GSK429286A
货号:
IG1190
品牌:
Jinpan
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产品简介
MDL | MFCD16618404 |
别名 | RHO-15 |
英文名称 | GSK429286A |
CAS | 864082-47-3 |
分子式 | C21H16F4N4O2 |
分子量 | 432.37 |
纯度 | ≥98% |
单位 | 瓶 |
生物活性 | GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂, IC50 值为14 nM[1-2]。 |
IC50 | ROCK1:14 nM (IC50)
RSK:780 nM (IC50) p70S6K:1940 nM (IC50) [1-2] |
In Vitro | 在1μM的GSK429286A将ROCK2活性降低超过20倍, 在其中唯一被测试的显着抑制的其他激酶是MSK1, 其活性降低~5倍。 GSK429286A是比激酶特异性组评估的广泛使用的ROCK抑制剂Y-27632更具选择性的ROCK2抑制剂, 即使在高达30μM的剂量下也不会显着抑制LRRK2 (比ROCK2的抑制IC50高500倍) 。 GSK429286A略微抑制RSK和p70S6K, IC50分别为0.78μM和1.94μM。 GSK429286A显着抑制大鼠主动脉环扩张, IC50为190 nM [2]。 |
In Vivo | GSK429286A在雄性Sprague-Dawley大鼠中具有61%的口服生物利用度。单次剂量3-30 mg / kg口服GSK429286A可显着降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的平均动脉压, 呈剂量依赖性, 30小时后治疗约2小时后最大降低50 mmHg毫克/公斤[1]。 |
SMILES | O=C(C(C(C1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1)C2)=C(C)NC2=O)NC3=CC4=C(NN=C4)C=C3F |
靶点 | ROCK |
动物实验 | 大鼠:用GSK429286A治疗自发性高血压大鼠 (SHR) 以确定其对平均动脉压的影响。通过单剂量口服强饲法 (3, 10, 30mg / kg) 给予化合物[1]。 |
数据来源文献 | [1]. Goodman KB et al Development of dihydropyridone indazole amides as selective Rho-kinase inhibitors. J Med Chem. 2007 Jan 11; 50 (1) :6-9.
[2]. Nichols RJ et al Substrate specificity and inhibitors of LRRK2, a protein kinase mutated in Parkinson’s disease. Biochem J. 2009 Oct 23; 424 (1) :47-60. |
备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。 These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
规格 | 5mg 10mg |
GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂。