Go 6983
货号：
IG1020
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 含量 | Purity≥98% |
| MDL | MFCD04040031 |
| 别名 | Goe6983 |
| CAS | 133053-19-7 |
| 分子式 | C26H26N4O3 |
| 分子量 | 442.51 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 支 |
| 生物活性 | Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂，能够作用于 PKCα，PKCβ，PKCγ，PKCδ 和 PKCζ，IC50 值分别为 7 nM，7 nM，6 nM，10 nM 和 60 nM[1-3]。 |
| In Vitro | Go 6983抑制PKCμ，IC50为20μM，Go 6983可以抑制pther PKC同工酶，IC50值为7~60 nM [1]。与I/R + PMN心脏相比，Go 6983（100 nM）显著降低了PMN对内皮的粘附和向心肌的浸润，并显著抑制了大鼠心脏中PMNs的超氧化物释放90 +/- 2％[2]。与心脏保护性Go 6983浓度（50和100 nM）相比，Go 6983（200 nM）具有降低的心脏保护作用，尽管抑制PMN超氧化物释放99％[3]。 |
| 激酶实验 | 磷酸化反应在总体积100μL中进行，含有缓冲液C（50mM Tris-HCl，pH7.5,10mMβ-巯基乙醇），4mM MgCl2,10μgPS，100nM TPA，5μLSf158。细胞提取物作为重组PKCμ或Sf9细胞提取物的来源，作为其他重组PKC同工酶的来源，10μg作为底物的syntide 2，和含有1μCi[γ-32P] ATP的35μMATP。在一些实验中，省略了PS和TPA，或者添加了文中指出的浓度的各种抑制剂。在30℃温育10分钟后，通过将50μL测定混合物转移到20mm见方的磷酸纤维素纸上终止反应，将其在去离子水中洗涤3次并在丙酮中洗涤两次。每种纸上的放射性通过液体闪烁计数确定。 |
| SMILES | O=C(C(C1=CN(CCCN(C)C)C2=C1C=C(OC)C=C2)=C3C4=CNC5=C4C=CC=C5)NC3=O |
| 靶点 | PKC |
| 数据来源文献 | [1]. Gschwendt M, et al. Inhibition of protein kinase C mu by various inhibitors. Differentiation from protein kinase c isoenzymes. FEBS Lett, 1996, 392(2), 77-80. [2]. Peterman EE, et al. G0 6983 exerts cardioprotective effects in myocardial ischemia/reperfusion. J Cardiovasc Pharmacol, 2004, 43(5), 645-656. [3]. Young LH, et al. G0 6983: a fast acting protein kinase C inhibitor that attenuates myocardial ischemia/reperfusion injury. Cardiovasc Drug Rev, 2005, 23(3), 255-272 |
| 规格 | 5mg |
Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂。