Tetrandrine；汉防己甲素
货号：
IT0590
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD08689909 |
| EC | EINECS 683-095-7 |
| 别名 | 汉防己碱 |
| 英文名称 | Tetrandrine |
| CAS | 518-34-3 |
| 分子式 | C38H42N2O6 |
| 分子量 | 622.75 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Tetrandrine 是一种双苯基异喹啉生物碱，抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的钾离子通道。[1-2] |
| In Vitro | 使用贴剂研究了双苄基 – 异喹啉生物碱粉防己碱对电压门控Ca2 +电流（ICa）和Ca2 +激活的K +电流（IK（Ca））和大鼠神经垂体的分离神经末梢的通道的影响。钳位技术。外部粉防己碱以电压和剂量依赖性方式抑制ICa的非灭活成分，IC50 =10.1μM。粉防己碱在爆发期间降低通道开放概率，IC50 =0.21μM[1]。为了评价粉防己碱对HCC细胞的作用，用0（DMSO），0.5,1,2或4μM粉防己碱处理Huh7，HCCLM9和Hep3B细胞24小时。细胞增殖试验表明粉防己碱对0.5-2μM的HCC细胞增殖的抑制几乎没有影响。然而，粉防己碱以剂量依赖性方式抑制HCC细胞迁移。此外，伤口愈合和transwell测定显示2μM粉防己碱显著抑制HCC细胞迁移和侵袭[2]。 |
| In Vivo | 为了评价粉防己碱对体内肿瘤转移的抑制作用，用无胸腺裸鼠建立HCCLM9皮下肿瘤异种移植模型。当肿瘤体积达到约50mm 3时，每隔一天口服给予裸鼠载体或粉防己碱（30mg/kg），持续37天。粉防己碱治疗通过减少肿瘤体积和体重来抑制肿瘤生长[2]。 |
| SMILES | COC1=CC(CCN(C)[C@@]2([H])CC3=CC(O4)=C(OC)C=C3)=C2C(OC5=C(OC)C=C6C([C@]([H])(CC7=CC=C4C=C7)N(C)CC6)=C5)=C1OC |
| 靶点 | Calcium Channel |
| 动物实验 | 小鼠[2]使用四周龄雄性无胸腺BALB/c nu/nu SPF小鼠（体重范围为18g至20g）。将重悬于0.2mL PBS中的HCCLM9 WT和HCCLM9 ATG7 KO细胞（5百万）皮下植入每只小鼠的右胁腹。当肿瘤体积达到约50mm 3时，将荷瘤小鼠随机分成对照组和治疗组（n = 6）。对照组和治疗组每隔一天口服注射载体（0.5％甲基纤维素）和粉防己碱30mg/kg体重，持续37天。在治疗期间，每天测量肿瘤体积并计算。 |
| 细胞实验 | 将Huh7，HCCLM9和Hep3B细胞以5×103细胞/孔的细胞密度接种在96孔板中。用指定浓度（0-4μM）的粉防己碱处理细胞24小时。随后将细胞用20μLMTS染色1-2小时，并在BioTek ELx800上在490nm处读取平板[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Wang G, et al. Tetrandrine blocks a slow, large-conductance, Ca(2+)-activated potassium channel besides inhibiting a non-inactivating Ca2+ current in isolated nerve terminals of the rat neurohypophysis. Pflugers Arch. 1992 Sep;421(6):558-65.
[2]. Zhang Z, et al. The plant alkaloid tetrandrine inhibits metastasis via autophagy-dependent Wnt/β-catenin and metastatic tumor antigen 1 signaling in human liver cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2018 Jan 15;37(1):7 |
| 规格 | 20mg 50mg 100mg |
Tetrandrine 是一种双苯基异喹啉生物碱，抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的钾离子通道。