AZ-628
货号：
IA4460
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 英文名称 | AZ-628 |
| CAS | 878739-06-1 |
| 分子式 | C27H25N5O2 |
| 分子量 | 451.52 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Off-white to pink (Solid) |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | AZ628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂，抑制 B-Raf，B-RafV600E，和 c-Raf-1，IC50 分别为 105，34，和 29 nM。[1-2] |
| IC50 | c-Raf-1:29 nM ; B-RafV600E:34 nM ; B-Raf:105 nM [1-2] |
| In Vitro | AZ628在体外激酶测定中降低预活化B-Raf，B-RafV600E和c-Raf-1的活性，IC50值分别为105,34和29nM。 AZ628还抑制酪氨酸蛋白激酶的活化，包括VEGFR2，DDR2，Lyn，Flt1，FMS等。 AZ628抑制锚定依赖性和非依赖性生长，引起细胞周期停滞，并在携带B-RafV600E突变的结肠和黑色素瘤细胞系中诱导细胞凋亡[1]。 AZ-628抑制表达K-RASG13D的细胞的生长。用AZ-628抑制RAF抑制MEK和ERK磷酸化。 AZ-628选择性地影响K-RAS突变细胞的活力[2]。 |
| SMILES | O=C1N(C)C=NC2=C1C=C(C=C2)NC3=C(C)C=CC(NC(C4=CC(C(C#N)(C)C)=CC=C4)=O)=C3 |
| 靶点 | Raf |
| 细胞实验 | 在HCT-116（K-RASG13D / +）或HKe-3（K-RAS-）中AZ-628（0.5,1.0和1.5μM），CI-1040或BAY61-3606处理72小时后，Syto60定量细胞存活率/ +）细胞系。将相对细胞活力标准化为每种细胞系的DMSO载体处理的对照[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Khazak V, et al. Selective Raf inhibition in cancer therapy. Expert Opin Ther Targets. 2007 Dec;11(12):1587-609.
[2]. Lau KS, et al. BAY61-3606 affects the viability of colon cancer cells in a genotype-directed manner. PLoS One. 2012;7(7):e41343 |
| 规格 | 5mg 10mg |
AZ628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂。