2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪
货号：
II0590
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 含量 | Purity≥98% |
| 别名 | PRI-724,PRI-724isomer |
| CAS | 780757-88-2 |
| 分子式 | C33H32N4O4 |
| 分子量 | 548.63 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 支 |
| 生物活性 | ICG-001是β-catenin/TCF介导的转录抑制剂。 它特异性结合 CREB 蛋白起作用，IC50 为3 μM。[1-4] |
| IC50 | 3 μM (CBP)[1-4] |
| In Vitro | ICG-001（5μM）抑制瘦素诱导的MCF7细胞的EMT，侵袭和肿瘤球形成[1]。 ICG-001可以在早老素-1突变细胞中表型拯救正常神经生长因子（NGF）诱导的神经元分化和神经突向外生长，强调TCF /β-连环蛋白信号通路对神经突向外生长和神经元分化的重要性[2]。 ICG-001（25μM）处理降低SW480细胞中存活蛋白和细胞周期蛋白D1 RNA和蛋白质的稳态水平，两者均可被β-连环蛋白上调。 ICG-001选择性诱导转化细胞凋亡，但不能诱导正常结肠细胞凋亡，并减少结肠癌细胞的体外生长[3]。 |
| In Vivo | ICG-001（5 mg/kg/day）显著抑制β-连环蛋白信号传导并减弱博来霉素诱导的小鼠肺纤维化，同时保留上皮细胞[2]。给予ICG-001的水溶性类似物9周，结肠和小肠息肉的形成与非甾体抗炎药舒林酸一样有效地减少了42％，其在该模型中一直显示出疗效。 ICG-001（150 mg/kg，iv）显示肿瘤体积在19天治疗过程中显著减少，在肿瘤消退的SW620裸鼠异种移植模型中没有死亡率或体重减轻[3]。 |
| SMILES | O=C(NCC1=CC=CC=C1)N2CCC(N([C@@]2(CN(C3=O)CC4=C5C=CC=CC5=CC=C4)[H])[C@H]3CC6=CC=C(C=C6)O)=O |
| 靶点 | β-catenin |
| 动物实验 | 将7周龄雄性C57BL/6J-ApcMin/+和WT C57BL/6J小鼠用ICG-001a（300mg/kg每天）或媒介物（1％羧甲基纤维素）口服治疗9周，每日一次，六次每个星期。舒林酸以饮用水（160ppm，溶于8mM Na 2 PO 4缓冲液，pH 7.6）给药。在16周时，通过使用解剖显微镜手动计数息肉数。 |
| 细胞实验 | 为了评估ICG-001对α-SMA和1型胶原蛋白表达的影响，在存在或不存在ICG-001（5.0μM）的情况下，用TGF-β1（0.25ng/mL）处理RLE-6TN细胞。 24小时后，收获细胞并分离mRNA用于通过qPCR分析。使用SuperScript逆转录酶逆转录RNA。使用Real-Time PCR System HT7900，使用SYBR-Green PCR进行定量PCR。扩增方案设定如下：95℃变性10分钟，然后进行40个循环，在95℃变性15分钟，退火/延伸1分钟，并在60℃下收集数据。 |
| 数据来源文献 | [1]. Yan D, et al, Leptin-induced epithelial-mesenchymal transition in breast cancer cells requires β-catenin activation via Akt/GSK3- and MTA1/Wnt1 protein-dependent pathways. J Biol Chem, 2012, 287(11), 8598-8612. [2]. Henderson WR Jr, et al, Inhibition of Wnt/beta-catenin/CREB binding protein (CBP) signaling reverses pulmonary fibrosis. Proc Natl Acad Sci USA, 2010, 107(32), 14309-14314. [3]. Emami KH, et al. A small molecule inhibitor of beta-catenin/CREB-binding protein transcription [corrected]. Proc Natl Acad Sci USA, 2004, 101(34), 12682-12687. [4]. Liu Y, et al. ICG-001 suppresses growth of gastric cancer cells and reduces chemoresistance of cancer stem cell-like population. J Exp Clin Cancer Res. 2017 Sep 11;36(1):125. |
| 规格 | 5mg 10mg |
ICG-001是β-catenin/TCF介导的转录抑制剂。