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Enzastaurin；恩扎妥林

发表于由

Enzastaurin；恩扎妥林

货号：
IE0700

品牌：
Jinpan

Enzastaurin；恩扎妥林

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产品简介
MDL MFCD11040980
别名 LY-317615;LY317615
英文名称 Enzastaurin
CAS 170364-57-5
分子式 C32H29N5O2
分子量 515.61
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Enzastaurin 是一种有效的 PKCβ 抑制剂，IC50 值为 6 nM；对其选择性是对 PKCα，PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍[1-3]。
IC50 PKCα:39 nM ；PKCβ:6 nM ；PKCγ:83 nM ；PKCε:110 nM [1-3]
In Vitro Enzastaurin增加CTCL恶性淋巴细胞的凋亡。当与GSK3抑制剂组合时，enzastaurin表现出细胞毒性水平的增强。用enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418的组合治疗导致β-连环蛋白总蛋白和β-连环蛋白介导的转录水平增加。阻断β-catenin介导的转录或β-连环蛋白的小发夹RNA（shRNA）敲低诱导与enzastaurin加AR-A014418相同的细胞毒性作用。此外，用enzastaurin和AR-A014418治疗可降低CD44的mRNA水平和表面表达[1]。在所研究的所有MM细胞系中，包括MM.1S，MM.1R在内，使用鼻腔毒素对生长具有显著的剂量依赖性抑制作用， RPMI 8226（RPMI），RPMI-Dox40（Dox40），NCI-H929，KMS-11，OPM-2和U266，IC50为0.6-1.6μM。 Enzastaurin直接影响人体肿瘤细胞，诱导细胞凋亡并抑制培养肿瘤细胞的增殖。 Enzastaurin还抑制GSK3βser9，核糖体蛋白S6S240/244和AKTThr308的磷酸化，而对VEGFR磷酸化没有直接影响[3]。
In Vivo 用Enzastaurin和放射治疗异种移植物比单独使用任何一种治疗产生更大的微血管密度降低。微血管密度的下降对应于肿瘤生长延迟[2]。
激酶实验 使用测量33P掺入髓鞘碱性蛋白质底物的滤板测定形式测定enzastaurin对PKCβII，PKCα，PKCε或PKCγ活性的抑制。反应在96孔聚苯乙烯板中以100μL反应体积进行，最终条件如下：90mM HEPES（pH 7.5），0.001％Triton X-100,4％DMSO，5mM MgCl2,100μMCaCl2,0.1mg/mL磷脂酰丝氨酸，5μg/ mL双乙酰甘油，30μMATP，0.005μCi/μL33ATP，0.25 mg/mL髓鞘碱性蛋白，enzastaurin（1-2,000 nM）系列稀释液，重组人PKCβII，PKCα，PKCε或PKCγ酶（分别为390,169,719或128pM）。通过加入酶开始反应，并在室温下温育60分钟。然后将它们用10％H 3 PO 4淬灭，转移至多筛选阴离子磷酸纤维素96孔过滤板，温育30至90分钟，过滤并在真空歧管上用4体积的0.5％H 3 PO 4洗涤。加入闪烁混合物并在Microbeta闪烁计数器上读板。通过使用ActivityBase 4.0将三变量逻辑方程拟合至10点剂量反应数据来确定IC 50值。
SMILES O=C(C(C1=CN(C)C2=C1C=CC=C2)=C3C4=CN(C5CCN(CC6=NC=CC=C6)CC5)C7=C4C=CC=C7)NC3=O
靶点 PKC
细胞实验 通过核小体片段化和末端脱氧核苷酸转移酶介导的切口末端标记（TUNEL）和HCT116和U87MG细胞系中的染色来测量enzastaurin对细胞凋亡的诱导。简而言之，在96孔板（1％FBS补充的培养基条件）中每孔接种5×103个细胞，与或不与Enzastaurin一起孵育48至72小时。将吸光度值标准化为来自对照处理细胞的吸光度值，以根据制造商的方案得到所有浓度的核小体富集因子。研究的浓度范围为0.1至10μM。用原位细胞死亡检测荧光素试剂盒测定原位TUNEL染色。将细胞（7.5×10 4）每孔接种在6孔板中，并在1％FBS补充的培养基Enzastaurin中孵育72小时。用BD epics流式细胞仪检测荧光素标记的DNA链断裂。每次测试收集一万个单细胞FITC染色事件。
数据来源文献 [1]. Rovedo MA, et al. Inhibition of glycogen synthase kinase-3 increases the cytotoxicity of enzastaurin. J Invest Dermatol, 2011, 131(7), 1442-1449.
[2]. Podar K, et al. Targeting PKC in multiple myeloma: in vitro and in vivo effects of the novel, orally available small-molecule inhibitor enzastaurin (LY317615.HCl). Blood, 2007, 109(4), 1669-1677.
[3]. Graff JR, et al. The protein kinase Cbeta-selective inhibitor, Enzastaurin (LY317615.HCl), suppresses signaling through the AKT pathway, induces apoptosis, and suppresses growth of human colon cancer and glioblastoma xenografts. Cancer Res, 2005, 65(16),
规格 10mg 50mg 100mg

