凋亡活化剂 2
货号:
IA2470
品牌:
Jinpan
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产品简介
MDL | MFCD00001743 |
EC | EINECS 200-256-5 |
别名 | MDK83190 |
英文名称 | Apoptosis Activator 2 |
CAS | 79183-19-0 |
分子式 | C15H9Cl2NO2 |
分子量 | 306.14 |
储存条件 | 2-8°C |
纯度 | ≥98% |
单位 | 瓶 |
生物活性 | Apoptosis Activator 2强诱导caspase-3激活, PARP分裂, DNA断裂,导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的),IC50约为4 μM,抑制HMEC, PREC和MCF-10A细胞活性。[1-4] |
In Vitro | Apoptosis Activator 2 (20 μM)处于降低的cyto c浓度,增加凋亡体中的Apaf-1组分1.5倍,增至33%。Apoptosis Activator 2 (20 μM)处于cyto c的降低水平,增加caspase-3的活化程度4倍。Apoptosis Activator 2强烈诱导caspase-3活化,PARP裂解,和DNA分裂,并最终杀死细胞,IC50为4 μM。Apoptosis Activator 2 诱导PBL, HUVEC, Jurkat, Molt-4, CCRF-CEM, BT-549, MDA-MB-468 和 NCI-H23凋亡,IC50分别为50 μM, 43 μM, 4 μM, 6 μM, 9 μM, 20 μM, 44 μM 和 35 μM。Apoptosis Activator 2抑制大多数测试的肿瘤细胞系,10 μM时抑制50-100%细胞生长。[1]Apoptosis Activator 2通过触发凋亡体的形成而诱导细胞死亡。En1的表达水平对培养的中脑腹侧的生存率没有显著影响。[2]通过凋亡的DNA梯状电泳和TUNEL检测测评Apoptosis activator 2 (10 μM)诱导AGS细胞凋亡。Apoptosis activator 2(10 μM)通过anti-TROP2抗体共轭的脂质体,增强对细胞凋亡的诱导。[3] |
激酶实验 | 制备HeLa细胞细胞质提取物。Apoptosis Activator 2溶于DMSO中,分加到96孔微量滴定板中,终浓度为1mM(DMSO终浓度为1% vol/vol)。溶于HEB Buffer (50 mM Hepes, pH 7.4/50 mM KCl/5 mM EGTA/2 mM MgCl2)的细胞质提取物的250μg总蛋白,2 mM DTT, 2 μM cyto c, 和 0.5 μM DEVD-AFC(Asp-Glu-Val-Asp-7-氨基-4-三氟甲基香) 底物加到每孔中,总体积为150 μL。[1] |
SMILES | O=C1N(CC2=CC=C(Cl)C(Cl)=C2)C3=C(C=CC=C3)C1=O |
靶点 | Caspase activator |
动物实验 | Cyclohexamide (10 μg/mL) 或 zVAD (50 μM)作用于培养的神经元,显著防止 Apoptosis Activator 2毒性。Apoptosis activator 2(3 μM)导致众多神经元发生核固缩,说明细胞死亡涉及细胞凋亡。DHT(10 nM) 或 E2(10 nM)作用于培养的神经元,显著防止Apoptosis Activator 2毒性。[4] |
数据来源文献 | [1] Nguyen JT, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2003, 100(13), 7533-7538. [2] Alavian KN, et al. Neural Dev, 2009, 16(4), 11. [3] Farivar TN, et al. N Am J Med Sci, 2012, 4(11), 582-585. [4] Nguyen TV, et al. J Neuroendocrinol, 2010, 22(9), 1013-1022. |
规格 | 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg 25mg 50mg |
Apoptosis Activator 2是细胞凋亡有效激活剂。