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INCB-054329

发表于由

INCB-054329

货号：
II1440

品牌：
Jinpan

INCB-054329

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产品简介
有效期 2年
英文名称 INCB-054329
CAS 1628607-64-6
分子式 C19H16N4O3
分子量 348.36
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Solid
单位 瓶
生物活性 INCB054329 (INCB-054329, INCB-54329)是BET抑制剂，对BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1和BRDT-BD2的IC50分别为44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM和63 nM。[1-3]
In Vitro 3 μM的INCB054329对16种非BET溴区没有显著抑制活性。在含有32种从急性髓性白血病、非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤中分离的血液病癌细胞系中，INCB054329的平均GI50为152 nM。而在正常志愿者体内分离的T细胞中，离体以IL2刺激，INCB054329对其GI50值为2.435 μM。其对细胞的生长抑制作用于细胞于G1期阻滞有关。INCB054828还是FGFR1、2、3的选择性抑制剂[1]。INCB054329可减少同源重组组分的表达，减少细胞生长、增强PARPi和cisplatin诱导的DNA损伤和凋亡[3]。
In Vivo 在小鼠中，INCB054329具有高清除率，短半衰期。在足以有效地抑制c-myc的暴露量下，INCB054329在KMS-12-BM和MM1.S移植瘤模型中有效并耐受良好[1]。在体内，口服INCB054329在多种血液癌症模型中抑制肿瘤生长[2]。
SMILES O=C1NC2=C3N1[C@@H](C4=NC=CC=C4)COC3=C(C5=C(C)ON=C5C)C=C2
靶点 BET
动物实验 在骨髓瘤细胞系中，INCB054329的处理可抑制c-myc的表达、诱导HEXIM1。在AML和淋巴瘤细胞株中，INCB054329诱导细胞凋亡，促凋亡的调节子表达升高[2]。
细胞实验 Animal Models: KMS-12-BM移植瘤模型（female Nu/Nu mice）; Dosages: 3, 10, 30或100 mg/kg; Administration: 口服[1]
数据来源文献 [1] Stubbs MC, et al. Clin Cancer Res. 2019, 25(1):300-311.
[2] Phillip CC Liu, et al. AACR Cancer Res. 2015, 75(15 Suppl):Abstract nr 3523.
[3] Wilson AJ, et al. Gynecol Oncol. 2018, 149(3):575-584.
规格 2mg 5mg

INCB-054329是BET抑制剂。

INCB-053914

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INCB-053914

货号：
II1400

品牌：
Jinpan

INCB-053914

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产品简介
别名 PIM inhibitor 1
CAS 2088852-47-3
分子式 C26H26F3N5O3.H3O4P
分子量 611.51
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
单位 瓶
SMILES O=C(C1=NC(C2=C(F)C=CC=C2F)=C(F)C=C1)NC3=CN=C4C(CC[C@H]4O)=C3N5C[C@@H](N)[C@H](O)[C@@H](C)C5.OP(O)(O)=O
靶点 Pim
规格 1mg
INCB053914是一种新型的、ATP竞争性的PIM kinases抑制剂

INCB-024360

发表于由

INCB-024360

货号：
II1600

品牌：
Jinpan

INCB-024360

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产品简介
有效期 2年
别名 4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N’-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒
英文名称 INCB-024360
CAS 914471-09-3
分子式 C9H7ClFN5O2
分子量 271.64
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Solid
单位 瓶
生物活性 IDO5L 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，IC50 为 67 nM。[1-2]
IC50 IDO:67 nM ; IDO:19 nM (HeLa cell)[1-2]
In Vitro IDO5L（化合物5l）是IDO [1]的有效（HeLa IC50 = 19nM）抑制剂。 IDO5L是IDO1中最有效的抑制剂之一（IC50 = 19 nM，在HeLa细胞检测中）[2]。
In Vivo 在小鼠中测试IDO5L表明IDO的药效学抑制，如通过血浆中的犬尿氨酸水平降低（> 50％）和携带GM-CSF的B16黑素瘤肿瘤的小鼠中的剂量依赖性效力所测量。最初的口服药代动力学研究表明，IDO5L被迅速清除（t1 / 2 <0.5小时），口服给药不适合体内研究。在此期间测量的IDO5L的血浆暴露（2.5μM）超过了我们计算的小鼠蛋白结合调节的B16细胞IC50（PBadjIC50 =1.0μM，鼠细胞B16 IC50 = 46nM）。值得注意的是，4小时后犬尿氨酸水平增加回到基线，因为IDO5L暴露水平从小鼠PBadjIC50降至1.0至0.1μM[1]。
SMILES ON/C(C1=NON=C1N)=N/C2=CC=C(F)C(Cl)=C2
靶点 Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
动物实验 小鼠[1]向携带GM-CSF的B16肿瘤的幼稚C57BL / 6小鼠施用单次皮下100mg / kg剂量的IDO5L。在8小时内从个体小鼠收获血液。通过LCMS测量犬尿氨酸和IDO5L浓度。在2和4小时之间观察到犬尿氨酸水平降低50-60％，在2.5小时观察到最大抑制。允许肿瘤生长至第7天，开始以25,50和75mg / kg bid皮下给药IDO5L 14天。剂量依赖性抑制肿瘤生长与血浆中IDO5L的暴露增加相关。
数据来源文献 [1]. Yue EW, et al. Discovery of potent competitive inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase with in vivo pharmacodynamic activity and efficacy in a mouse melanoma model. J Med Chem. 2009 Dec 10;52(23):7364-7.

[2]. Huang X, et al. Synthesis of [(18) F] 4-amino-N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-N’-hydroxy-1,2,5-oxadiazole-3-carboximidamide (IDO5L): a novel potential PET probe for imaging of IDO1 expression. J Labelled Comp Radiopharm. 2015 Apr;58(4):156-62
规格 10mg 25mg

IDO5L 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂。

Incb3284

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Incb3284CAS号： 887401-93-6分子式： C26H31F3N4O4.2CH4O3S分子量： 712.76应用储存/保存方法形态IC50可溶性/溶解性MDLPubChem CID

产品描述
应用
A selective and potent hCCR2 antagonist
储存/保存方法
Store at -20° C
形态
Solid
基本信息
IC50
Monocyte chemoattractant molecule binding to hCCR2: IC50 = 3.7 nM; Chemotaxis activity: IC50 = 4.7 nM; hERG potassium current: IC50 = 84 µM
可溶性/溶解性
Soluble in water (100 mM), and DMSO (100 mM).
MDL
MFCD20926352
PubChem CID
11679268

INCB-057643

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INCB-057643

货号：
II1420

品牌：
Jinpan

INCB-057643

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产品简介
CAS 1820889-23-3
分子式 C20H21N3O5S
分子量 415.46
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
单位 瓶
SMILES O=C1C(C)(C)OC2=C(C3=CN(C)C(C4=C3C=CN4)=O)C=C(S(=O)(C)=O)C=C2N1C
靶点 BET，Epigenetic Reader Domain
规格 2mg 5mg
INCB057643是一种BET抑制剂。