Enzastaurin 是一种有效的 PKCβ 抑制剂。

Recombinant human PKC delta protein

发表于由

Recombinant human PKC delta protein

货号：
P02342

品牌：
Jinpan

产品简介
基因名 PKC delta
英文全称 protein kinase C, delta
别称 MAY1, PKC delta, PKCD, PRKCD, Protein kinase C delta type, protein kinase C, delta
中文名称 蛋白激酶c-δ
Uniprot Q05655
GeneID 5580
交叉反应(推测) Human (Fruit fly)
氨基酸大小 23kDa
表达氨基酸 194-398aa
Background /
Application Immunology research
Derived from E.coli
Purification NI-NTA affinity purification
Formulation Lyophilized from a 0.2 μm filtered solution of Tris-HCl, PH8.0.
Shipping The product is shipped at -20°C temperature. Upon receipt, store it immediately at the temperature listed below.
Storage Reconstituted protein solution can be stored at 4-7°C for 1-2 months, stable at < -20°C for 2-3 years.
Reconstitution Reconstituted protein solution can be diluted with distilled PBS. Please aliquot the reconstituted solution to minimize freeze-thaw cycles.
Purity Purity≥85% as determined by reducing SDS-PAGE.
Bioactive Unknown. (Ban’t be used in biological activity experiments such as cell culture, treatment and diagnosis.)
规格 10ug 50ug 100ug 1mg

K-252a

发表于由

K-252a

货号：
IK0590

品牌：
Jinpan

K-252a

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产品简介
有效期 2年
描述 是一种蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、TRK、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶均有抑制活性。
别名 (+)-抗生素 K 252A
CAS 99533-80-9
分子式 C27H21N3O5
分子量 467.48
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观（性状） White to off-white Solid
单位 瓶
SMILES O=C(NC1)C2=C1C3=C4C5=C2C6=C(C=CC=C6)N5[C@](C[C@]7(O)C(OC)=O)([H])O[C@]7(C)N4C8=C3C=CC=C8
靶点 PKC;PKA;CaMK;Trk Receptor
规格 1mg

Bisindolylmaleimide IX

发表于由

Bisindolylmaleimide IX

货号：
IB1670

品牌：
Jinpan

Bisindolylmaleimide IX

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Bisindolylmaleimide IX

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产品简介
有效期 2年
描述 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β。
MDL MFCD00001197
别名 RO-31-8220 Mesylate
CAS 138489-18-6
分子式 C25H23N5O2S·CH4O3S
分子量 553.65
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Solid
单位 瓶
In Vitro Ro 31-8220甲磺酸盐是一种有效的PKC抑制剂，PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε和大鼠脑PKC的IC50分别为5,24,14,27,24和23 nM [1]。 Ro 31-8220还显著抑制MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1和GSK3β（分别为IC50，3,8,15和38nM），对MKK3，MKK4，MKK6和MKK7没有影响。此外，Ro 31-8220直接抑制电压依赖的Na +通道[2]。 Ro 31-8220（1μM）对小脑颗粒神经元中的对氧磷诱导的神经细胞死亡具有神经保护作用，阻断对氧磷诱导的caspase-3活性，并减少对氧磷诱导的磷酸化PKC平衡水平的增加[3]。
In Vivo Ro 31-8220（6mg / kg / d，sc）耐受性良好，并且在小鼠中具有5.7小时的半衰期。 Ro 31-8220处理的MLP – / – 小鼠在治疗6周后显示出在缩短分数中的显著挽救，但WT小鼠显示没有变化[4]。
SMILES NC(SCCCN1C=C(C2=C(C3=CN(C)C4=C3C=CC=C4)C(NC2=O)=O)C5=C1C=CC=C5)=N.CS(=O)(O)=O
靶点 PKC
动物实验 小鼠[4]研究了在MLP – / – 心力衰竭小鼠中长期使用Ro 31-8220超过4至6周的影响。在研究开始时和6周后通过超声心动图评估所有小鼠的心室表现。 Ro 31-8220（或载体）每天皮下注射一次，剂量为6 mg / kg / d [4]。
细胞实验 将对氧磷（200μM）的神经毒性浓度在体外（DIV）8的颗粒细胞培养物中加入指定的时间。在DIV 8：Ro上对氧磷暴露之前或之后将下列药物加入到颗粒细胞培养物中在加入对氧磷之前15分钟或之后3小时加入-81-3220（1μM）。在加入对氧磷[1]之前15分钟加入TPA（0.1μM）。
数据来源文献 [1]. Wilkinson SE, et al. Isoenzyme specificity of bisindolylmaleimides, selective inhibitors of protein kinase C. Biochem J. 1993 Sep 1;294 (Pt 2):335-7.

