INCB-024360
货号：
II1600
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 别名 | 4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N’-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒 |
| 英文名称 | INCB-024360 |
| CAS | 914471-09-3 |
| 分子式 | C9H7ClFN5O2 |
| 分子量 | 271.64 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | IDO5L 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，IC50 为 67 nM。[1-2] |
| IC50 | IDO:67 nM ; IDO:19 nM (HeLa cell)[1-2] |
| In Vitro | IDO5L（化合物5l）是IDO [1]的有效（HeLa IC50 = 19nM）抑制剂。 IDO5L是IDO1中最有效的抑制剂之一（IC50 = 19 nM，在HeLa细胞检测中）[2]。 |
| In Vivo | 在小鼠中测试IDO5L表明IDO的药效学抑制，如通过血浆中的犬尿氨酸水平降低（> 50％）和携带GM-CSF的B16黑素瘤肿瘤的小鼠中的剂量依赖性效力所测量。最初的口服药代动力学研究表明，IDO5L被迅速清除（t1 / 2 <0.5小时），口服给药不适合体内研究。在此期间测量的IDO5L的血浆暴露（2.5μM）超过了我们计算的小鼠蛋白结合调节的B16细胞IC50（PBadjIC50 =1.0μM，鼠细胞B16 IC50 = 46nM）。值得注意的是，4小时后犬尿氨酸水平增加回到基线，因为IDO5L暴露水平从小鼠PBadjIC50降至1.0至0.1μM[1]。 |
| SMILES | ON/C(C1=NON=C1N)=N/C2=CC=C(F)C(Cl)=C2 |
| 靶点 | Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) |
| 动物实验 | 小鼠[1]向携带GM-CSF的B16肿瘤的幼稚C57BL / 6小鼠施用单次皮下100mg / kg剂量的IDO5L。在8小时内从个体小鼠收获血液。通过LCMS测量犬尿氨酸和IDO5L浓度。在2和4小时之间观察到犬尿氨酸水平降低50-60％，在2.5小时观察到最大抑制。允许肿瘤生长至第7天，开始以25,50和75mg / kg bid皮下给药IDO5L 14天。剂量依赖性抑制肿瘤生长与血浆中IDO5L的暴露增加相关。 |
| 数据来源文献 | [1]. Yue EW, et al. Discovery of potent competitive inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase with in vivo pharmacodynamic activity and efficacy in a mouse melanoma model. J Med Chem. 2009 Dec 10;52(23):7364-7.
[2]. Huang X, et al. Synthesis of [(18) F] 4-amino-N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-N’-hydroxy-1,2,5-oxadiazole-3-carboximidamide (IDO5L): a novel potential PET probe for imaging of IDO1 expression. J Labelled Comp Radiopharm. 2015 Apr;58(4):156-62 |
| 规格 | 10mg 25mg |
IDO5L 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂。