AZD-8330
货号：
IA4510
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD18384989 |
| EC | EINECS 642-441-7 |
| 别名 | ARRY-424704 |
| 英文名称 | AZD-8330 |
| CAS | 869357-68-6 |
| 分子式 | C16H17FIN3O4 |
| 分子量 | 461.23 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to pink (Solid) |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | AZD8330 是一种有效的非竞争性的 MEK1/MEK2 抑制剂，IC50 为 7 nM。[1-2] |
| IC50 | MEK1:7 nM ; MEK2:7 nM [1-2] |
| In Vitro | AZD8330是一种选择性变构MEK1 / MEK2抑制剂。将人骨肉瘤细胞系MOS，U2OS和143B暴露于浓度为0.5μM的Trametinib，AZD8330或TAK-733 6小时，导致ERK磷酸化丧失，表明有效的MEK抑制。使用浓度测试这三种抑制剂的活性。六种骨肉瘤细胞系中的范围：MOS，U2OS，KPD，ZK58,143b和Saos-2。所有三种抑制剂都降低了MOS和U2OS的活力，并且强烈影响143b。相比之下，KPD，ZK58和Saos-2的活力不受任何三种抑制剂的影响[2]。 |
| In Vivo | 在肿瘤异种移植模型中，AZD8330在耐受剂量（1.0 mg / kg每日一次[OD]）下显示出约90％的剂量依赖性肿瘤生长抑制[1]。 |
| SMILES | CC1=CC(=C(N(C1=O)C)NC2=C(C=C(C=C2)I)F)C(=O)NOCCO |
| 靶点 | MEK |
| 细胞实验 | 人骨肉瘤细胞系MOS，U2OS，143B，ZK58，KPD和Saos-2在补充有10％胎牛血清和25U / mL青霉素和25μg/ mL青霉素 – 链霉素的RPMI1640培养基中生长。将所有细胞在37℃，5％CO 2的潮湿培养箱中培养。如图所示，Trametinib，AZD8330（10nM，100nM和1μM）和TAK-733在6个骨肉瘤细胞系中的剂量响应曲线。将细胞暴露72小时。使用ATPlite 1Step试剂盒处理细胞，然后在读板器上进行发光测量[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Cohen RB, et al. A phase I dose-finding, safety and tolerability study of AZD8330 in patients with advanced malignancies. Eur J Cancer. 2013 May;49(7):1521-9.
[2]. Baranski Z, et al. MEK inhibition induces apoptosis in osteosarcoma cells with constitutive ERK1/2 phosphorylation. Genes Cancer. 2015 Nov;6(11-12):503-12. |
| 规格 | 1mg 5mg |
AZD8330 是一种有效的非竞争性的 MEK1/MEK2 抑制剂。