[2]. Davies SP, et al. Specificity and mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors. Biochem J. 2000 Oct 1;351(Pt 1):95-105.

[3]. Tian F, et al. Inhibition of protein kinase C protects against paraoxon-mediated neuronal cell death. Neurotoxicology. 2007 Jul;28(4):843-9. Epub 2007 Apr 20.

[4]. Hambleton M, et al. Pharmacological- and gene therapy-based inhibition of protein kinase Calpha/beta enhances cardiac contractility and attenuates heart failure. Circulation. 2006 Aug 8;114(6):574-82
规格 2mg 5mg

Go 6983

发表于由

Go 6983

货号：
IG1020

品牌：
Jinpan

Go 6983

暂无详情
产品简介
含量 Purity≥98%
MDL MFCD04040031
别名 Goe6983
CAS 133053-19-7
分子式 C26H26N4O3
分子量 442.51
纯度 ≥98%
单位 支
生物活性 Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂，能够作用于 PKCα，PKCβ，PKCγ，PKCδ 和 PKCζ，IC50 值分别为 7 nM，7 nM，6 nM，10 nM 和 60 nM[1-3]。
In Vitro Go 6983抑制PKCμ，IC50为20μM，Go 6983可以抑制pther PKC同工酶，IC50值为7~60 nM [1]。与I/R + PMN心脏相比，Go 6983（100 nM）显著降低了PMN对内皮的粘附和向心肌的浸润，并显著抑制了大鼠心脏中PMNs的超氧化物释放90 +/- 2％[2]。与心脏保护性Go 6983浓度（50和100 nM）相比，Go 6983（200 nM）具有降低的心脏保护作用，尽管抑制PMN超氧化物释放99％[3]。
激酶实验 磷酸化反应在总体积100μL中进行，含有缓冲液C（50mM Tris-HCl，pH7.5,10mMβ-巯基乙醇），4mM MgCl2,10μgPS，100nM TPA，5μLSf158。细胞提取物作为重组PKCμ或Sf9细胞提取物的来源，作为其他重组PKC同工酶的来源，10μg作为底物的syntide 2，和含有1μCi[γ-32P] ATP的35μMATP。在一些实验中，省略了PS和TPA，或者添加了文中指出的浓度的各种抑制剂。在30℃温育10分钟后，通过将50μL测定混合物转移到20mm见方的磷酸纤维素纸上终止反应，将其在去离子水中洗涤3次并在丙酮中洗涤两次。每种纸上的放射性通过液体闪烁计数确定。
SMILES O=C(C(C1=CN(CCCN(C)C)C2=C1C=C(OC)C=C2)=C3C4=CNC5=C4C=CC=C5)NC3=O
靶点 PKC
数据来源文献 [1]. Gschwendt M, et al. Inhibition of protein kinase C mu by various inhibitors. Differentiation from protein kinase c isoenzymes. FEBS Lett, 1996, 392(2), 77-80.
[2]. Peterman EE, et al. G0 6983 exerts cardioprotective effects in myocardial ischemia/reperfusion. J Cardiovasc Pharmacol, 2004, 43(5), 645-656.
[3]. Young LH, et al. G0 6983: a fast acting protein kinase C inhibitor that attenuates myocardial ischemia/reperfusion injury. Cardiovasc Drug Rev, 2005, 23(3), 255-272
规格 5mg

Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂。