R428

R428

货号:
IR0370

品牌:
Jinpan

R428

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产品简介
别名 Bemcentinib;R428;BGB324;BGB-324
英文名称 R428/BGB324
CAS 1037624-75-1
分子式 C30H34N8
分子量 506.64
纯度 HPLC≥98%
单位
生物活性 BGB324是一种高效的具有选择性的 Axl 抑制剂,IC50 值为 14 nM[1-3]。
IC50 14 nM (Axl kinase)[1-3]
In Vitro BGB324与顺铂协同增强肝脏微转移的抑制作用[2]。 BGB324(2μM)显著干扰Axlpos黑色素瘤细胞的迁移和侵袭机制,其水平与Axl敲低相当[1]。 BGB324(50 nM-1μM)引起前脂肪细胞向成熟脂肪细胞分化的浓度依赖性抑制,这可通过降低脂质摄取来证明[3]。
In Vivo BGB324(125 mg/kg,po)在两个独立的乳腺癌传播小鼠模型中显著阻断MDA-MB-231-luc-D3H2LN转移的发展,抑制肿瘤血管生成和血管内皮生长因子(VEGF)诱导的角膜体内新生血管[2]。 BGB324(75 mg/kg /天,25 mg/kg每日两次,po)使小鼠保持高脂肪饮食,导致体重增加和皮下和性腺脂肪量显著减少[3]。
SMILES NC1=NC(NC2=CC(CC[C@@H](N3CCCC3)CC4)=C4C=C2)=NN1C(N=N5)=CC6=C5C7=CC=CC=C7CCC6
靶点 TAM Receptor
动物实验 将7至8周龄雌性NCr nu/nu小鼠心内注射生物发光MDA-MB-231-luc-D3H2LN细胞悬浮液。在细胞植入前2小时开始口服给予BGB324(125mg/kg,口服)或载体,每天两次,并持续至第21天(n = 20)。在第22天通过体内生物发光成像定量转移负荷,并使用Wilcoxon秩和检验进行分析。
细胞实验 收获在无血清培养基中维持24小时的细胞,并转移至未涂覆(迁移)或基质胶涂覆(侵入)24孔室的上室(每孔1.5×10 5个细胞)。将含有10%胎牛血清的RPMI培养基加入下室。将BGB324(2μM)或载体(DMSO,0.25%)加入细胞2小时,然后将它们装入上室。上腔室和下腔室都含有药物或载体。迁移/侵入细胞的定量通过分别在Infinite M1000酶标仪20或42小时后用480/520nm滤光片组测量它们的荧光信号来获得。
数据来源文献 [1]. Sensi M, et al. Human cutaneous melanomas lacking MITF and melanocyte differentiation antigens express a functional Axl receptor kinase. J Invest Dermatol. 2011 Dec;131(12):2448-57.
[2]. Holland SJ, et al. R428, a selective small molecule inhibitor of Axl kinase, blocks tumor spread and prolongs survival in models of metastatic breast cancer. Cancer Res. 2010 Feb 15;70(4):1544-54.
[3]. Lijnen HR, et al. Growth arrest-specific protein 6 receptor antagonism impairs adipocyte differentiation and adipose tissue development in mice. J Pharmacol Exp Ther. 2011 May;337(2):457-64
规格 1mg 5mg

是一种高效的具有选择性的 Axl 抑制剂。