receptor), 10 nM (rat P2X7 receptor), 11 nM (human P2X7 receptor)[1] |
In Vitro | A-804598是一种新型的、竞争性的、选择性的拮抗剂,对大鼠、小鼠和人源P2X7受体都具有相同的高亲和力,IC50分别为10 nM、9 nM和11 nM。A-804598还可有效地抑制激动剂刺激的分化THP-1细胞中(表达人源P2X7受体)IL-1β的释放(IC50=8.5 nM)、Yo-Pro的摄取(IC50=8.1 nM)。尽管A-840598在浓度高达100 μM时,可有效地阻止P2X7受体的激活,但它不能显著地降低激动剂所诱发的由多种其他P2X和P2Y受体所介导的胞内钙浓度的变化。A-840598对其他大多数G蛋白偶联受体、酶、转运体和离子通道没有活性或仅具有微弱活性(IC50>5-10 μM)[1]。 |
In Vivo | 在SOD1-G93A小鼠中通过A-804598的处理可抑制其腰椎脊髓处SQSTM1/p62的上调[2]。 |
SMILES | C[C@@H](C1=CC=CC=C1)N/C(NC#N)=NC2=CC=CC3=C2C=CC=N3 |
靶点 | P2X Receptor |
动物实验 | SOD1-G93A microglia are treated with 300 μM BzATP or 3 mM ATP for 15 min or 1 h with or without 10 μM A-804598 and subjected to western blotting and immunoreactions with anti-p-mTOR and anti-mTOR or anti-GAPDH.[2] |
细胞实验 | Animal Models: SOD1-G93A mice; Dosages: 30 mg/kg; Administration: i.p.[2] |
数据来源文献 | [1] Donnelly-Roberts DL, et al. Neuropharmacology. 2009, 56(1):223-9. [2] Fabbrizio P, et al. Front Cell Neurosci. 2017, 11:249. |
规格 | 2mg 5mg |
是一种选择性的P2X7R拮抗剂。