Dihydrotanshinone Ⅰ;二氢丹参酮Ⅰ

Dihydrotanshinone Ⅰ;二氢丹参酮Ⅰ

货号:
ID0600

品牌:
Jinpan

Dihydrotanshinone Ⅰ;二氢丹参酮Ⅰ

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产品简介
MDL MFCD03427684
别名 15,16-dihydrotanshinoneI
英文名称 Dihydrotanshinone Ⅰ
CAS 87205-99-0
分子式 C18H14O3
分子量 278.3
纯度 HPLC≥98%
单位
In Vitro 在脂多糖 (LPS) 刺激的人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中, DHT (10 nM) 降低凝集素样ox-LDL受体-1 (LOX-1) 和NADPH氧化酶4 (NOX4) 表达, 活性氧 (ROS) ) 产生, NF-κB核转位, ox-LDL内吞作用和单核细胞粘附[1]。二氢丹参酮I诱导HCT116细胞中诱导的胱天蛋白酶依赖性凋亡。二氢丹参酮I诱导浓度和ROS依赖性半胱天冬酶活化。 Z-VAD-fmk完全阻止二氢丹参酮I诱导的细胞凋亡。通过预处理Z-LEHD-fmk显着抑制二氢丹参酮I诱导的细胞凋亡, 但仅被Z-IETD-fmk部分抑制。 Caspase-2敲低后二氢丹参酮I诱导的细胞凋亡显着增加[3]。
In Vivo DHT (10和25mg / kg) 显着减弱动脉粥样硬化斑块形成, 改变血清脂质谱, 降低氧化应激并缩小ApoE – / – 小鼠的坏死核心区域。 DHT显着抑制主动脉中LOX-1, NOX4和NF-κB的表达增强[1]。二氢丹参酮I (1, 2, 4 mg / kg) 治疗可改善心肌功能, 减少梗死面积, 改善心肌酶谱和组织病理学障碍的变化, 减少20-HETE的产生, 并调节心肌缺血再灌注大鼠的凋亡相关蛋白[2]。
激酶实验 用不同浓度的二氢丹参酮I (3.13-20μM) 处理细胞48小时。对于活性测定, 将Ac-DEVD-AMC (1μg/μL) , Ac-IETD-AMC (1μg/μL) 或Ac-LEDH-AMC (1μg/μL) 和细胞裂解物加入到蛋白酶测定缓冲液中。 96孔板。将具有裂解缓冲液的反应混合物用作阴性对照。用DMSO (0.1%) 处理的细胞作为载体对照处理。将反应混合物在37℃下温育1小时。使用Victor 2板读数器的荧光分光光度计测量从基板释放的AMC, 激发波长为380nm, 发射波长为430nm。
SMILES O=C(C1=C2C=CC3=C1C=CC=C3C)C(C4=C2OC[C@@H]4C)=O
靶点 Others
动物实验 在C57BL / 6J背景上的雄性ApoE – / – 小鼠 (6-8周龄) 和年龄匹配的野生型C57BL / 6J对照, 在SPF级动物设施中饲养, 在23℃下具有12小时光/暗循环 ( ±2℃) 。从6周开始, 给小鼠喂食HCD (54.35%粗粮, 20%猪油, 0.15%胆固醇, 15%蔗糖, 0.5%胆酸钠, 10%蛋黄粉) 12周。所有ApoE – / – 小鼠每天通过胃内管饲给予10和25mg / kg二氢丹参酮I溶解在0.5%CMC-Na中或单独给予0.5%CMC-Na (载体对照) (每组n = 8) 。
数据来源文献 [1]. Zhao W, et al. Dihydrotanshinone I Attenuates Atherosclerosis in ApoE-Deficient Mice: Role of NOX4/NF-κB Mediated Lectin-Like Oxidized LDL Receptor-1 (LOX-1) of the Endothelium. Front Pharmacol. 2016 Nov 8; 7:418. eCollection 2016.

[2]. Wei Y, et al. The cardioprotection of dihydrotanshinone I against myocardial ischemia-reperfusion injury via inhibition of arachidonic acid ω-hydroxylase. Can J Physiol Pharmacol. 2016 Dec; 94 (12) :1267-1275. Epub 2016 Jun 24.

[3]. Wang L, et al. Dihydrotanshinone I induced apoptosis and autophagy through caspase dependent pathway in colon cancer. Phytomedicine. 2015 Nov 15; 22 (12) :1079-87

备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。
These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg 20mg
Dihydrotanshinone I 是从丹参中分离到的天然产物,可用于心血管疾病的相关研究。