GSK429286A

GSK429286A

货号:
IG1190

品牌:
Jinpan

GSK429286A

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产品简介
MDL MFCD16618404
别名 RHO-15
英文名称 GSK429286A
CAS 864082-47-3
分子式 C21H16F4N4O2
分子量 432.37
纯度 ≥98%
单位
生物活性 GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂, IC50 值为14 nM[1-2]。
IC50 ROCK1:14 nM (IC50)

RSK:780 nM (IC50)

p70S6K:1940 nM (IC50) [1-2]

In Vitro 在1μM的GSK429286A将ROCK2活性降低超过20倍, 在其中唯一被测试的显着抑制的其他激酶是MSK1, 其活性降低~5倍。 GSK429286A是比激酶特异性组评估的广泛使用的ROCK抑制剂Y-27632更具选择性的ROCK2抑制剂, 即使在高达30μM的剂量下也不会显着抑制LRRK2 (比ROCK2的抑制IC50高500倍) 。 GSK429286A略微抑制RSK和p70S6K, IC50分别为0.78μM和1.94μM。 GSK429286A显着抑制大鼠主动脉环扩张, IC50为190 nM [2]。
In Vivo GSK429286A在雄性Sprague-Dawley大鼠中具有61%的口服生物利用度。单次剂量3-30 mg / kg口服GSK429286A可显着降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的平均动脉压, 呈剂量依赖性, 30小时后治疗约2小时后最大降低50 mmHg毫克/公斤[1]。
SMILES O=C(C(C(C1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1)C2)=C(C)NC2=O)NC3=CC4=C(NN=C4)C=C3F
靶点 ROCK
动物实验 大鼠:用GSK429286A治疗自发性高血压大鼠 (SHR) 以确定其对平均动脉压的影响。通过单剂量口服强饲法 (3, 10, 30mg / kg) 给予化合物[1]。
数据来源文献 [1]. Goodman KB et al Development of dihydropyridone indazole amides as selective Rho-kinase inhibitors. J Med Chem. 2007 Jan 11; 50 (1) :6-9.

[2]. Nichols RJ et al Substrate specificity and inhibitors of LRRK2, a protein kinase mutated in Parkinson’s disease. Biochem J. 2009 Oct 23; 424 (1) :47-60.

备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。
These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 5mg 10mg
GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂。